Нифедипин-Дарница таблетки покрытые оболочкой 0.01г №50 (27918)

Дарница

Украина

діюча речовина: nifedipine;
1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногiдрат, целюлоза мiкрокристалiчна, повідон, магнiю стеарат, сепіфілм 752 білий, макрогол 6000, жовтий захід FCF (E 110).

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячеечных упаковок в пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

НИФЕДИПИН

Ніфедипін - діюча речовина препарату - селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладенької мускулатури судин. Знижує тонус гладенької мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою - скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда у кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати транзиторна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду, що не компенсують вазодилатацію, спричинену застосуванням препарату. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та рідини. При синдромі Рейно препарат може запобігати або послаблювати спазм судин кінцівок.

Після перорального застосування ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Біодоступність унаслідок пресистемного метаболізму у печінці становить 50 %. Максимальна концентрація (Tmax) у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому.

Ніфедипін метаболізується у стінці кишечнику та у печінці через систему цитохрому Р450 3А4. Метаболіти не проявляють фармакологічної активності. Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно нирками та близько 5-15 % - через кишечник із жовчю. Слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1 %) виявлялися у сечі.

Період напіввиведення (Т1/2) ніфедипіну з плазми крові становить 2-5 годин.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к нифедипина, другим производным дигидропиридина или к другим компонентам препарата; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); ілеостома; колостома; применение в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, що розташована у слизовій оболонці кишечнику та печінці. Тому препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

з хінупристином/дальфопристином, циметидином, цизапридом - внаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 збільшується концентрація ніфедипіну у плазмі крові; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і у разі необхідності - зниження дози ніфедипіну;

з наступними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4: макролідні антибіотики, інгібітори ВІЛ-протеази, азольні антимікотичні засоби, флуоксетин, нефазодон, вальпроєва кислота - клінічних досліджень взаємодії даних лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що препарати цього класу інгібують опосередкований цитохромом Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну, тому при одночасному застосуванні не можна виключити збільшення концентрації останнього у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і у разі необхідності - зниження дози ніфедипіну;

з рифампіцином - внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 значно знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; одночасне застосування препаратів протипоказане;

з фенітоїном - внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і у разі необхідності - підвищити його дозу; якщо відбулося підвищення дози ніфедипіну під час одночасного застосування, після відміни фенітоїну слід розглянути питання про відповідне зниження дози;

з наступними індукторами системи цитохрому Р450 3А4: карбамазепін, фенобарбітал -

клінічних досліджень взаємодії вищезгаданих лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що обидва препарати внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 знижують концентрацію у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну, тому при одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити збільшення його концентрації у плазмі крові;

з гіпотензивними засобами (діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністами кальцієвих рецепторів, антагоністами АТ-1 рецепторів, інгібіторами ФДЕ-5, метилдопою, магнію сульфатом) - можливе посилення гіпотензивного ефекту; при одночасному застосуванні ніфедипіну з бета-адреноблокаторами потрібен ретельний моніторинг пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності;

з дигоксином - можливе зниження кліренсу дигоксину та збільшення його концентрації у плазмі крові; рекомендується контролювати пацієнта на наявність симптомів передозування дигоксину і у разі необхідності - скоригувати дозу;

з хінідином - повідомлялося про зниження концентрації хінідину, а при відміні ніфедипіну - про різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові і у разі необхідності - скоригувати його дозу; також деякі автори повідомляли про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні;

з такролімусом - повідомлялося про збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові і у разі необхідності - скоригувати його дозу.

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку. Зважаючи на це, при терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-підвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Препарат застосовувати дорослим внутрішньо. Таблетки приймати в один і той самий час незалежно від прийому їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (крім грейпфрутового соку). Рекомендований інтервал між застосуванням препарату - 12 годин (але не менше 6 годин).

Доза препарату і тривалість курсу лікування визначається індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування.

Артеріальна гіпертензія.
Препарат застосовувати у дозі 20 мг 2 рази на добу.

Ішемічна хвороба серця.
Препарат застосовувати у дозі 20 мг 2 рази на добу. При необхідності можливе збільшення дози ніфедипіну до 60 мг/добу. Підвищувати дозу слід поступово.
Пацієнти, які одночасно застосовують інгібітори або індуктори цитохрому CYP 3A4. При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами цитохрому CYP 3A4 може знадобитися корекція дози або відміна препарату.
Препарат слід відміняти поступово, особливо у разі застосування високих доз.

Діти.
Препарат не застосовувати дітям.

Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия для оказания неотложной помощи в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в комбинации с промыванием желудка и тонкого кишечника. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять бета-симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, что представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артеріальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводить внутривенно медленно, затем повторить в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирать с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (іноді з проявом пурпури), агранулоцитоз.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, мігрень, запаморочення/вертиго, тремор, пар-/ди-/гіпестезія, розлади сну, сонливість, відчуття тривожності.

