Фіріалта таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг №28 (112583)

код товару: 112583
в наявності
Термін придатності до 01.08.2025
Ціна:
1 192.80грн.
Купити в 1 клік
в наявності
код товару: 112583
Рецептурний препарат
Термін придатності до 01.08.2025
Ціна:
1 192.80грн.
Купити в один клік
Купити в 1 клік
Ваше місто
Дніпро
Умови доставки
Замовлення до 1 000 грн.
Замовлення від 1 000 грн.
Самовивіз з аптеки
Замовлення до 1 000 грн. Безкоштовно
Замовлення від 1 000 грн. Безкоштовно
У відділення Нової Пошти
Замовлення до 1 000 грн. За тарифами перевізника
Замовлення від 1 000 грн. Безкоштовно
Характеристики
ВиробникБайєр АГ
Форма випускуПо 28 таблеток в упаковці.
Діюча речовинаФІНЕРЕНОН
Торгівельна назваФириалта
Оновлено:
25.03.2024
Перевірено

Опис

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Сечогінні препарати. Антагоністи альдостерону та інші калійзберігаючі засоби. Антагоністи альдостерону. Фінеренон.

Код АТХ C03D A05.

Інструкція - Фіріалта таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг №28

Виробник

Байєр АГ

Країна походження

Німеччина

Склад

діюча речовина: фінеренон;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг фінеренону;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 20 мг фінеренону;

допоміжні речовини:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза 5 cP (гідроксипропілметилцелюлоза 2910), лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: лак світло-рожевий або альтернативно гіпромелоза 5 cP (гідроксипропілметилцелюлоза 2910), титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (Е 172);

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза 5 cP (гідроксипропілметилцелюлоза 2910), лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; плівкова оболонка: лак світло-жовтий або альтернативно гіпромелоза 5 cP (гідроксипропілметилцелюлоза 2910), титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий (Е 172).

Комплектація

По 28 таблеток в упаковці.

Форма випуску

По 28 таблеток в упаковці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг: рожева овально-довгаста таблетка, вкрита плівковою оболонкою, довжиною 10 мм і шириною 5 мм з маркуванням верхньої сторони таблетки «10» та маркуванням нижньої сторони таблетки «FI»;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг: блідо-жовта овально-довгаста таблетка, вкрита плівковою оболонкою, довжиною 10 мм і шириною 5 мм з маркуванням верхньої сторони таблетки «20» та маркуванням нижньої сторони таблетки «FI».

Діюча речовина

ФІНЕРЕНОН

Фармакодинаміка

Механізм дії

Фінеренон є нестероїдним селективним антагоністом мінералокортикоїдних рецепторів (МР), які активуються альдостероном і кортизолом та регулюють транскрипцію генів. Його зв'язування з МР призводить до утворення специфічного комплексу рецептор-ліганд, який блокує залучення коактиваторів транскрипції генів, що беруть участь у експресії прозапальних і профіброзних медіаторів.

Фармакодинамічні ефекти

У ході рандомізованого, подвійно сліпого, плацебо-контрольованого, багатоцентрового дослідження III фази FIDELIO-DKD за участю дорослих пацієнтів із хронічною хворобою нирок (ХХН) та цукровим діабетом 2 типу (ЦД2) відносне зниження скоригованого за плацебо співвідношення альбуміну до креатиніну сечі (САКС) у групі лікування фінереноном становило 31 % на 4-му місяці.

У ході рандомізованого, подвійно сліпого, плацебо-контрольованого, багатоцентрового дослідження IIb фази ARTS-DN за участю дорослих пацієнтів із ХХН та ЦД2 відносне зниження скоригованого за плацебо САКС на 90-й день становило 25 % і 38 % у групі застосування фінеренону в дозі 10 мг і 20 мг один раз на день відповідно.

Електрофізіологія серця

Спеціальне дослідження QT за участю 57 здорових учасників показало, що фінеренон не впливає на реполяризацію міокарда. Не було жодних ознак впливу фінеренону на подовження інтервалу QT/QTc після прийому одноразових доз 20 мг (терапевтичних) або 80 мг (супратерапевтичних).

