Упсарин Упса таблетки шипучие 500мг №16 (60488)

Діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота.

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг.

Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний, натрію карбонат безводний, аспартам (Е 951), повідон (К30), кросповідон, ароматизатор апельсиновий.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: плоские белые таблетки со скошенными краями и риской, растворимые в воде с образованием шипучої реакции.

Имеет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Ацетилсалициловая кислота благодаря необратимом ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоцитами тромбоксана А2.

Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, что уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови наблюдается через

15-40 минут после применения. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет примерно 60 % при применении менее 500 мг и 90 % - при применении более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая также имеет фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают сквозь плацентарный барьер, а также попадают в материнское молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови (90 %). Период полувыведения из плазмы крови ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, а салициловой кислоты - 2-4 часа.

Ацетилсалициловая кислота метаболизируется главным образом в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, саліцилурової, гентесової кислот и глюкуронидов.

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам; метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока, поскольку препарат содержит натрия гидрокарбонат и кислоту лимонную безводную; бронхиальная астма, обусловленной применением ацетилсалициловой кислоты или другими нпвп; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания; повышенный риск кровотечений; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению; одновременное применение с метотрексатом в дозах более 15 мг/неделю; одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней.

Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина через уменьшения выведения почками, применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови, а также ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния, при одновременном применении с алкоголем повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.

Ацетилсалициловая кислота подобно другим нестероїдним противовоспалительным препаратам, а также тіклопідіну, клопидогреля, трофібану может оказывать антиагрегантное действие на тромбоциты.

Одновременное применение разных препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов, могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.

Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больными.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

Препараты, которые в своем составе содержат натрия гидрокарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклины (особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетаминов, флекаинида, мекаміламіну.

Взаимодействия лимонной кислоты: цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Комбинации, которые противопоказаны.

Пероральные антикоагулянты. При применении ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г/сут антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы крови.

Метотрексат в дозах более 15 мг/ неделю. Повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Нежелательные комбинации.

Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывания крови и особенно длительность кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.

Гепарин. Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).

Урикозуричні средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, требующие предостережения.

Антидиабетические средства (инсулины). При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При применении в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаності у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через угнетение синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках почек вследствие ингибирования вазодилататорних простагландинов и снижение гипотензивного эффекта.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует учитывать.

Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.

Желудочно-кишечные средства местного действия: оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет ощелачивания мочи.

Таблетку растворить в стакане воды непосредственно перед применением.

Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг).

Обычно принимать 1 шипучу таблетку по 500 мг, при необходимости повторное применение возможно через 4 часа. В случае более интенсивного боли или гипертермии возможно применение

2 таблеток одновременно, но повторное применение должно быть не ранее чем через 4 часа, при таком режиме дозирования - принимать не более 6 шипучих таблеток в сутки. Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.

Максимальная суточная доза 3 г, т. е. 6 шипучих таблеток в сутки.

Пациентам пожилого возраста.

Максимальная суточная доза 2 г, то есть 4 шипучих таблетки в сутки.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Срок применения.

Пациенту следует знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно применять не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Причинами передозировки могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки. Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста (как при терапевтическом применении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к летальному исходу.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении >100 мг/кг/сутки более двух дней), что потенциально представляет угрозу жизни.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно или не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести или салицилизм обычно развивается лишь после повторного применения высоких доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Также могут наблюдаться алкалемія и алкалурія. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Тяжкіші побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз. При интоксикации средней и тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, а также гиперпирексия, некардиогенный отек легких до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, изменения на ЭКГ, артериальная гипотензия вплоть до кардиогенного шока; дегидратация, ацидемія, ацидурія, олигурия к почечной недостаточности, нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов к коагулопатій; со стороны нервной системы - токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, что проявляется в виде сонливости, угнетение сознания до развития комы и судорог.

Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в соответствии с возрастом и тяжестью интоксикации.

Найрозповсюдженішою признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения.

Симптомы.

Интоксикация легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг/мл.

Дыхательная система: от гипервентиляции, некардіогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи.

Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушения функции почек.

Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии, гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел.

Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения.

Изменения со стороны системы крови: от угнетения функции тромбоцитов до коагулопатій. Лабораторные данные - удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия.

Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС от вялости, угнетения сознания до комы и приступа судорог.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.

Аллергические реакции.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы. Сообщалось о головокружение и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.

Со стороны мочеполовой системы. Сообщалось о повреждение почек и развитие острой почечной недостаточности.

Побочные реакции, обусловленные наличием натрия гидрокарбоната и лимонной кислоты в составе лекарственного средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Отрыжка, метеоризм.

Обмен веществ. Гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз, сопровождающийся одышкой, воздействием на мышцы (такими как слабость, гипертонус мышц, подергивания и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).

Ацетилсаліциловукислотупотрібнозастосовуватизособливоюобережністюутакихвипадках:індивідуальнапідвищеначутливістьдоіншиханалгетичних,протизапальних,протиревматичнихзасобівтанаявністьіншихвидівалергії;призначаючипрепаратпацієнтамізнаявністюванамнезівиразкишлункаабодванадцятипалоїкишки,атакожізшлунково-кишковимикровотечами;присупутньомулікуванніантикоагулянтами;порушенняхфункціїнирокабознирковоюнедостатністю;порушенняхкровообігу(наприклад,захворюваннясудиннирок,застійнасерцеванедостатність,зменшенняоб'ємуциркулюючоїкрові,масивніхірургічнівтручання,сепсисабозначнікрововтрати),оскількиацетилсаліциловакислотаможедодатковопідвищуватиризикпошкодженнянироктаспричинятигострунирковунедостатність;порушенняхфункційпечінки.

