Мелоксикам-Тева раствор 15мг/1.5мл №5 (18246)

ХЕЛП С.А., Греція

Греция

Действующее вещество: мелоксикам.

1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг.

Вспомогательные вещества: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

5 ампул по 1,5 мл в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, практически не содержит посторонних включений, в ампулах из бесцветного стекла.

МЕЛОКСИКАМ

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы веществ оксикамов с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами, связанными с селективной ингибицией изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности IC50 для мелоксикама равен 2.

Абсорбция: мелоксикам почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 89 %. После однократного перорального приема самый высокий уровень в плазме крови достигается через 5-6 ч (таблетки). После повторного приема состояние равновесия достигается через 3-5 дней от начала приема мелоксикама.

В случае приема внутрь 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в день в стационарном режиме концентрация в плазме достигает 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (Сміп-Cmax).

В случае длительного лечения концентрация в плазме крови в стационарных условиях не меняется. Желудочная резорбция не изменяется в случае одновременного приема пищи.

Распределение: мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками, преимущественно с альбумином (99 %). Мелоксикам попадает в синовиальной жидкости. При этом концентрация в ней равна половине концентрации в плазме крови.

Объем распределения составляет в среднем 11 литров. Индивидуальные колебания ? примерно
30-40 %.

Биотрансформация: мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре различные фармакологически неактивные метаболиты мелоксикама. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 %) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5'-гідроксиметилмелоксикаму. Количество неизмененного выделенного 5'-гідроксиметилмелоксикаму составляет 9 %. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом через CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образовании двух других метаболитов (16 % и 4 % применяемой дозы) связано с действием пероксидазы.

Выведение: мелоксикам выводится главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам обнаруживается в незначительных количествах («следах»). Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Общий плазменный клиренс ? в среднем 8 мл/мин.

Линейность: в случае перорального применения в терапевтических дозах (7,5 мг и 15 мг) мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность

Ни легкая, ни умеренная печеночная или почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может приводить к повышению концентрации свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать ежедневную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

Среднее значение плазменного клиренса в фазе плато у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем зарегистрировано для младших пациентов.

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

- гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;

- III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- возраст пациента до 18 лет;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;

- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;

- расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путем применения);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- лечение періопераційного боли при коронарном шунтировании (КШ).

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ? 3 г/дозу. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (? 1 г разовая доза или ? 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенный риск кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, применяется в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»).

В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежания данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегаційні лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Как и в случае применения нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые получают низкую дозу метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведенную выше) (см. раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрішньопечінкової циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 % и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Мелоксикам следует применять путем внутримышечной инъекции.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг/сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см.. раздел «Противопоказания».

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Способ применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять место введения (чередовать левую и правую ягодицы). Перед инъекцией необходимо проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует делать в другую ягодицу.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и епігастральним болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендовано симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама путем приема
4 пероральных доз холестирамина 3 раза в день.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых, желудочно-кишечного происхождения. Возможны язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редкие случаи агранулоцитоза (см. Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции.

Психические нарушения: спутанность сознания, изменение настроения, кошмарные сновидения, бессонница, дезориентация.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны органов зрения расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны респираторной системы: у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы астмы, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальной язвы, эзофагит, стоматит, запор, метеоризм, отрыжка, желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит. Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Гепатобилиарные нарушения: нарушение показателей функции печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, буллезный дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, нарушения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, в частности у пациентов группы повышенного риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Общие нарушения и реакция в месте введения: затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции; отеки, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.

Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций.

Сообщалось о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально мієлотоксичними лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, которые ранее не наблюдались при применении данного препарата, но являются характерными для других препаратов этой фармакотерапевтической группы.

Нарушение почечной функции вплоть до почечной недостаточности: сообщалось о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома, папиллярного некроза.

Несовместимость.Розчиндляін'єкційнеможназмішуватизіншимилікарськимизасобамиводномушприці.

Особливостізастосування.

Побічніреакціїможнамінімізуватишляхомзастосуваннянайменшоїефективноїдозипротягомнайкоротшогоперіодулікування,необхідногодляконтролюсимптомів(див.розділ«Спосібзастосуваннятадози»таінформаціющодошлунково-кишковихтасерцево-судиннихризиківнижче).

Рекомендованумаксимальнудобовудозунеможнаперевищуватиуразінедостатньоготерапевтичногоефекту,такожнеслідзастосовуватидодатковонпзп,томущоцеможепідвищититоксичність,тодіяктерапевтичніперевагинедоведені.Слідуникатиодночасногозастосуваннямелоксикамузнпзп,включаючиселективніінгібіторициклооксигенази-2.