Клінічна ефективність та безпека

У ході дослідження FIDELIO-DKD досліджували вплив фінеренону порівняно з плацебо на ниркові та серцево-судинні (СС) показники у дорослих пацієнтів із ХХН та ЦД2. Пацієнти включалися у дослідження за наявності стійкої альбумінурії (> 30 мг/г до 5000 мг/г), ШКФ від 25 до 75 мл/хв/1,73 м2, рівня калію в сироватці крові ? 4,8 ммоль/л під час скринінгу і повинні були отримувати стандартне лікування, включаючи максимальну переносиму марковану дозу інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або блокатора рецепторів ангіотензину (БРА). Пацієнти з діагностованою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду (II-IV функціональні класи за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)) були виключені з дослідження у зв'язку з рекомендацією класу 1А щодо лікування антагоністами мінералокортикоїдних рецепторів.

Первинною кінцевою точкою дослідження був час до виникнення сукупності подій: першої появи ниркової недостатності (що визначалась як хронічний діаліз або трансплантація нирки, або стійке зниження рШКФ до < 15 мл/хв/1,73 м2 протягом не менше 4 тижнів), стійкого зниження рШКФ на 40 % або більше в порівнянні з вихідним рівнем протягом не менше 4 тижнів або смерті внаслідок ниркової недостатності. Ключовою вторинною кінцевою точкою був час до першого випадку сукупності подій: смерті від СС захворювань, нелетального інфаркту міокарда, нелетального інсульту або госпіталізації з приводу серцевої недостатності.

Загалом 5674 пацієнти були рандомізовані для отримання фінеренону (N = 2833) або плацебо
(N = 2841) і включені до аналізу. Середня тривалість спостереження становила 2,6 року. Під час дослідження дозу фінеренону або плацебо можна було скоригувати в межах від 10 мг до 20 мг один раз на добу, головним чином, залежно від концентрації калію в сироватці крові. На 24-му місяці у групі застосування фінеренону 67 % пацієнтів отримували 20 мг один раз на добу, 30 % - 10 мг один раз на добу, а 3 % перервали лікування.

Після закінчення дослідження інформацію про життєвий статус було отримано у 99,7 % пацієнтів. У досліджуваній популяції 63 % становили представники європеоїдної раси, 25 % -азіати і 5 % - негроїдної раси. Середній вік пацієнтів при включенні становив 66 років, 70 % пацієнтів були чоловічої статі. На початковому етапі середня рШКФ становила 44,3 мл/хв/1,73 м2, при цьому 55 % пацієнтів мали рШКФ < 45 мл/хв/1,73 м2, медіана САКС становила 852 мг/г, а середній рівень HbA1c становив 7,7 %, 46 % мали атеросклеротичне захворювання СС системи в анамнезі, 30 % - ішемічну хворобу серця, 8 % - серцеву недостатність, середній артеріальний тиск становив 138/76 мм рт. Середня тривалість ЦД2 на початку дослідження становила 16,6 року, а в анамнезі діабетична ретинопатія та діабетична нейропатії спостерігалися відповідно у 47 % та 26 % пацієнтів на початку дослідження. На початковому етапі майже всі пацієнти приймали іАПФ (34 %) або БРА (66 %), а 97 % пацієнтів застосовували один або кілька протидіабетичних препаратів (інсулін [64 %], бігуаніди [44 %], агоністи рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 [7 %], інгібітор залежного від натрію котранспортера глюкози-2 [5 %]). Іншими препаратами, які найчастіше приймали на початку дослідження, були статини (74 %) та блокатори кальцієвих каналів (63 %).
Педіатричні пацієнти

Європейська агенція з лікарських засобів відклала зобов'язання щодо представлення результатів досліджень препарату Фіріалта в одній або декількох підгрупах педіатричної популяції при лікуванні хронічної хвороби нирок (для отримання інформації щодо застосування в педіатрії див.«Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика

Абсорбція

Фінеренон майже повністю всмоктується після перорального прийому. Всмоктування відбувається швидко, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1,25 години після прийому таблетки натще. Абсолютна біодоступність фінеренону становить 43,5 % завдяки метаболізму першого проходження в стінках кишечнику та печінці. Фінеренон in vitro є субстратом транспортера відтоку Р-глікопротеїну, який, однак, не вважається релевантним для його поглинання in vivo через високу проникність фінеренону.