З боку органів зору: порушення зору, відчуття болю в очах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпотензія, набряки, вазодилатація, гіперемія, колапс, біль у грудях (у тому числі типові напади стенокардії), втрата свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, закладеність носа, диспное.

З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, метеоризм, дискомфорт/біль у травному тракті, абдомінальний біль, кишкова непрохідність, виразка кишечнику, недостатність гастроезофагеального сфінктера, безоар, сухість у роті, гіперплазія ясен, дисфагія.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення активності ферментів печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперглікемія.

З боку сечовивідної системи: поліурія, дизурія, у хворих із нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія, м'язові судоми, набряки суглобів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, гінекомастія (у чоловіків літнього віку).

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі: висипання, свербіж, кропив'янка, алергічні набряки/ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк гортані), анафілактичні/анафілактоїдні реакції; еритема, фоточутливість, пурпура, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: нездужання, підвищена втомлюваність, озноб, неспецифічний біль, при тривалому застосуванні можлива гарячка.

У пацієнтів зі злоякісною артеріальною гіпертензією та гіповолемією, які перебувають на гемодіалізі, може спостерігатися значне зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації.

Препарат можна застосовувати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Але слід мати на увазі можливість розвитку постуральної артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуваннi препарату i бета-адреноблокаторiв рекомендується контролювати стан пацієнта, тому що при цьому можливе бiльш рiзке зниження артеріального тиску та ослаблення серцевої дiяльностi.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам із гострим нападом стабільної стенокардії.

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв'язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їх тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися, особливо на початку лікування.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із вираженою артеріальною гіпотензією (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженою серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушенням функції печінки. Рекомендується контролювати стан пацієнта і у разі необхідності - скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори системи цитохрому Р450 3А4. Рекомендується контролювати артеріальний тиск і у разі необхідності - скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Описано виникнення обструкційних симптомів при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення безоарів, що можуть потребувати хірургічного втручання.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, при відсутності інших пояснень антагоністи кальцію, наприклад, ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність та тератогенність препарату.
Результати відповідних і добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні. Повідомлялося про підвищення частоти випадків перинатальної асфіксії, пологів шляхом кесаревого розтину, а також передчасних пологів та внутрішньоутробної затримки росту. Остаточно не з'ясовано, чи є ці повідомлення наслідком наявності артеріальної гіпертензії, її терапії або специфічного ефекту застосування препарату. Наявної інформації недостатньо, щоб виключити серйозні побічні ефекти на плід або новонароджених дітей.

Застосування ніфедипіну протипоказане у період вагітності до 20-го тижня. Застосування ніфедипіну у період вагітності після 20-го тижня потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Питання щодо терапії препаратом слід розглядати тільки у випадку відсутності альтернативних шляхів лікування. При застосуванні ніфедипіну одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату потрібен ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження, що може зашкодити матері та плоду.

Ніфедипін проникає у грудне молоко. На період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату можливе виникнення побічних реакцій, що впливають на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, особливо на початку лікування або при переході на інший препарат.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Адалат, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Дигноконстант, Кальгард, Кальцигард, Карнипин, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Надалат, Нидилат, Никардия, Нифангин, Нифебене, Нифегексал, Нифедикор, Нифедипин, Нифекард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Прокардиа, Фенигидин, Экодипин, Эпилат Ретард, АДАЛАТ СС, АДАЛАТ®, АДАЛАТ® СЛ, АНИФЕД, ЗЕНУСИН-10, ЗЕНУСИН-20, ЗЕНУСИН-5, КОРДИПИНXL, КОРДИПИНРЕТАРД, КОРИНФАР®, КОРИНФАР®РЕТАРД, КОРИНФАР®УНО, КОРИНФАР®УНО40, НИКАРДИЯРЕТАРД, НИКАРДИЯ®РЕТАРД, НИФЕДИКАП, НИФЕДИКОР РЕТАРД, НИФЕДИПАТ-10, НИФЕДИПАТ-5, НИФЕДИПИН БЕРЛИН-ХЕМИ, НИФЕДИПИНК10СТАДА, НИФЕДИПИН МИКРОНИЗИРОВАННЫЙ, НИФЕДИПИН РЕТАРД-ДАРНИЦА, НИФЕДИПИН-ДАРНИЦА, НИФЕДИПИН-РАТИОФАРМ®, НИФЕДИПИН-ФС, НИФЕЛАТ, НИФЕПИН, НИФЕСАН, НИФИКАРД, ОСМО-АДАЛАТ®, ПИДИЛАТ, ПРОКАРДИАХL, РОНИАН, САНФИДИПИН(нифедипин), СПОНИФ10, ТАБЛЕТКИФЕНИГИДИНА0, 01г, ПОКРЫТЫЕОБОЛОЧКОЙ, ФАРМАДИПИН®, ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ, ФЕНИГИДИН-СТАНДАРТ, ФЕНАМОН, НИФЕКАРД®XL, НИФЕДИПИН-ФСРЕТАРД, НИФЕКАРДXL, НИФЕКАРДРЕТАРД