Фармадипин раствор 2% 25мл (45057)

Фармак ПАО

Украина

Діюча речовина: nifedipine.

1 мл розчину містить ніфедипіну в перерахуванні на 100 % суху речовину 20 мг (30 крапель).

Допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, етанол 96 %.

По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

НИФЕДИПИН

Фармадипін® оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладеньком'язові клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальном приеме. Конечно максимум действия регистрируется через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л/кг/час. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиниться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);

- кардиогенный шок;

- тяжелый аортальный и митральный стеноз;

- нестабильная стенокардия;

- не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

- желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;

- синдром слабости синусового узла;

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL);

- AV блокада II и III степеней;

- порфирия;

- ілеостома, что установлена после проктоколектомії;

- беременность;

- период кормления грудью;

- детский возраст;

- повышенная чувствительность к нифедипина и других компонентов препарата;

- повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

- не принимать одновременно с рифампицином.

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, ?-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, ?-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, ?-метилдопа.

При применении вместе с бета-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, а в некоторых случаях-развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.

Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастными веществами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодону, хінупристину/дальфопристину, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопідвищених результатов при спектрофотометричному определении концентрации ванилил-мігдалевої кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Способ применения и дозы.

Фармадипін® применяют для лечения гипертонических кризов как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не больше 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше держа во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. - 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипіну®. В таких случаях дозу надо подбирать индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется промыть желудок, в случае необходимости - в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

При соблюдении рекомендаций относительно применения препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отек, вазодилатация; нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревога; редко - кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезії.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - аллергическая реакция, аллергический отек/ангіонабряк (включая отек гортани); редко - зуд, крапивница, сыпь; очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Прочие: часто - плохое самочувствие; нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко - судороги мышц, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет резкой периферической вазодилатации.

У больных злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, которые применяют бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни и участятся приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным со стенокардией и после переносимого инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином.

Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометричного определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности значительного снижения артериального давления, что может повредить матери и плода.

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, управление механизмами и тому подобное).

Применение в период беременности или кормления грудью. Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Срок годности. 3 года. После открытия флакона препарат хранят 28 суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Адалат, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Дигноконстант, Кальгард, Кальцигард, Карнипин, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Надалат, Нидилат, Никардия, Нифангин, Нифебене, Нифегексал, Нифедикор, Нифедипин, Нифекард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Прокардиа, Фенигидин, Экодипин, Эпилат Ретард, АДАЛАТ СС, АДАЛАТ®, АДАЛАТ® СЛ, АНИФЕД, ЗЕНУСИН-10, ЗЕНУСИН-20, ЗЕНУСИН-5, КОРДИПИНXL, КОРДИПИНРЕТАРД, КОРИНФАР®, КОРИНФАР®РЕТАРД, КОРИНФАР®УНО, НИКАРДИЯ®РЕТАРД, НИФЕДИКАП, НИФЕДИКОР РЕТАРД, НИФЕДИПАТ-10, НИФЕДИПАТ-5, НИФЕДИПИН БЕРЛИН-ХЕМИ, НИФЕДИПИН МИКРОНИЗИРОВАННЫЙ, НИФЕДИПИН РЕТАРД-ДАРНИЦА, НИФЕДИПИН-ДАРНИЦА, НИФЕДИПИН-РАТИОФАРМ®, НИФЕДИПИН-ФС, НИФЕДИПИН-ФС РЕТАРД, НИФЕКАРД XL, НИФЕКАРД РЕТАРД, НИФЕЛАТ, НИФЕПИН, НИФЕСАН, НИФИКАРД, ОСМО-АДАЛАТ®, ПИДИЛАТ, ПРОКАРДИАХL, РОНИАН, САНФИДИПИН(нифедипин), ФАРМАДИПИН®, ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ, ФЕНИГИДИН-СТАНДАРТ, СПОНИФ 10, ТАБЛЕТКИ ФЕНИГИДИНА 0, 01 г, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ, ФЕНАМОН, КОРИНФАР® УНО 40, НИКАРДИЯ РЕТАРД, НИФЕДИПИН К10 СТАДА, НИФЕКАРД®XL