Розподіл

Об'єм розподілу в рівноважному стані фінеренону становить 52,6 л. Зв'язування фінеренону з білками плазми крові людини in vitro становить 91,7 %, при цьому сироватковий альбумін є основним зв'язуючим білком.

Біотрансформація

Приблизно 90 % метаболізму опосередковується CYP3A4 і 10 % - CYP2C8. У плазмі було виявлено чотири основних метаболіти. Усі метаболіти фармакологічно неактивні.

Виведення

Виведення фінеренону з плазми відбувається швидко, період напіввиведення (t?) становить приблизно від 2 до 3 годин. Системний кліренс фінеренону в крові становить приблизно 25 л/год. Близько 80 % введеної дози виводилося із сечею і приблизно 20 % - з калом. Виведення відбувалося майже виключно у формі метаболітів, тоді як екскреція незміненого фінеренону є другорядним шляхом (< 1 % дози - з сечею внаслідок клубочкової фільтрації, < 0,2 % - з калом).

Лінійність

Фармакокінетика фінеренону є лінійною у дослідженому діапазоні доз від 1,25 до 80 мг.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. З 2827 пацієнтів, які отримували фінеренон у дослідженні FIDELIO-DKD, 58 % були віком від 65 років, а 15 % - від 75 років. Загалом відмінностей у безпеці чи ефективності фінеренону у цих пацієнтів та пацієнтів молодшого віку не спостерігалося.


Порушення функції нирок. Порушення функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну (КлКр) від 60 до < 90 мл/хв) не впливав на AUC та C- фінеренону.

Через високий рівень зв'язування з білками плазми не очікується, що фінеренон підлягає діалізу.

Порушення функції печінки. Експозиція фінеренону у пацієнтів з цирозом і легким ураженням печінки не змінювалася (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).


Даних щодо пацієнтів із тяжким ступенем порушення функції печінки немає (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).


Фармакокінетичні/фармакодинамічні взаємозв'язки

Взаємозв'язок «концентрація-ефект» для показника співвідношення альбуміну і креатиніну в сечі (САКС) залежно від часу було охарактеризовано моделлю максимального ефекту, що вказує на насичення при високій експозиції. Прогнозований моделлю час досягнення повного (99 %) ефекту лікарського засобу у рівноважному стані на САКС становив 138 днів. Фармакокінетичний (ФК) період напіввиведення становив 2-3 години, а ФК рівноважний стан досягався через 2 дні, що вказує на непрямий та відстрочений вплив на фармакодинамічні ефекти.

Клінічні дослідження без суттєвих взаємодій між лікарськими засобами


In vivo режим багаторазового прийому 20 мг фінеренону один раз на добу протягом 10 днів суттєво не впливав на AUC субстрату CYP3A4 мідазоламу. Таким чином, можна виключити клінічно значуще пригнічення або індукцію CYP3A4 фінереноном.


Було продемонстровано відсутність фармакокінетичної взаємодії між фінереноном та субстратом CYP2C9 варфарином та між фінереноном та субстратом P-gp дигоксином.

Доклінічні дані з безпеки

Доклінічні дані не виявили особливого ризику для людини на основі загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки, токсичності разової дози, токсичності повторних доз, генотоксичності, фототоксичності, канцерогенного потенціалу та впливу на фертильність у чоловіків та жінок.

Показання

Лікарський засіб Фіріалта показаний для лікування хронічної хвороби нирок (3 та 4 стадії з альбумінурією), пов'язаної з цукровим діабетом 2 типу, у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), наприклад з ітраконазолом, кетоконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, кобіцистатом, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном. Хвороба Аддісона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження взаємодії проводилися лише за участю дорослих пацієнтів.

Фінеренон виводиться майже виключно за допомогою окисного метаболізму, опосередкованого цитохромом P450 (CYP) (в основному CYP3A4 [90 %] з невеликим внеском CYP2C8 [10 %]).