Прихірургічнихвтручаннях(утомучислістоматологічних)застосуванняпрепаратів,якімістятьацетилсаліциловукислоту,можепідвищитиймовірністьпояви/посиленнякровотечі,щозумовленопригніченнямагрегаціїтромбоцитіввпродовждеякогочасупіслязастосуванняацетилсаліциловоїкислоти.

Ацетилсаліциловакислотаможепровокуватибронхоспазмтаспричинитинападиастмиабоіншіреакціїгіперчутливості.Факторамиризикуєнаявністьастмиванамнезі,поліноз,поліпивносічихронічнізахворюваннядихальноїсистеми.Цетакожстосуєтьсяхворих,уякихпроявляютьсяалергічніреакції(такіякшкірніреакції,свербіж,кропив'янка)наіншіречовини.

Длязапобіганняпередозуваннюслідпереконатися,щоіншіпрепарати,якіпацієнтзастосовує,немістятьацетилсаліциловоїкислоти.

Необхіднобутиобережними,призначаючипрепаратпацієнтам,якізастосовуютьгіпоглікемічнізасоби(потрібенрегулярнийконтрольрівняцукрувкрові),глюкокортикоїди,антигіпертензивнізасоби,сечогінніпрепарати(необхіднозабезпечитидостатнюгідратаціюпацієнтаіконтрольфункційнирок),антациди,якіневсмоктуютьсяімістятьгідроксидмагніюі/абоалюмінію(їхнеобхіднозастосовуватинераніше,ніжчерез2годинипіслязастосуванняпрепарату).

Пацієнтам,якізнаходятьсянабезнатрієвійдієті,слідпам'ятати,щовкожнійтаблетціпрепаратуміститься388,5мгнатрію.

Призастосуваннімалихдозацетилсаліциловоїкислотиможезнижуватисявиведеннясечовоїкислоти.Цеможепризвестидовиникненнянападуподагриупацієнтів,якімаютьзниженевиведеннясечовоїкислоти.

Ухворихіздефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогеназиацетилсаліциловакислотаможеспричинятигемолізабогемолітичнуанемію.Факторами,щопідвищуютьризикгемолізу,є,наприклад,застосуваннявисокихдоз,пропасницяабогостріінфекції.

Цейлікарськийзасібслідзастосовуватизобережністюхвориміззастійноюсерцевоюнедостатністютанабрякамиванамнезі;атакожприартеріальнійгіпертензії,еклампсіїтаальгостеронізмі,оскількипрепаратміститьусвоємускладікислотулимоннубезводну.

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.

ВпродовжІтаІІтриместрувагітностіпрепарати,щомістятьацетилсаліциловукислоту,призначатинеслід,крімвипадківнадзвичайноїпотреби.Якщопрепарати,щомістятьацетилсаліциловукислоту,застосовуютьжінки,якіплануютьвагітність,атакожвпродовжІтаІІтриместрувагітності,їхдозимаютьбутинастількинизькими,акурслікуваннянастількикороткочасним,наскількицеможливо.ЗастосуваннясаліцилатівуІтриместрівагітностіудеякихретроспективнихепідеміологічнихдослідженняхасоціювалосязпідвищенимризикомрозвиткувродженихвад(палатосхиз(«вовчапаща»),вадисерця,гастрошизис).Згіднозпопереднімиоцінками,придовготриваломузастосуванніпрепаратунерекомендуєтьсязастосовуватиацетилсаліциловукислотувдозі,щоперевищує150мг/добу.

Пригніченнясинтезупростагландинівможенегативновплинутинавагітністьта/абоембріональний/внутрішньоутробнийрозвиток.Наявніданіепідеміологічнихдослідженьвказуютьнаризиквикиднятавадрозвиткуплодапіслязастосуванняінгібіторівсинтезупростагландинівнапочаткувагітності.Ризикпідвищуєтьсязалежновідзбільшеннядозитатривалостітерапії.Згіднознаявнимиданими,зв'язокміжзастосуваннямацетилсаліциловоїкислотитапідвищенимризикомвикиднянепідтверджено.Дослідженнянатваринахвказуютьнарепродуктивнутоксичність.

Ацетилсаліциловакислотапротипоказанавпродовжііітриместрувагітності.

УІІІтриместрівагітностізастосуваннясаліцилатівувисокихдозах(понад300мг/добу)можепризвестидопереношуваннявагітностітапослабленняпереймівпідчаспологів,атакождокардіопульмональноїтоксичності(передчасногозакриттяартеріальноїпротокитарозвиткулегеневоїгіпертензії)абопорушеннянирковоїфункціїуплода,щоможепрогресуватидонирковоїнедостатностізізменшеннямкількостіамніотичноїрідини.

Інгібіторисинтезупростагландину,щозастосовуютьсянаприкінцівагітності,можутьспричинятиуматерітаплодапідвищеннячасукровотечітаантиагрегантнийефект,щоможевиникатинавітьпризастосуваннідуженизькихдоз.

Застосуванняацетилсаліциловоїкислотиувеликихдозахнезадовгодопологівможепризвестидовнутрішньочерепнихкровотеч,особливоунедоношенихдітей.

Такимчином,крімнадзвичайноособливихвипадків,зумовленихкардіологічнимиабоакушерськимимедичнимипоказаннямизвикористаннямспеціальногомоніторингу,застосуванняацетилсаліциловоїкислотивпродовжііітриместрувагітностіпротипоказане.

Ацетилсаліциловакислотапроникаєугруднемолоко,томузастосовуватипрепаратуперіодгодуваннягруддюнедоцільно.

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.Не установлено.

Срок годности. 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. Без рецепта.