Аторис таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №90 (06694)

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Словения

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг, 20 мг или 40 мг аторвастатина в виде кальциевой соли;

вспомогательные вещества:

Таблетки по 10 мг, 20 мг: повидон, натріюлаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.

Таблетки по 40 мг: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натріюкроскармелоза, кросповидон, магния стеарат, гідроксипропілм этилцеллюлоза, титанудіоксид (Е 171), макрогол 400.

Таблетки по 10 мг, 20 мг № 30, № 90 (10 таблеток в блистере; 3 или 9 блистеров) в картонной коробке. Таблетки по 40 мг (по 10 таблеток в блистере; 1, 3 или 9 блистеров) в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые, круглые, немного выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки;

АТОРВАСТАТИН

Аторис содержит активное речовинуаторвастатин. Он принадлежит к группе лекарственных средств, действие которых заключается узниженні уровней общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в крови. Аторис снижает уровни три глицеридов и повышает уровни холестерина липопротеинов высокой плотности в крови.

Основным механизмом действия аторвастатина является угнетение активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А (ГМГ-КоА)-редуктазы -фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза холестерина в организме. Блокада синтеза холестерина аторв астатином приводит к увеличению способности рецепторов с'связывать холестерин ЛПНП в печени и в тканях вне печенью. Атарвастатин уменьшает образование ЛПНП и количество частей ЛПНП, а также выводят их из плазмы, что приводит к уменьшению уровней холестерина в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени, что может быть наиболее вероятным механизмом снижения рівнівтри глицеридов в крови, поскольку уменьшается связывание с белком-переносникомАпоВ и, таким образом, повышается клиренс. Влияние аторваститну на повышение уровней холестерина ЛПВП не выяснен.

Кроме влияния наліпіди плазмы аторвастатин оказывает другие эффекты, которые усиливают его действие против атеросклероза. Он подавляет синтез изопреноидов - веществ, действующих якфактори роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Он зменшуєв'язкість плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует улучшению равновесия коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют их активацию, что уменьшает розривиатеросклеротичних бляшек.

Аторвастатин примерно на 80 % быстро всасывается ушлунково-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 часа. Хотя прием еды снижает всасывание аторвастатина, это не впливаєна его эффективность. Через интенсивное первый круг метаболизма аторвастатин маєнизьку биодоступность - лишь 12 %. Средний объем распределения (Vd) аторовастатину составляет 381 л. Больше чем 98 % аторвастатина связаны збілками плазмы. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Упечінці он метаболизируется до орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Такие активные метаболиты соответствуют примерно 70 % ингибиторной активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы.

Среднее время полу выведения (t1/2) составляет 14 часов, а на полупериод ингибиторной активности по отношению к целевому ферменту составляет 20-30 часов. Примерно 46 % аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2 % - с мочой.

Гиперлипидемия.

Аторис снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В ітри глицеридов в сыворотке крови пациентов, которые больны на первичную гіперліпідеміютипу ІІа и ІІb, включая полігенну гиперхолестеринемию, гетерозиготну сімейнугіперхолестеринемію и смешанную гиперлипидемию.

Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности тааполіпопротеїну В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторис повышает уровни холестерина ліпопротеїніввисокої плотности (ЛПВП) и снижает отношение содержания холестерина ЛПНП к содержанию холестерина ЛПВП и отношение содержания общего холестерина к содержанию холестерина ЛПВП.

Аторис назначают в случаях, когда нет удовлетворительной ответной реакции организма лишь на диету и другие нефармакологические мероприятия.

Аторис противопоказан:
в случаях гиперчувствительности к любому ингредиенту препарата,
при заболевании печени в активной форме,
повышении рівнятрансаміназ в сыворотке более чем в 3 раза,
заболевании скелетных мышц,
в періодивагітністі и лактации.

При параллельном приеме Аторису с циклоспорином, антибиотиками (эритромицином, кларитромицином, хінупристин/далфопристином), ингибиторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавиром), антимікотичнимизасобами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном может наблюдаться повышение уровня Аторису в сыворотке, что может повлечь міопатіюз рабдоміолізом и нарушением функции почек. Все вышеперечисленные препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3А 4, который участвует в метаболизме Аторису. Одновременное применение Аторісу с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аторісу в сыворотке.