Одночасне застосування протипоказано

Сильні інгібітори CYP3A4

Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу Фіріалта з ітраконазолом, кларитроміцином та іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад кетоконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, кобіцистатом, телітроміцином або нефазодоном) (див. розділ «Протипоказання»),оскільки очікується помітне збільшення експозиції фінеренону.

Одночасне застосування не рекомендовано

Сильні та помірні індуктори CYP3A4

Не слід застосовувати лікарський засіб Фіріалта одночасно з рифампіцином та іншими сильними індукторами CYP3A4 (наприклад з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, звіробоєм) або з ефавірензом та іншими помірними індукторами CYP3A4. Передбачається, що ці індуктори CYP3A4 помітно знизять концентрацію фінеренону в плазмі крові і призведуть до зниження терапевтичного ефекту (див. розділ «Особливості застосування»).

Деякі лікарські засоби, що підвищують рівень калію в сироватці крові

Не слід застосовувати лікарський засіб Фіріалта одночасно з калійзберігаючими діуретиками (наприклад з амілоридом, триамтереном) та іншими антагоністами мінералокортикоїдних рецепторів (такими як еплеренон, есаксеренон, спіронолактон, канренон). Передбачається, що ці лікарські засоби підвищують ризик розвитку гіперкаліємії (див. розділ «Особливості застосування»).

Грейпфрут

Грейпфрут або грейпфрутовий сік не слід вживати під час терапії фінереноном, оскільки очікується, що це призведе до збільшення концентрації фінеренону в плазмі крові за рахунок пригнічення CYP3A4 (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Одночасне застосування із застереженнями

Помірні інгібітори CYP3A4

У клінічному дослідженні одночасне застосування еритроміцину (500 мг тричі на добу) призводило до 3,5-кратного збільшення AUC фінеренону та 1,9-кратного збільшення його C???. В іншому клінічному дослідженні верапаміл (таблетки з контрольованим вивільненням по 240 мг 1 раз на добу) призвів до збільшення AUC і C??? фінеренону в 2,7 та 2,2 раза відповідно.

Рівень калію в сироватці крові може підвищуватися, тому рекомендується контролювати рівень калію в сироватці, особливо під час початку або зміни дози фінеренону або інгібітора CYP3A4 (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Слабкі інгібітори CYP3A4

Фармакокінетичне фізіологічно обґрунтоване моделювання показує, що флувоксамін (100 мг двічі на добу) збільшує AUC фінеренону (у 1,6 раза) і C??? (у 1,4 раза).

Рівень калію в сироватці крові може підвищуватися, тому рекомендується контролювати рівень калію в сироватці, особливо на початку терапії або у разі зміни дози фінеренону або інгібітора CYP3A4 (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Певні лікарські засоби, які підвищують рівень калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»)

Очікується, що одночасне застосування лікарського засобу Фіріалта з препаратами калію та триметопримом або триметопримом/сульфаметоксазолом підвищить ризик гіперкаліємії. Необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Може бути потрібне тимчасове припинення прийому лікарського засобу Фіріалта під час лікування триметопримом або триметопримом/сульфаметоксазолом.

Антигіпертензивні лікарські засоби

Ризик артеріальної гіпотензії збільшується при одночасному застосуванні кількох інших антигіпертензивних лікарських засобів. Таким пацієнтам рекомендується контроль артеріального тиску.

Способи застосування

Дозування

Рекомендована доза становить 20 мг фінеренону один раз на день.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг фінеренону один раз на день.

Початок терапії

Необхідно виміряти рівень калію в сироватці крові та рШКФ, щоб визначити, чи можна розпочати лікування фінереноном, та вирахувати початкову дозу.


Якщо рівень калію у сироватці крові > 4,8-5,0 ммоль/л, можна розглянути початок терапії фінереноном із додатковим контролем рівня калію в сироватці крові протягом перших 4 тижнів залежно від характеристик пацієнта та рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо рівень калію у сироватці крові > 5,0 ммоль/л, то терапію фінереноном не слід розпочинати (див. розділ «Особливості застосування»).

