Метфогамма 850 таблетки покрытые оболочкой 850мг №120 (93077)

дюча вещество: метформин;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг;

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

По 10 таблеток в блистере; по 12 блистеров в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха.

Метформин-бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после употребления пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

В отличие відсульфонілсечовини не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после употребления пищи.

Метформин действует тремя путями:

- вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Абсорбция. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется.

Распределение.Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через тот же период. Эритроциты отражают вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм.Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение.Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у пациентов с избыточной массой тела:

‒ как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых;

- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Уменьшение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом ІІ типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

· Гиперчувствительность к метформину или любым другим компонентам препарата;

· любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);

· диабетическая прекома;

* почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл / мин);

· острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

· применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;

· острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый или недавний инфаркт миокарда, шок;

* серьезные хирургические вмешательства;

· печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Употребление алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания, недоедания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут отрицательно повлиять на функцию почек, что может увеличить риск возникновения лактоацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или при применении их в комбинации с метформином необходимо осуществлять тщательный контроль функции почек.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу препарата.

Транспортеры органических катионов (OCT)

Метформин является субстратом обоих транспортеров - OCT1 и OCT2.

Сопутствующее применение метформина с:

- ингибиторами OCT1 (такими как Верапамил) может уменьшить эффективность метформина;

- индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;

- ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может уменьшить почечное выведение метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;

- ингибиторами обоих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечное выведение метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, в особенности у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. В случае необходимости следует взвесить возможность коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин).

Обычно начальная доза для взрослых составляет 500 или 850 мг (Метфогама® 500 или Метфогама® 850) 2-3 раза в сутки во время или после употребления пищи. Принимают внутрь, глотая целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная суточная доза-3000 мг, распределенная на 3 приема.

При лечении высокими дозами следует применять препарат метформина по 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Метфогама® необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместима с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность. ШКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения по крайней мере ежегодно. Пациентам с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек как можно чаще, например каждые 3-6 месяцев.

ШКФ

(мл / мин)

Общая максимальная суточная доза

(должно быть распределена на 2-3 суточные дозы)

Дополнительная информация

60-89

3000 мг

В случае снижения функции почек рекомендуется рассмотреть возможность уменьшения дозы.

45-59

2000 мг

Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особенности применения»).

Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.

30-44

1000 мг

< 30

-

Применение метформина противопоказано.

Дети в возрасте от 10 лет.

Монотерапия и комбинация лечения с инсулином:

- начальная доза: 1 таблетка, содержащая 500 мг или 850 мг метформина, 1 раз в сутки во время или после употребления пищи;

- через 10-15 дней дозировку следует определять в зависимости от результатов измерения уровня сахара в крови. Медленное увеличение применяемой дозы может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая суточная доза-2 г метформина гидрохлорида, распределенная на 2-3 приеме.

Дети.

Применять детям в возрасте от 10 лет.

При применении метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось.При передозировке препаратом возможно развитие лактоацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактоацидоза также может быть кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Начальными симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе и мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, помутнение сознания и развитие комы. В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом следует немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективной мерой по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также следует проводить симптоматическое лечение.

Наиболее частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата в 2-3 приема.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм. Эти реакции обычно не требуют прекращения лечения и симптомы спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после употребления пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени или гепатит, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:аллергические реакции, кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в больших дозах).

Нарушение обмена веществ:лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при применении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны системы крови: мегалобластная анемия.

Другие: нарушение вкуса.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

В случае обезвоживания (сильной диареи или рвоты, лихорадки или уменьшение потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.

У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также одновременное применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидоза (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактацидоза являются ацидотическая одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления любого симптома возникновения лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.

Диагностические результаты лабораторных исследований - снижение уровня pH крови (<7,35), повышение сывороточной концентрации лактата в плазме крови (>5 ммоль/л), повышение анионного интервала и повышение соотношения содержания лактат/пируват.

Функция почек.ШКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение метформина противопоказано пациентам со СКФ < 30 мл / мин и должно быть временно прекращено при наличии заболеваний, изменяющих функцию почек (см. раздел «противопоказания»).

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может вызвать контраст-индуцированную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Способ применения и дозы»).

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или прибегать к эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.

Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета II типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательно наблюдать за этими параметрами у детей, которых лечат метформином, особенно в период полового созревания.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо придерживаться диеты, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует быть осторожным при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные по применению метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Период кормления грудью.Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном кормлении, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета на площадь поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Срок годности. 5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.