Фенитоин является индуктором CYP450 3А 4, поэтому его прием вместе с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прийоматорвастатину и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) приводит к снижению уровней аторвастатина в плазме на 35 %. Однако это существенно не влияет на эффективность аторвастатина. При параллельном приеме аторвастатина іколестиполу уровне аторвастатина в плазме уменьшаются на 25 %, но терапевтический эффект такой комбинации является большим, чем эффект приема только аторвастатина.

У пациентов, которые одновременно принимали по 80 мгаторвастатину и дигоксин, уровень дигоксина в плазме увеличились примерно на 20%. Пациенты, которые одновременно принимают Аторис и дигоксин, должны находиться піднаглядом врача.

Параллельный прием Аторису и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может привести к повышенному всасывания контрацептивов и повышение их уровня в плазме.

Параллельный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих двух препаратов привело к временному уменьшению протромбі нового времени в течение первых дней лечения. Через 15 дней лечения значение протромбі нового времени вернулись к уровням, определенных перед началом параллельного лечения. В течение первых дней лечения Аторисом с варфарином рекомендуется контролировать значение протромбі нового времени.

Употребление грейпфрутового сока во время лікуванняАторисом может привести к увеличению уровней Аторису в плазме. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения Аторисом.

Перед лечением Аторисом пациента следует перевести надієту с низким содержанием липидов, и такой диеты следует сдерживаться в течение терапии препаратом.

Рекомендуемая начальная доза Аторису составляет 1таблетку по 10 мг в сутки. Можно увеличить суточную дозу Аторису до 80 мг, в зависимости от желаемого эффекта. Дозу Аторису следует принимать один раз в день, когда в течение дня, но всегда в одно и то же время каждый день. Аторисможна принимать до или после еды. Эффект наблюдается через две недели лечения, а максимальный - через четыре недели. Поэтому дозу можно изменять лишечерез четыре недели после приема предыдущей дозы.

Первичная (гетерозиготная семейная или полігенна) гиперхолестеринемия (тип ІІа) и смешанная гиперлипидемия (тип ІІb)

Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через четыре недели, в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия

Взрослые: диапазон доз такой же, как и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов, которые больны гомозиготной сімейнугіперхолестеринемію, оптимальный эффект наблюдается при употреблении суточной дозы 80 мг Аторису. Аторис используется как вспомогательная терапия при применении других средств лечения (плазмафорез) или как основная терапия, если лечение другими методами не возможно.

Дети: есть незначительный опыт использования препарата для лечения детей. Девять детей с гомозиготной семейной гіперхолестеринемієюу возрасте до 14 лет лечили аторв астатином в течение 8 недель. Они принимали по 80 мг в сутки. Не наблюдались никакие значительные побочные эффекты.

Детям эти лекарства может назначать только специалист. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.

Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и для пациентов с нарушением функции почек.

До этого времени не сообщалось о случаях передозировки аторвастатина.

В случае передозировки необходимо употреблять таких общих мероприятий: контроль и поддержание жизненных функций и предотвращения дальнейшему всасыванию препарата (промывание желудка, назначение активированного угля или послаблю тельных средств).

Если наблюдается миопатия с последующим розвиткомрабдоміолізу и острой недостаточности почек (которая является редким, но серьезным нежелательным эффектом), надо немедленно отменить препарат и назначить вливаннядіуретиків и натрия бикарбоната. При необходимости следует начать гемодиализ. Рабдоміолізможе привести к гиперкалиемии, которую лечат внутренне венным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, ионообменными средствами для обмена калия. Поскольку аторвастатин в основном связывается збілками плазмы, гемодиализ - это относительно малоэффективное средство виведенняаторвастатину из организма.

Наиболее распространенными нежелательными эффектами (которые сообщались в отношении более чем

1 % пациентов) являются желудочно-кишечные нарушения, головная боль (1-2 %), боль в мышцах (1,3-5,6 %) и нарушения сна.

В клинических исследованиях наблюдалась такая частота появления желудочно-кишечных нарушений: запор (1,1-3%), тошнота (1-3 %), метеоризм (2%), боль в животе (2,1-3,8 %), диспепсия (2 %) и диарея (2,7 - 5,3 %).

Клинически существенное повышение лабораторных значений трансаминаз (АЛТ, АСТ) наблюдалось у 0,7% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях. Такой нежелательный ефектстав причиной прекращения лечения менее чем 0,3 % пациентов. Частота возникновения вищезазнач энного побочного эффекта зависит от дозы и наблюдается у пациентов (2,3 %), принимавших по 80 мг аторвастатина.

