Сермион таблетки покрытые оболочкой 30мг №30 (59785)

ПФАЙЗЕР

Бельгия

Діюча речовина: ніцерголін.

1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, титану диоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид жовтий (Е 172), силікон.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной пленочной оболочкой желтого цвета.

НИЦЕРГОЛИН

Ніцерголін является производным ерголіну с альфа-1-адренергическим блокирующей активностью. После перорального применения ніцерголін поддается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях ЦНС.

При пероральном применении Сермион® проявляет многочисленные нейрофармакологічні эффекты: он не только повышает поступление и потребление глюкозы в мозгу, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмітерні системы.

Сермион® улучшает церебральные холинергические функции у старых животных. Длительное применение препарата Сермион® у старых крыс препятствовало связанном с возрастом снижению уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также приводило к уменьшению высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo. После продолжительного перорального применения препарата Сермион® также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферази и плотности мускариновым рецепторам. Более того, как в исследованиях in vitro, так и in vivo ніцерголін существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым применяли Сермион® в течение длительного времени, наблюдали развитие реакций, напоминающих реакции у молодых животных.

Во время применения препарата Сермион® у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро-конвульсивной терапией (ЭКТ), скополамином). Пероральное применение препарата Сермион® в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина у зрелых животных, в частности в мезолімбічній участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Сермион® улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках у зрелых животных. Как при однократном, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение базального метаболизма и агоністчутливого фосфоінозитиду. Сермион® также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Благодаря своей антиоксидантной эффекта и способности активизировать ферменты детоксикации Сермион® предупреждает гибель нервных клеток причиненный оксидантним стрессом и апоптозом. Сермион® ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Сермион проявлял нормализующий эффект на ЭЭГ у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов младшего возраста в условиях гипоксии, повышая ?- и ?-активности и снижая ?- и ?-активности. При длительном применении препарата Сермион® (в течение 2-6 месяцев) наблюдались положительные изменения в случаях дополнительных потенциалов и индуцированных реакций у пациентов с деменцией легкой или умеренной степени и различного происхождения (сенильна деменция альцгеймеровського типа и мультиінфаркта дименція); эти изменения коррелируют с уменьшением клинических симптомов. Учитывая вышесказанное, очевидно, что ніцерголін действует путем модуляции с широким спектром клеточных и молекулярных механизмов, участвующих в патогенезе деменции. Во время клинических исследований при применении долгосрочного лечения ніцерголіном наблюдалось длительное уменьшение проявлений когнитивных и поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Эти изменения появлялись через 2 месяца лечения и удерживались на постоянном уровне в течение одного года лечения.

Препарат положительно влияет на уровень внимания, концентрацию и эмоциональное состояние. Препарат оказывает благоприятное влияние не только на когнитивную деятельность, но также на нарушения настроения и поведения.

После перорального применения ніцерголін быстро и почти полностью всасывается. В случае перорального применения терапевтических доз (30 мг) H3-меченого ніцерголіну, максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови здоровых добровольцев отмечался через 3 часа с периодом полувыведения около 15 часов. Абсолютная биодоступность ніцерголіну после перорального применения составляет примерно 5 % вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма. Через 1 час после перорального приема 14C-меченого ніцерголіну крысам (5 мг/кг), в головном мозге животных были обнаружены ніцерголін и его основной метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ніцерголіну здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составила 81 % и 6 % значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ніцерголіну - MDL и MMDL в соответствии. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 часа после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ніцерголіну достаточно большой (> 105 л). Ніцерголін в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большее сродство к a-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Преимущественным образом препарат выделяется с мочой (80 %), 10-20 % препарата выделяется с калом. Фармакокинетика ніцерголіну имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг). Перед выводом ніцерголін подвергается значительному метаболизму преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а потом - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия изофермента CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-деметил-ніцерголін, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиінфарктна деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенільна и пресенільна деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона).

Повышенная чувствительность к ніцерголіну, к алкалоидам спорыньи или к любому другому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия.

Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа - или бета-рецепторов).

Препарат следует применять с осторожностью вместе с:

· гипотензивными средствами (Сермион® может усиливать эффекты этих препаратов);

· препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

· ацетилсалициловой кислотой (может удлиниться время кровотечения);

· препаратами, влияющие на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион® нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, ?- и ?-адреномиметиками. Поскольку ніцерголін повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном применении с ніцерголіном необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ніцерголін может потенцировать влияние ?-блокаторов на сердце.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки (30-60 мг). Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно увеличить до 60 мг.

В случае сосудистых расстройств глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15 мг? - 30 мг в сутки. Препарат следует принимать утром перед основным приемом еды не разжевывая его, запивая жидкостью.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата проводить не нужно.

Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ніцерголіну и его метаболитов (80 %), пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ? 2 %) рекомендуется уменьшать дозу препарата.

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

? - применяют препарат в соответствующей дозировке.

При применении высоких доз ніцерголіну может наблюдаться временное снижение артериального давления. Обычно такое состояние не требует специального лечения - достаточно полежать несколько минут. В исключительных случаях выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения целесообразно применение симпатомиметиков и постоянного контроля артериального давления.

Редко сообщалось о следующие нетяжелые побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от продолжительности лечения.

В терапевтических дозах Сермион® преимущественно не вызывает изменения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно снижать показатели артериального давления. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80 % метаболитов ніцерголіну выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ? 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновения фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, которым присуща агоністична активность до 5-ht2 (серотониновые)? -рецепторов серотонина.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов рожок и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного влияния ніцерголіну. Учитывая показания, применение препарата Сермион® беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, нежелательно. Если показания к назначению лечения обоснована, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск/польза».

Неизвестно проникает ніцерголін в молоко, поэтому Сермион® не должен застосуватись женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя клинические эффекты препарата Сермион® используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучался. Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, принимая во внимание основное заболевание пациентов.

Дети. Препарат не применяется в педиатрической практике.

Срок годности. 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 C.

Категория отпуска. По рецепту.

НИЦЕРГОЛИН, НИЛОГРИН, НИЦЕЛИН, НИЦЕРГОЛИН-ФЕРЕЙН, НИЦЕРИУМ 30 УНО®, НИЦЕРОМАКС, РУЦЕЛИН, СЕРГОЛИН, СЕРМИОН, НИЦЕРИУМ