Продовження терапії

Через 4 тижні після початку або відновлення терапії фінереноном чи збільшення дози необхідно повторно виміряти рівень калію та рШКФ у сироватці крові (див. таблицю 3 для визначення продовження терапії фінереноном та коригування дози).

Після цього необхідно періодично та у разі необхідності вимірювати рівень калію в сироватці крові залежно від характеристик пацієнта та рівня калію в сироватці крові.

Додаткову інформацію див. у розділах «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Можливість відновлення терапії у дозі 10 мг 1 раз на день слід розглянути при рівні калію в сироватці крові - 5,0 ммоль/л.
Призупинити застосування фінеренону.

* Підтримувати дозування 10 мг один раз на добу, якщо рШКФ знизиться > 30 % порівняно з попереднім вимірюванням

Пропущена доза

Пропущену дозу слід прийняти, як тільки пацієнт згадає, але тільки в той же день.

Пацієнт не повинен приймати 2 дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції нирок

Початок лікування

Пацієнтам із рШКФ < 25 мл/хв/1,73 м2 терапію фінереноном не слід розпочинати через обмежені клінічні дані (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Продовження лікування

Пацієнтам із рШКФ ? 15 мл/хв/1,73 м2 терапію фінереноном можна продовжити з коригуванням дози залежно від рівня калію в сироватці крові. рШКФ слід виміряти через 4 тижні після початку терапії, щоб визначити, чи можна підвищити початкову дозу до рекомендованої добової дози 20 мг (див. «Дозування, продовження терапії» та таблицю 3).

Через обмежені клінічні дані терапію фінереноном слід припинити пацієнтам, у яких ниркова недостатність прогресувала до термінальної стадії (рШКФ < 15 мл/хв/1,73 м2) (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки

Пацієнти з

- тяжкою печінковою недостатністю:

не слід розпочинати застосування фінеренону (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Немає даних щодо застосування.

- помірною печінковою недостатністю:

корекція початкової дози не потрібна. Слід розглянути додатковий контроль рівня калію в сироватці крові та адаптувати контроль відповідно до характеристик пацієнта (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

- легкою печінковою недостатністю:

корекція початкової дози не потрібна.

Супутня терапія

Для пацієнтів, які приймають фінеренон одночасно з помірними або слабкими інгібіторами CYP3A4, препаратами калію, триметопримом або триметопримом/сульфаметоксазолом, слід розглянути додатковий контроль рівня калію в сироватці крові та адаптацію контролю відповідно до характеристик пацієнта (див. розділ «Особливості застосування»).

Може бути потрібне тимчасове припинення застосування фінеренону, якщо пацієнтам доводиться приймати триметоприм або триметоприм/сульфаметоксазол. Додаткову інформацію див. у розділах «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Маса тіла

Корекція дози залежно від маси тіла не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування

Застосовувати перорально.

Таблетки можна приймати, запиваючи склянкою води, незалежно від вживання їжі (див. розділ «Фармакокінетика»).

Таблетки не слід приймати з грейпфрутом або грейпфрутовим соком (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Подрібнення таблеток

Пацієнтам, які не можуть проковтнути цілі таблетки, таблетки лікарського засобу Фіріалта можна подрібнити і змішати з водою або м'якою їжею, наприклад з яблучним пюре, безпосередньо перед пероральним прийомом (див. розділ «Фармакокінетика»).

Діти.

Безпека та ефективність застосування фінеренону дітям (віком до 18 років) наразі не встановлені. Дані відсутні.

Передозування

Найбільш вірогідним проявом передозування, як очікується, буде гіперкаліємія. Якщо розвивається гіперкаліємія, слід почати стандартне лікування.

Малоймовірно, що фінеренон буде ефективно виводитися за допомогою гемодіалізу, оскільки його фракція зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 90 %.

Побічні дії

Резюме профілю безпеки

Найчастішою побічною реакцією, що спостерігалася при терапії лікарським засобом Фіріалта, була гіперкаліємія (= 10 %), див. «Гіперкаліємія» нижче та розділ «Особливості застосування».