Мелоксикамнезастосовуютьдлялікуванняпацієнтів,щопотребуютьполегшеннягострогоболю.

Завідсутностіпокращенняпіслядекількохднівклінічніперевагилікуванняслідповторнооцінити.

Слідзвернутиувагунаезофагіт,гастритта/абопептичнувиразкуванамнезізметоюзабезпеченняїхповноголікуванняпередпочаткомтерапіїмелоксикамом.Слідрегулярновиявлятиувагущодоможливогопроявурецидивуупацієнтів,якілікувалисямелоксикамом,тапацієнтівзтакимивипадкамиванамнезі.

Желудочно-кишковіпорушення.

ЯкіпризастосуваннііншихНПЗП,потенційнолетальнішлунково-кишковакровотеча,виразкаабоперфораціяможутьвиникнутиубудь-якийчасупроцесілікуванняпринаявностічибезпопередніхсимптомівабосерйознихшлунково-кишковихзахворюваньванамнезі.

Ризикшлунково-кишковоїкровотечі,виразкиабоперфораціївищийприпідвищеннідозинпзпупацієнтівзвиразкоюванамнезі,особливоускладненоюкровотечеюабоперфорацією(див.розділ«Протипоказання»),таупацієнтівлітньоговіку.Такимпацієнтамслідпочинатилікуваннязнайменшоїефективноїдози.Длятакихпацієнтівслідрозглянутикомбінованутерапіюіззахиснимилікарськимизасобами(такимиякмізопростолабоінгібіторипротонноїпомпи),атакождляпацієнтів,якіпотребуютьсумісногозастосуваннянизькоїдозиаспіринуабоіншихлікарськихзасобів,щопідвищуютьшлунково-кишковіризики(див.інформацію,наведенунижче,тарозділ«Взаємодіязіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій»).

Пацієнтамзішлунково-кишковоютоксичністюванамнезі,особливопацієнтамлітньоговіку,слідповідомлятипровсінезвичніабдомінальнісимптоми(особливошлунково-кишковікровотечі),головнимчиномнапочатковихетапахлікування.

Слідвиявлятиобережністьвідноснопацієнтів,якіодночаснозастосовуютьлікарськізасоби,щоможутьпідвищитиризиквиразкиабокровотечі,зокремагепарин,якрадикальнутерапіюабовгеріатричнійпрактиці,антикоагулянти,такіякварфарин,абоіншінестероїдніпротизапальнілікарськізасоби,включаючиацетилсаліциловукислотувпротизапальнихдозах(?1гразовадозаабо?3гзагальнадобовадоза)(див.розділ«Взаємодіязіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій»).

Привиникненнішлунково-кишковоїкровотечіабовиразкиупацієнтів,якізастосовуютьмелоксикам,слідвідмінитилікування.

НПЗПслідзобережністюзастосовуватипацієнтамзішлунково-кишковимизахворюваннямиванамнезі(виразковийколіт,хворобаКрона),оскількицістаниможутьзагострюватися(див.розділ«Побічніреакції»).

Порушеннязбокупечінки.

Упацієнтів,якізастосовуютьНПЗП(включаючимелоксикам),можливепідвищеннязначеньодногоабобільшепечінковихтестів.Такілабораторнівідхиленняможутьпрогресувати,можутьзалишатисянезміннимиабоможутьбутитимчасовимиприпродовженнілікування.МожливепідвищенняАЛТабоАСТ(приблизноутритабільшеразіввищенорми).Повідомлялосяпрорідкіснівипадкитяжкоїпечінковоїреакції,включаючижовтяницютаблискавичнийлетальнийгепатит,некрозпечінкитапечінковунедостатність,деякізнихзлетальнимнаслідком.

Пацієнтівізсимптомамита/абоознакамипечінковоїдисфункціїабоуякихспостерігалисявідхиленняпечінковихтестівпотрібнооцінитищодорозвиткусимптомівбільштяжкоїпечінковоїнедостатностівпродовжтерапіїмелоксикамом.Якщоклінічніознакитасимптомиасоціюютьсязрозвиткомпечінковихзахворюваньабоякщоспостерігаютьсясистемніпроявизахворювання(наприкладеозинофілія,висипаннятаінші),тозастосуваннямелоксикамуслідприпинити.

Сердечно-судинніпорушення.

Запацієнтамизартеріальноюгіпертензієюта/абоіззастійноюсерцевоюнедостатністювідлегкогодопомірногоступеняванамнезірекомендуєтьсяретельнеспостереження,оскількипритерапіїНПЗПспостерігалисязатримкарідинитанабряк.

