Производитель | Адамед ООО |
Форма выпуска | По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке. |
Действующее вещество | ЗАЛЕПЛОН |
Торговое название | Селофен |
Снотворные и седативные средства. Код АТС N05C F03.
Действующее вещество:
zaleplon;
1 капсула содержит залеплона 10 мг;
другие составляющие:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмальгликолят натрия (тип А), магния стеарат; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132)
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
жесткие желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.
Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, отличающейся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).
Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.
Абсорбция
Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается около 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.
Распределение
Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками крови.
Биотрансформация
Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-оксизалеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYP3А4 в диэтилзалеплон и затем в 5-окси-диэтилзалеплон. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа.
Вывод
Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) применяемой дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы – это менее важные метаболиты, выводимые с мочой. Большинство метаболитов, обнаруженных в кале, ? это 5-оксизалеплон.
Тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Период кормления грудью.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Тяжелое нарушение функций почек.
Синдром ночного апноэ.
Тяжелая миастения.
Детский возраст.
Алкоголь – не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность управления и обслуживания механических устройств.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на центральную нервную систему. Центральное успокаивающее действие может усиливаться при сочетании с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения (антипилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).
Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых ). Кроме того, не отмечалось фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).
При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, приводящее к увеличению физической зависимости.
Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидную оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обуславливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.
Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Нет необходимости модификации дозы Селофена, но пациенту следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.
Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с Селофеном могут уменьшить эффективность залеплона.
Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.
Ибупрофен при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.
Селофен предназначен для использования взрослым.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза? 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.
Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг.
Не следует принимать залеплон во время еды или после нее, потому что это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.
Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 часа до пробуждения.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется применение суточной дозы 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если это дозировка обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.
При нарушениях функций печени
В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если это дозировка обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано.
При нарушениях функций почек
Фармакокинетика не меняется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Дети.
В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказан.
В настоящее время собрано недостаточно данных по передозировке залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к затормозению работы ЦНС от сонливости до комы.
Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.
При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко – летальное последствие. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, подавляющие ЦНС (в том числе алкоголь).
В случае пероральной передозировки бензодиазепинов и препаратов с похожим действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент в обмороке. Если промывание желудка не дает эффекта, следует использовать активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению работы центральной нервной системы, от сонливости к коме.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и
ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. В ходе исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные по его эффективности при применении человеку отсутствуют.
После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.
Ниже приведены побочные эффекты и частота появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.
Системные нарушения
Нечасто (>1/1000, <1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)
Часто (1/100, 1/10): амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.
Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксия/дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции , снижение концентрации, гипестезия, амнезия
Частота не определена: сомнамбулизм.
Со стороны органов зрения
Нечасто (1/1000, 1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.
Со стороны органов слуха
Нечасто (1/1000, 1/100): обострение слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто (>1/1000, <1/100): тошнота.
Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.
Со стороны половой системы
Часто (1/100, 1/10): альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы
Очень редко (<1/10000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.
Частота не определена: ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто (1/1000, 1/100): реакции повышенной чувствительности на свет.
Частота неизвестна: ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания
Нечасто: анорексия.
Общие нарушения и состояния в месте введения
Нечасто: астения, плохое самочувствие.
Со стороны печени и желчных путей
Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).
Психические нарушения
Нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.
Частота неизвестна: сомнамбулизм.
Амнезия
Амнезия может наступать даже при использовании терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.
Депрессия
При применении препарата Селофен может наступить рецидив ранее существующей депрессии.
Курс лечения должен быть максимально коротким, по возможности, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.
Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и длительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.
Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.
У пациентов, употребляющих снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, оказывающих тормозное влияние на центральную нервную систему, и в случае приема доз. , превышающие максимальную рекомендуемую дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее наблюдалось такое явление как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят эти события.
При употреблении снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и горло, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.
Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходящая или усиливающаяся после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.
Период полувыведения залеплона короткий и длится 1 час. Если пациент просыпается ранним утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.
Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не следует принимать препарат Селофен.
Привыкание.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепинообразных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
зависимость.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезия конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические приступы. При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в сочетании с другими психотропными веществами.
Память и психомоторные функции.
Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приема лекарства.
Отмена препарата.
После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойство.
Психические и феноминальные реакции.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного ощущения беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бред, приступов гнева, кошмарных сновидений, деп.
Срок годности.
4 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска.
По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.