Безпеку застосування лікарського засобу Фіріалта пацієнтам із хронічною хворобою нирок та цукровим діабетом 2 типу оцінювали у ході ключового дослідження III фази FIDELIO-DKD (діабетична хвороба нирок). У цьому дослідженні 2827 пацієнтів отримували лікарський засіб Фіріалта (10 або 20 мг один раз на день), а 2831 - плацебо. Середня тривалість лікування становила 2,2 року.

Побічні реакції, про які повідомляли, наведено в таблиці 4 відповідно до системи MedDRA за класами систем органів і частотою виникнення.

Подібно до всіх лікарських препаратів препарат Фіріалта може викликати небажані реакції, проте вони виникають не у всіх.

Небажані реакції, які визначаються лікарем за результатами аналізу крові:

Дуже часто (можуть виникати більш ніж у 1 особи з 10):

висока концентрація калію (гіперкаліємія).
Можливі ознаки високої концентрації калію в крові можуть включати слабкість або стомлюваність, нудоту, оніміння рук і губ, м'язові судоми, зниження частоти пульсу.

Часто (можуть виникати менш ніж у 1 особи з 10):

низька концентрація натрію (гіпонатріємія).
Можливі ознаки низької концентрації натрію у крові: нудота, втома, біль голови, сплутаність свідомості; м'язова слабкість, спазми чи судоми.
зниження фільтраційної функції нирок (зниження швидкості клубочкової фільтрації).
Нечасто (можуть виникати менш ніж у 1 особи зі 100):
зниження концентрації білка (гемоглобіну), який міститься у клітинах крові.
Інші небажані реакції:

Часто (можуть виникати менш ніж у 1 людини з 10):

низький кров'яний тиск (гіпотензія),
Можливі ознаки низького кров'яного тиску можуть включати запаморочення, нудоту, непритомність.

свербіж.

Опис окремих побічних реакцій

Гіперкаліємія

У ході дослідження FIDELIO-DKD гіперкаліємія була зареєстрована у 18,3 % пацієнтів, які отримували фінеренон, порівняно з 9,0 % пацієнтів, які отримували плацебо. У пацієнтів, які отримували фінеренон, більшість випадків гіперкаліємії були від легкого до помірного ступеня та минули. Про серйозні випадки гіперкаліємії повідомлялося частіше при застосуванні фінеренону (1,6 %), ніж при застосуванні плацебо (0,4 %). Концентрації калію в сироватці > 5,5 ммоль/л та > 6,0 ммоль/л були зареєстровані у 21,7 % та 4,5 % пацієнтів, які отримували фінеренон, та у 9,8 % та 1,4 % пацієнтів, які отримували плацебо, відповідно.

Гіперкаліємія, що призвела до остаточного припинення лікування, у пацієнтів, які отримували фінеренон, становила 2,3 % проти 0,9 % у групі плацебо. Госпіталізація через гіперкаліємію у групі фінеренону становила 1,4 % проти 0,3 % у групі плацебо.

Підвищення середнього рівня калію в сироватці крові від вихідного рівня спостерігалося протягом першого місяця лікування фінереноном порівняно з плацебо, а максимальна різниця між групами 0,23 ммоль/л - на 4-му місяці. Після цього різниця в рівні калію в сироватці крові між фінереноном та плацебо залишалася стабільною.

Для отримання конкретних рекомендацій див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування».

Артеріальна гіпотензія

У ході дослідження FIDELIO-DKD артеріальна гіпотензія була зареєстрована у 4,8 % пацієнтів, які отримували фінеренон, порівняно з 3,4 % пацієнтів, які отримували плацебо. У пацієнтів, які отримували фінеренон, більшість випадків артеріальної гіпотензії були легкого або помірного ступеня та минули. В одного пацієнта (< 0,1 %) лікування фінереноном було остаточно припинено через артеріальну гіпотензію. Госпіталізація через артеріальну гіпотензію у групі фінеренону становила 0,2 % та 0,2 % у групі плацебо.

У пацієнтів, які отримували фінеренон, середній систолічний артеріальний тиск знизився на 2-4 мм рт. ст., а середній діастолічний артеріальний тиск знизився на 1-2 мм рт. ст. через 1 місяць, залишаючись стабільним надалі.