Пацієнтамізфакторамиризикурекомендуєтьсяклінічнеспостереженняартеріальноготискунапочаткутерапії,особливонапочаткукурсулікуваннямелоксикамом.

Данідослідженьтаепідеміологічніданідаютьзмогуприпустити,щозастосуваннядеякихНПЗП(особливоувисокихдозахтапритриваломулікуванні)можебутипов'язанезневеликимпідвищенимризикомсудиннихтромботичнихявищ(наприкладінфарктуміокардаабоінсульту).Недостатньоданихдлявиключеннятакогоризикудлямелоксикаму.

Пацієнтамзнеконтрольованоюартеріальноюгіпертензією,застійноюсерцевоюнедостатністю,встановленоюішемічноюхворобоюсерця,периферійнимартеріальнимзахворюваннямта/абоцереброваскулярнимзахворюваннямслідпроводититерапіюмелоксикамомлишепісляретельногоаналізу.Подібнийаналізнеобхіднийдопочаткудовготривалоголікуванняпацієнтівзфакторамиризикусерцево-судиннихзахворювань(такихякартеріальнагіпертензія,гіперліпідемія,цукровийдіабет,курения).

НПЗПможутьзбільшитиризиксерйознихсерцево-судиннихтромботичнихускладнень,інфарктуміокардатаінсульту,якіможутьматилетальнийнаслідок.Збільшенняризикупов'язанозтривалістюзастосування.Пацієнтиізсерцево-судиннимизахворюваннямиабофакторамиризикусерцево-судиннихзахворюваньможутьматипідвищенийризик.

Порушеннязбокушкіри.

ПризастосуванніНПЗПудужепоодинокихвипадкахспостерігалисясерйознішкірніреакції,деякізнихбулилетальними,включаючиексфоліативнийдерматит,синдромСтівенса-Джонсонаітоксичнийепідермальнийнекроліз(див.розділ«Побічніреакції»).Найвищийризикпоявитакихреакційспостерігавсянапочаткулікування,прицьомуубільшостівипадківтакіреакціїз'являлисяпротягомпершогомісяцялікування.Припершійпоявішкірнихвисипань,ураженьслизовихоболонокабоіншихознакгіперчутливостінеобхідноприпинитизастосуваннямелоксикаму.

Анафілактичніреакції.

ЯкіпризастосуваннііншихНПЗП,анафілактичніреакціїможутьспостерігатисяупацієнтівбезвідомоїреакціїнамелоксикам.Препаратнеслідзастосовуватипацієнтамзаспіриновоютріадою.Данийсимптоматичнийкомплексспостерігаєтьсяупацієнтівзастмою,уякихповідомлялосяпроринітизабобезназальнихполіпівабоуякихпроявлявсятяжкий,потенційнолетальнийбронхоспазмпіслязастосуванняаспіринуабоіншихнпзп.Слідвжитизаходівневідкладноїдопомогипривиявленніанафілактоїдноїреакції.

Параметрипечінкитафункціянирок.

ЯкіприлікуваннібільшістюНПЗП,описанопоодиноківипадкипідвищеннярівнятрансаміназусироватцікрові,рівнябілірубінувсироватцікровіабоіншихпараметрівфункціїпечінки,атакожпідвищеннякреатинінувсироватцікрові,азотусечовиникровітаіншівідхиленнялабораторнихпоказників.Убільшостівипадківцівідхиленнябулинезначніімалитимчасовийхарактер.Призначномуабостійкомупідтвердженнітакихвідхиленьзастосуваннямелоксикамуслідприпинититапровестиконтрольнітести.

Функціональнаниркованедостатність.

НПЗПшляхомпригніченнясудинорозширювальноговпливунирковихпростагландинівможутьіндукуватифункціональнунирковунедостатністьвнаслідокзниженняклубочковоїфільтрації.Цейпобічнийефектєдозозалежним.Напочаткулікуванняабопіслязбільшеннядозирекомендуєтьсяретельнеспостереженнядіурезутанирковоїфункціїдляпацієнтівізтакимифакторамиризику:

-літнійвік;

-супутнєзастосуваннязінгібіторамиапф,антагоністамиангіотензинуІІ,сартанами,діуретиками(див.розділ«Взаємодіязіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій»);

-гиповолемия(любой якогогенезу);

-застійнасерцеванедостатність;

-ниркованедостатність;

-нефротичнийсиндром;

-люпуснефропатія;

-тяжкийступіньпечінковоїдисфункції(сироватковийальбумін<25г/лабо?10закласифікацієюЧайлд-Пью).