Важный и очень жидкий комплекс нежелательных эффектов состоит из заболеваний мышц (миопатия), которые проявляются как боль в мышцах, слабость мышц и повышения уровня креатинкиназы (КК) в мышцах. Очень рідкоможе развиться рабдомиолиз, который приводит к нарушению функции почек. Симптомы и проявления миопатии наблюдались лишь у 3 (0,1 %) с 2502 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях. Рабдомиолиз не развился в жодногоз этих пациентов.

Другие нежелательные эффекты, которые наблюдаются очень редко или даже в единичных клинических случаях, включают следующие: потеря аппетита, рвота, головокружение, парестезия, периферическая невропатия, нарушение сознания, судороги мышц, миозит, дерматомиозит, буллезный дерматоз, некролиз эпидермиса, сыпь на коже, прурит, алопеция, желтуха, холестаз, гепатит, панкреатит, фарингит, ринит, боль в груди, тромбоцит тромбоцитопения, гипогликемия, гипергликемия, импотенция тареакції гипер чувствительности (анафилактические реакции, сыпь на коже, артралгия). Для большинства из указанных выше побочных эффектов не установлен надежный причинная связь с приемом Аторису.

Аторис следует осторожно назначать пациентам, яков живають значительные количества алкоголя или имеют заболевание печени в анамнезе.

Во время лечения Аторисом может спостерігатисьпідвищення активности ферментов печени. Такое повышение бывает в большинстве случаев незначительным и не имеет клинического значения, однако рекомендуєтьсяконтролю ваты активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно в течение лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней Асти/или АЛТ более чем в три раза, лечение аторв астатином следует прекратить.

Аторвастатин не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют надежное средство контрацепции. Если во время лікуванняАторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее, чем за месяц до запланированной беременности.

Лечение аторв астатином может быть связано с развитием миопатии и может привести к рабдомиолиза и нарушения функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или нескольких из следующих лекарственных продуктов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазодон, некоторые антибиотики, азоловые антимикотичные средства и інгібіторипротеази ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность креатинкиназы (КК) в сыворотке. В случае значительного патологического повышения активности КК лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КК в сыворотке во время лечения Аторисом следует учитывать при дифференциальном диагнозе боли за грудиной.

Беременность и лактация. Аторіс противопоказан беременным и женщинам в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Нет сообщений о влиянии Аторісу на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства.

Условия и срок хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

АТОРВАСТАТИН, АБИТОР®, АЗТОР, АКТАСТАТИН, АМВАСТАН, АМИКОР, АСТИН, АТЕРОЗ, АТО, АТОКОР, АТОРВАКОР®, АТОРВАСТЕРОЛ, АТОРЕК, АТОРИС, АТОРМАК, АТОТЕКС, ВАЗОКЛИН, ВАСТОР, ЛИВОСТОР, ЛИПЕРОЗ, ЛИПИГЕТ, ЛИПИДЕКС, ЛИПИДРА, ЛИПИКАРД, ЛИПИКС, ЛИПИМАКС, ЛИПРИМАР®, ЛИПРИСТАТ, ЛИТОРВА, СТОРВАС, СТОРВАС-Н, ТОЛЕВАС, ТОРВАДАК®, ТОРВАЗИН®, ТОРВАКАРД 10, ТОРВАКАРД 20, ТОРВАКАРД 40, ТОРВАКАРД 80, ТОРЗАКС®, ТУЛИП, ТУЛИП®, ЭКСТОР-10, ЭКСТОР-20, ЭМСТАТ 10, ЭМСТАТ 20, ЭСКОЛАН-САНОВЕЛЬ, ЭТСЕТ®, АТОРВАСТАТИН КАЛЬЦИЯ, АТОРВАСТАТИН ПФАЙЗЕР, АТОРВАСТАТИН ТЕХНОМЕД 20 мг, АТОРВАСТАТИН-РАТИОФАРМ, АТОРЕМ 10, АТОРЕМ 20, АТРОКС, ЛИПИКОР-10, ЛИПИКОР-20, ЛИПИКОР-40, ЛИПИКОР-5, ЛИПИТИН А-10, ЛИПИТИН А-20, ЛИМИСТИН 10, ЛИМИСТИН 20, ЛИМИСТИН 40, АТВАС 10, АТВАС 20, АТОРЕМ 40