Метоклопрамид-Дарница таблетки 0.01г №50 (37257)

Дарница

Украина

Действующее вещество: metoclopramide.

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячеечных упаковок в пачке.

Таблетки.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

МЕТОКЛОПРАМИД

Метоклопрамид является центральным допаміновим антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: протиблювальний и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Протиблювальний эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона блювального центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическом и езофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать повышение концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допамінергічного торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность в среднем составляет 60-80 %. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метопрокламіду. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем - за 1 час. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиеметична действие сохраняется в течение 12 часов. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальные (около 80 %) после метаболических преобразований печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

- нарушения моторики верхнего отдела желудочно-кишечного тракта;

- тошнота, позывы к рвоте и рвота (при мигрени, заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, непереносимости лекарств);

- парез желудка диабетического генеза.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к другому компоненту препарата; механическая кишечная непроходимость; кровотечения желудочно-кишечного тракта; перфорация кишечника; феохромоцитома; пролактинозалежні опухоли; эпилепсия; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

- с леводопой, парацетамолом, разными антибиотиками, литием - ускорение всасывания вышеуказанных препаратов и рост плазменного уровня лития;

- с алкоголем - ускорение всасывания последнего;

- с циметидином, дигоксином - замедление всасывания вышеупомянутых препаратов;

- с нейролептическими препаратами - усиление экстрапирамидных расстройств. Такая комбинация не рекомендована;

- с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин) - усиление экстрапирамидных расстройств, включая риск серотонинового синдрома;

- с сукцинілхоліном - удлинение эффекта последнего;

- с антихолинергическими средствами - ослабление эффекта метоклопрамида.

Препарат применять внутрь, не разжевывая, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым.

Препарат назначать в дозе 1 таблетка 3-4 раза в сутки. Разовая доза - 10 мг, суточная доза - 30-40 мг.

Детям в возрасте от 14 лет.

Препарат назначать в дозе ? таблетки (применять препарат в соответствующей дозировке) или 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Детям от 2 до 14 лет.

Препарат назначать в дозе 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Препарат можно применять детям согласно массы тела при условии возможного деления таблетки.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. В общем один курс лечения достаточно проводить в течение 4-6 недель. В отдельных случаях при необходимости лечение можно продолжать до 6 месяцев.

Больные с нарушением функции почек.

У больных с нарушением функции почек режим дозирования зависит от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина Доза метоклопрамида

До 10 мл/мин/ 10 мг 1 раз в сутки

от 11 до 60 мл/мин/ 10 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз в сутки

Больные с нарушением функции печени.

В случае тяжелой печеночной недостаточности с асцитом вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу препарата.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, екстрапірамідно-моторные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устранять медленным внутривенным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы:

- экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискінетичного синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус;

- паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности;

- поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей;

- злокачественный нейролептический синдром, включающий гіперпірексію, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин);

- депрессия; головная боль; головокружение; сонливость; чувство усталости; ощущение страха; беспокойство; растерянность; шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих дозу за сутки, у больных может возникать диарея.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактический шок.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Прочие: у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие которых ослабляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан ? триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат не применять детям до 2 лет. Детям с 2 до 14 лет препарат назначать с осторожностью, учитывая высокое содержание в таблетках метоклопрамида гидрохлорида, при условии соответствующего дозирования и возможного разделения таблетки.

Особенности применения.

Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонічно-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу препарата необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами и др.).

Срок годности. 4 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Категория отпуска. По рецепту.

АПО-МЕТОКЛОП, ВЕНТРОМЕТ, ДЕМЕТИК, ДИБЕРТИЛ, КЛОМЕТОЛ, МАКСОЛОН, МЕТАМОЛ, МЕТОКЛОПРАМИД, МЕТПАМИД, МЕТУКАЛ-ЗДОРОВЬЕ, ПАСПЕРТИН, ПЕРИНОРМ, ПРИМПЕРАН, РЕГЛАН, УМИНОРМ, ЦЕРУЛАН, МАКСОЛОНSR, МЕТОКЛОПРАМИД-ДАРНИЦА, МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ, МЕТОКЛОПРАМИД-ЭБЕВЕ, МЕТОКЛОПРАМИДАГИДРОХЛОРИД, ЦЕРУКАЛ®