Опатанол глазные капли 1мг/мл флакон 5мл №1 (01621)

Алкон

Бельгия

Діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді гідрохлориду);

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

По 5 мл во флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®", 1 флакон-капельница в коробке из картона.

Капли глазные. Основные физико-химические свойства: стерильной прозрачный раствор от бесцветного до светло - желтого цвета.

ОЛОПАТАДИН

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані дослідженьin vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон'юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення.

Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату ОПАТАНОЛ® у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не показали будь-якої небезпеки для людини.

Дослідження на тваринах показали затримку розвитку цуценят при їх грудному вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадину при местном применении является низкой с концентрациями в плазме крови в пределах от значений ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносятся. Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадину из плазмы крови приблизительно составляет 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин экскретируется в мочу главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатини ну - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата внутрь в дозе 10 мг концентрации олопатадину в плазме крови были значительно меньшими в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что вывод олопатадину произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при приеме перорально дозы в 10 мг молодыми людьми (средний возраст - 21 год) и людьми пожилого возраста (средний возраст 74 года), не выявлено какой-либо существенной разницы в концентрациях в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов.

Были проведены исследования олопатадину при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме при применении препарата ОПАТАНОЛ в этой категории. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадину в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозировки для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому из компонентов препарата.

Дослідження щодо вивчення взаємодії препарату ОПАТАНОЛ® з іншими лікарськими засобами не проводилось.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р-450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не призводить до метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату ОПАТАНОЛ® два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.


Застосування пацієнтам літнього віку.
Немає необхідності у коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.


Застосування дітям та підліткам.
ОПАТАНОЛ® можна застосовувати у педіатричній практиці дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату ОПАТАНОЛ® дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.


Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.
Досліджень олопатадину у формі очних крапель (ОПАТАНОЛ®) пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, призначене для контролю першого відкриття.

Щоб попередити забруднення краю крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці. Після кожного використання слід щільно закривати флакон-крапельницю.

Якщо місцево застосовують більше ніж один офтальмологічний засіб, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.


Діти.

ОПАТАНОЛ® можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин обнаружил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата ОПАТАНОЛ приведет к максимальной системного действия 5 мг олопатадину. Эта действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл для ребенка весом 10 кг при 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличение интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В этом исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадину в плазме (35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадину относительно влияния на сердечную реполяризацію.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

ході клінічних досліджень з участю 1680 пацієнтів ОПАТАНОЛ® застосовували від 1 до 4 разів на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або як додаткову терапію до лоратадину 10 мг. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату ОПАТАНОЛ®, спостерігалися приблизно у 4,5 % пацієнтів; однак тільки 1,6 % з них було виключено з клінічних досліджень у зв'язку з виникненням цих побічних ефектів. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов'язані із застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату ОПАТАНОЛ® був очний біль з частотою
виникнення 0,7 %.

Нижченаведені побічні реакції відзначалися протягом клінічних досліджень і у постмаркетинговий період та класифіковані за частотою: дуже часто (?1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ?1/100), поодинокі (>1/10000, ?1/1000), рідко (?1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.


У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарській засіб є дуже важливим. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти, згідно з чинним законодавством, про підозрювані побічні реакції на препарат, що виникли у пацієнта під час терапії.

ОПАТАНОЛ® є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.

ОПАТАНОЛ® містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока.

Повідомлялося також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Слід уважно спостерігати за пацієнтами з синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу використовують препарат.


Контактні лінзи

Бензалконію хлорид, як відомо, може знебарвлювати контактні лінзи. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Пацієнтів слід проінформувати про те, що перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та зачекати щонайменше 15 хвилин після закапування і лише тоді знову одягнути контактні лінзи.


Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність
Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність після системного застосування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Годування груддю
Дослідження на тваринах показали, що олопатадин проникає у грудне молоко після перорального застосування (детально див. «Фармакологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного віку. ОПАТАНОЛ® не слід застосовувати у період годування груддю.

Репродуктивна функція
Досліджень впливу олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

ОПАТАНОЛ® не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Термін придатності.
3 роки.
Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.


Умови зберігання.
Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.


Категорія відпуску.
За рецептом.

ОЛОПАТАДИН, ОЛОПАТАДИНА ГИДРОХЛОРИД, ОПАТАДИН, ОПАТАНОЛ®, ПАЛЛАДА