Знижена швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)

У ході дослідження FIDELIO-DKD зниження ШКФ було зареєстровано у 6,3 % пацієнтів, які приймали фінеренон, порівняно з 4,7 % пацієнтів, які отримували плацебо. У пацієнтів, які отримували фінеренон, більшість випадків зниження ШКФ були легкого або помірного ступеня та минули. У пацієнтів, які отримували фінеренон, частота випадків зниження ШКФ, що призводило до остаточного припинення прийому препарату, становила 0,2 % проти 0,3 % у групі плацебо. Госпіталізація через зниження ШКФ у групі фінеренону становила 0,1 % та0,1 % у групі плацебо.

У пацієнтів, які отримували фінеренон, відзначено початкове зниження ШКФ (у середньому на 2 мл/хв/1,73 м2), яке з часом зменшилося, порівняно з відповідним показником у групі застосування плацебо. Це зниження виявилося оборотним під час безперервного лікування.

Зниження рівня гемоглобіну

Через 4 місяці терапії застосування фінеренону було пов'язано з абсолютним зниженням середнього рівня гемоглобіну, скорегованим за плацебо, на 1,4 г/л і середнього гематокриту на 0,46 %. Зміни рівнів гемоглобіну та гематокриту були тимчасовими і відповідали значенням, зіставним з такими в групі, яка отримувала плацебо, приблизно через 24 місяці. Частота випадків анемії дещо збільшувалася у пацієнтів, які приймали фінеренон (7,4 %), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (6,7 %). Частота серйозних випадків анемії була низькою та збалансованою (0,5 % у пацієнтів, які отримували фінеренон, проти 0,7 % у пацієнтів, які отримували плацебо).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Вони дають змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Особливі умови

Особливості застосування.

Гіперкаліємія

У пацієнтів, які отримували терапію фінереноном, спостерігалася гіперкаліємія (див. розділ «Побічні реакції»).

Деякі пацієнти мають більш високий ризик розвитку гіперкаліємії.

Фактори ризику включають низьку рШКФ, високий рівень калію в сироватці крові та попередні епізоди гіперкаліємії. Слід розглянути можливість більш частого спостереження за станом цих пацієнтів.

Початок і продовження терапії (див. розділ «Спосіб застосування та дози»)

Якщо рівень калію в сироватці крові > 5,0 ммоль/л, не слід починати терапію фінереноном.

Якщо рівень калію в сироватці крові > 4,8-5,0 ммоль/л, може бути розглянутий початок терапії фінереноном з додатковим контролем рівня калію в сироватці крові протягом перших 4 тижнів залежно від характеристик пацієнта і рівня калію в сироватці крові.

Якщо рівень калію у сироватці > 5,5 ммоль/л, лікування фінереноном слід призупинити. Необхідно дотримуватись стандартних рекомендацій щодо лікування гіперкаліємії.

Щойно рівень калію в сироватці крові буде становити ? 5,0 ммоль/л, лікування фінереноном можна відновити у дозуванні 10 мг один раз на день.

Контроль

Повторно вимірюють рівень калію в сироватці крові та рШКФ у всіх пацієнтів через 4 тижні після початку терапії, відновлення терапії або збільшення дози фінеренону. Після цього слід періодично та у разі необхідності оцінювати рівень калію в сироватці крові залежно від характеристик пацієнта і рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Супутня терапія

Ризик гіперкаліємії також може збільшуватися при одночасному прийомі лікарських засобів, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Див. також «Одночасне застосування речовин, що впливають на експозицію фінеренону».

Не слід одночасно застосовувати фінеренон з:

- калійзберігаючими діуретиками (наприклад, амілорид, триамтерен) та

- іншими антагоністами мінералокортикоїдних рецепторів ((АМКР), наприклад, еплеренон, есаксеренон, спіронолактон, канренон).

З обережністю застосовують фінеренон та контролюють рівень калію в сироватці крові при одночасному прийомі з:

- препаратами калію;

- триметопримом або триметопримом/сульфаметоксазолом. Може бути потрібне тимчасове припинення прийому фінеренону.