УпоодинокихвипадкахНПЗПможутьпризводитидоінтерстиціальнихнефритів,гломерулонефритів,ренальнихмедулярнихнекрозівабонефротичнихсиндромів.

Дозамелоксикамудляпацієнтівзтермінальноюнирковоюнедостатністю,якізнаходятьсянадіалізі,неповиннаперевищувати7,5мг.Пацієнтамзнирковоюнедостатністювідлегкогодопомірногоступенядозуможнанезнижувати(рівенькліренсукреатинінубільше25мл/хв).

Затримканатрію,каліютаводи.

НПЗПможутьпосилитизатримкунатрію,каліютаводиівплинутинанатрійуретичніефектидіуретиків.Крімтого,можеспостерігатисязниженняантигіпертензивногоефектугіпотензивнихлікарськихзасобів(див.розділ«Взаємодіязіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій»).Узв'язкузцимучутливихпацієнтівможутьприскорюватисяабозагострюватисянабряк,серцеванедостатністьабоартеріальнагіпертензія.Томупацієнтамізтакимиризикамирекомендуєтьсяпроведенняклінічногомоніторингу(див.розділи«Спосібзастосуваннятадози»та«Протипоказання»).

Гиперкалиемия.

Гіперкалієміїможесприятицукровийдіабетабоодночаснезастосуваннялікарськихзасобів,щопідвищуютькаліємію(див.розділ«Взаємодіязіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій»).Утакихвипадкахпотрібнорегулярнопроводитиконтрольрівнякалію.

Іншізастереженнятазаходибезпеки.

Побічніреакціїчастогіршепереносятьпацієнтилітньоговіку,слабкіабоослабленіхворі,якіпотребуютьретельногонагляду.ЯкіприлікуваннііншимиНПЗП,потрібнобутиобережнимищодохворихлітньоговіку,вякихбільшімовірнезниженняфункціїнирок,печінкитасерця.Пацієнтилітньоговікумаютьвищучастотувиникненняпобічнихреакційдонпзп,особливошлунково-кишковихкровотечтаперфорацій,щоможутьбутилетальними(див.розділ«Спосібзастосуваннятадози»).

Мелоксикам,якібудь-якийіншийНПЗП,можемаскуватисимптомиінфекційнихзахворювань.

Застосуваннямелоксикамуможенегативновпливатинарепродуктивнуфункціюінерекомендованийжінкам,якіхочутьзавагітніти.Томудляжінок,якіплануютьвагітністьабопроходятьобстеженнязприводубезпліддя,слідрозглянутиможливістьприпиненняприйомумелоксикаму(див.розділ«Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю»).

Маскуваннязапаленнятагарячки.

Фармакологічнадіямелоксикамущодозменшеннягарячкитазапаленняможеускладнитидіагностикупідозрюваногонеінфекційногобольовогостану.

Лікуваннякортикостероїдами.

Мелоксикамнеможебутиімовірнимзамісникомкортикостероїдівприлікуваннікортикостероїдноїнедостатності.

Гематологічніефекти.

Анеміяможеспостерігатисяупацієнтів,якіотримуютьНПЗП,включаямелоксикам.Цеможебутипов'язаноззатримкоюрідини,шлунково-кишковоюкровотечеюневідомогопоходженняабомакроскопічноюабонеповністюописанимвпливомнаеритропоез.Пацієнтампридовготриваломулікуваннінпзп,включаючимелоксикам,слідконтролюватигемоглобінабогематокрит,якщонаявнісимптомитаознакианемії.

НПЗПгальмуютьагрегаціютромбоцитівтаможутьподовжитичаскровотечіудеякихпацієнтів.Навідмінувідаспірину,їхвпливнафункціютромбоцитівкількісноменший,короткочаснийтаоборотний.Слідретельноконтролюватистанпацієнтів,якіприймаютьмелоксикамтауякихможливіпобічнівпливищодозмінуфункціїтромбоцитів,зокремарозладизгортаннякрові,абопацієнтів,якіотримуютьантикоагулянти.

Застосуванняпацієнтамзнаявноюастмою.

Пацієнтизастмоюможутьматиаспіринчутливуастму.Застосуванняаспіринуупацієнтівзаспіринчутливоюастмоюасоційованезтяжкимбронхоспазмом,якийможебутилетальним.Зоглядунаперехреснуреакцію,включаючибронхоспазм,міжаспіриномтаіншимиНПЗП,мелоксикамнеслідзастосовуватипацієнтам,чутливимдоаспірину,таслідобережнопризначатипацієнтамзнаявноюастмою.

