Вестинорм таблетки 16 мг №60 (21246)

Действующее вещество: betahistine.

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг в пересчете на 100 % сухое вещество.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Таблетки.

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, что подтверждают данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гістамінергічну систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса понижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге:

фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапілярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомії у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагістином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомії.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-піридилоцтової кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-піридилоцтової кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание препарата.

Распределение

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-піридилоцтову кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-піридилоцтової кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод

2-піридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся такими основными симптомами как головокружение, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата. Феохромоцитома.

На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о угнетение метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Назначают взрослым внутрь. Суточная доза составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки по 8 мг
Таблетки по 16 мг
Таблетки по 24 мг

1-2 таблетки 3 раза в сутки
?-1 таблетка 3 раза в сутки
1 таблетка 2 раза в сутки

Таблетки принимают после еды, не разжевывая.

Дозу и продолжительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предотвратить прогрессирование его и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов этой группы не нужна.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими препаратами.

Лечение: симптоматическая терапия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, диспепсия; частота неизвестна - жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения бетагистина беременным. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата определяют соотношением преимуществ кормления грудью/потенциального риска для ребенка.

Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому не следует назначать его этой возрастной категории.

Особенности применения.

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестінормом®.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.