Порушення функції нирок

Ризик гіперкаліємії зростає при зниженні функції нирок. У разі необхідності слід проводити постійний контроль функції нирок відповідно до стандартної практики (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Початок терапії

Не слід починати терапію фінереноном пацієнтам із рШКФ < 25 мл/хв/1,73 м2, оскільки клінічні дані обмежені (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).

Продовження терапії

Терапію фінереноном слід припинити у пацієнтів, в яких ниркова недостатність прогресувала до термінальної стадії (рШКФ < 15 мл/хв/1,73 м2), оскільки клінічні дані обмежені.

Порушення функції печінки

Не слід починати терапію фінереноном пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Застосування препарату цим пацієнтам не вивчалося (див. «Фармакокінетика»), але очікується значне збільшення експозиції фінеренону.

Застосування фінеренону пацієнтам з помірною печінковою недостатністю може потребувати додаткового контролю у зв'язку зі збільшенням експозиції фінеренону. Слід розглянути можливість додаткового контролю рівня калію в сироватці крові та адаптацію моніторингу відповідно до характеристик пацієнта (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).

Серцева недостатність

Пацієнти з діагностованою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду (II-IV функціональні класи за класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)) були виключені з клінічного дослідження III фази (див. «Фармакодинаміка»).

Одночасне застосування речовин, які впливають на експозицію фінеренону

Помірні та слабкі інгібітори CYP3A4

Слід контролювати рівень калію в сироватці крові при одночасному застосуванні фінеренону з помірними або слабкими інгібіторами CYP3A4 (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Сильні та помірні індуктори CYP3A4

Не слід одночасно застосовувати фінеренон із сильними або помірними індукторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Грейпфрут

Грейпфрут або грейпфрутовий сік не слід вживати під час лікування фінереноном. (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ембріофетальна токсичність

Фінеренон не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли було ретельно зважено користь для матері та ризики для плода. Якщо жінка завагітніла під час застосування фінеренону, її слід проінформувати про потенційні ризики для плода.

Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати використовувати ефективну контрацепцію під час терапії фінереноном.

Жінкам слід рекомендувати припинити грудне вигодовування під час терапії фінереноном.

Додаткову інформацію див. у розділах «Застосування у період вагітності або годування груддю» та «Доклінічні дані з безпеки».

Інформація про допоміжні речовини

Лікарський засіб Фіріалта містить лактозу

Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, наприклад із непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб Фіріалта містить натрій

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично вільний від натрію.



Застосування у період вагітності або годування груддю.

Контрацепція у жінок

Жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективну контрацепцію під час терапії фінереноном (див. розділ «Особливості застосування»).

Вагітність

Немає даних щодо застосування фінеренону вагітними жінками.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Лікарський засіб Фіріалта не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли клінічний стан жінки потребує лікування фінереноном. Якщо жінка завагітніла під час прийому фінеренону, її слід проінформувати про потенційні ризики для плода (див. розділ «Особливості застосування»).

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється фінеренон або його метаболіти з грудним молоком.

Доступні фармакокінетичні/токсикологічні дані показали екскрецію фінеренону та його метаболітів у молоко у тварин. У щурів, які зазнали впливу лікарського засобу цим шляхом, спостерігалися побічні явища. Існування ризику для новонароджених/немовлят не можна виключати.

Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або відмови від терапії фінереноном з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Фертильність

Немає даних про вплив фінеренону на фертильність у людини.

Дослідження на тваринах показали зниження фертильності самок при експозиціях, які перевищують максимальні експозиції у людини, що має низьку клінічну значущість.



Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб Фіріалта не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Особливі умови зберігання

Термін придатності.
3 роки.


Умови зберігання.
Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.


Категорія відпуску.
За рецептом.

Синонім

ФІНЕРЕНОН, Керендія, Фіріалта

Інструкція, розміщена на даній сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей. Не використовуйте дану інструкцію в якості медичних рекомендацій . Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікуючим лікарем. Детальніше про Відмову від відповідальності.

08004 08004