Інше.Якіпризастосуваннііншихін'єкційнихнпзп,вмісціін'єкціїможеспостерігатисярозвитокабсцесутанекрозу.

Препаратміститьдужемалукількістьнатрію,тобтофактичноєвільнимвіднатрію.

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.

Вагітність.Пригніченнясинтезупростагландинівможенегативновпливатинавагітністьта/аборозвитокембріонаіплода.Даніепідеміологічнихдослідженьдаютьзмогуприпуститизбільшенняризикувикиднятарозвиткувадсерцяігастрошизисівпіслязастосуванняінгібіторівсинтезупростагландинівураннійперіодвагітності.Абсолютнийризикрозвиткувадсерцязбільшивсязменшніж1%доблизько1,5%.Вважається,щоцейризикзбільшуєтьсязізбільшеннямдозитатривалостілікування.

ПідчасІтаІІтриместрувагітностімелоксикамнеслідзастосовувати,завиняткомнагальноїпотреби.Якщожінканамагаєтьсязавагітнітиабопротягомітаіітриместрувагітностізастосовуємелоксикам,дозуваннятатривалістьлікуванняповиннібутищонайменшими.

УходіІІІтриместрувагітностівсіінгібіторисинтезупростагландинівможутьстворюватидляплодаризик:

-сердечно-легеневоїтоксичності(зпередчаснимзакриттямартеріальноїпротокиталегеневоюгіпертензією);

-порушенняфункціїнирок,щоможерозвинутисяунирковунедостатністьзолігогідроамніоном;

можливіризикивостаннітермінивагітностідляматерітановонародженого:

-можливістьподовженнячасукровотечі,антиагрегаційногоефектунавітьпридуженизькихдозах;

-пригніченняскороченьматки,щопризводитьдозатримкиабозатягуванняпологів.

Томумелоксикампротипоказанийпідчасііітриместрувагітності.

Годуваннягруддю.Хочаконкретнихданихщодомелоксикамунемає,проНПЗПвідомо,щовониможутьпроникативгруднемолоко.Томузастосуваннянерекомендованожінкам,якігодуютьгруддю.

Фертильність.Мелоксикам,якііншілікарськізасоби,щоінгібуютьсинтезциклооксигенази/простагландину,моженегативновпливатинарепродуктивнуфункціюінерекомендованийжінкам,якіхочутьзавагітніти.Томудляжінок,якіплануютьвагітністьабопроходятьобстеженнязприводубезпліддя,слідрозглянутиможливістьприпиненнязастосуваннямелоксикаму.

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабороботізіншимимеханізмами.

Спеціальнихдослідженьщодовпливупрепаратуназдатністькеруватиавтомобілемабопрацюватизіншимимеханізмаминемає.Однакнаосновіфармакодинамічногопрофілютапобічнихреакцій,щоспостерігалися,можнаприпустити,щомелоксикамсхильнийневпливатиабоматинезначнийвпливназазначенудіяльність.Протепацієнтам,уякихспостерігалисярозладифункціїзору,включаючинечіткістьзору,запаморочення,сонливість,вертигоабоіншіпорушенняцентральноїнервовоїсистеми,рекомендованоутриматисявідкеруванняавтомобілемабороботизіншимимеханізмами.

Дети.Препаратпротипоказанийдітям(вікомдо18років).

Срок годности. 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ?С в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

МЕЛОКСИКАМ, АПО-МЕЛОКСИКАМ, АРТРОЗАН, АСПИКАМ, БИ-КСИКАМ, ЗЕЛОКСИМ, ЗЕЛОКСИМ ФОРТЕ, ЛОКСИДОЛ, М-КАМ®, МЕЛБЕК®, МЕЛОКС, МЕЛОКСАМ, МЕЛОКСИК, МЕЛОКСИКАМ ОРИОН, МЕЛОКСИКАМ ПФАЙЗЕР®, МЕЛОКСИКАМ СОФАРМА, МЕЛОКСИКАМ-АПО, МЕЛОКСИКАМ-АСТРАФАРМ, МЕЛОКСИКАМ-КВ, МЕЛОКСИКАМ-ЛУГАЛ, МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА, МЕЛОМАКС, МЕЛОМАКС™, МОБИК, МОВАЛГИН, МОВАЛИС, МОВАЛИС®, МОВИКС, РЕВМОКСИКАМ, РЕВМОКСИКАМ®, РЕКОКСА, САНАЛИС, ЭКСИСТЕН-САНОВЕЛЬ, АРОКСИКАМ, МЕЛОКСАН, МЕЛОКСИКАМ-ЗЕНТИВА, МОВИКСИКАМ®, РЕВМАЛГИН, МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