Кориол таблетки 12.5мг №28 (37731)

Действующее вещество: 1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон K25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки.
Таблетки по 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые белые таблетки с насечкой с одной стороны с пометкой S3 с другой стороны.

Карведилол является неселективным бета-блокатором с вазодилататорною действием. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент карведилол является рацематом; енантіомери различаются своими эффектами и метаболизмом. S(-) энантиомер имеет активность, направленную на блокировку альфа1 - и бета-адренорецепторов, тогда как R(+) энантиомер проявляет только активность, направленную на блокировку альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардіонеселективній блокаде бета-адренорецепторов он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады ?1-адренорецепторов, он вызывает периферическую вазодилятацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни. Схожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, и он, так же как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений является найвираженішим через 1-2 часа после введения.

У больных артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержанию периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерно для лечения бета-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Через значительный метаболический распад первого пути в печени (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилола составляет примерно лишь 30 %. Образуются три активных метаболита, проявляют бета-блокирующее активность; один из них (4'-гідроксифенілова производная соединение) имеет в 13 раз больше бета-блокирующее активность, чем карведіол. По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабое вазодилататорну активность. Метаболизм является стереоселективним; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровне активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения сильно различается: 5-9 часов для R(+) карведилола и 7-11 часов для S(-) карведилола.

У людей пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола примерно на 50 %.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре раза, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80 % через уменьшенный метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек является маловероятным существенное накопление препарата.

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

- Эссенциальная гипертензия (как моно-, так и в составе комбинированной терапии).

- Хроническая стабильная стенокардия.

- Хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому неактивному ингредиенту этого препарата.

Бронхиальная астма или хронические обструктивные заболевания легких, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.), нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного вливания інотропних средств, кардиогенный шок.

Брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя), синдром слабости синусового узла или атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением случаев наличия у пациента электрокардиостимулятора, стенокардия Принцметала.

Печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с помощью бета-блокатора).
Пациентам, которым внутривенно вводят верапамил или дилтиазем, не следует принимать Коріол через возможное появление тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

Галактоземия.

Беременность и период кормления грудью.

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие ?-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы мао, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Коріолу нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Дигоксин: концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 16% при одновременном введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства:препараты с бета-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени: рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме примерно на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Cmax. Повышенное внимание может быть нужна тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, так как уровни карведилола в сыворотке могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, так как уровни в сыворотке могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидина на уровни препарата карведилола, минимальна вероятность любого клинически важного взаимодействия.

Препараты, уменьшающие катехоламины: за пациентами, которые принимают препараты с ?-блокирующими свойствами, и препарат может уменьшить катехоламины (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы) следует установить тщательный контроль на предмет проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин: наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом 21 пациента с трансплантацией почки, которые страдают хроническим васкулярне отторжение. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина необходимо было снизить с целью поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем, у этих пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Через широкую внутрішньоособисту вариабельность необходимости корректировки дозы, рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательно контролировались после начала терапии карведилолом, и чтобы при необходимости проводилась коррекция дозы циклоспорина.

Верапамил, дилтиазем или другие противоаритмические препараты: в комбинации с карведилолом могут повысить риск расстройств артериовенозной проводимости.

Фармакодинамические взаимодействия.

Клонидин: сопутствующий прием клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижение давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с бета-блокирующими свойствами и клонидином, первым следует прекратить прием бета-блокирующего препарата. Потом, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозировки.

Блокаторы кальциевых каналов: наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводились параллельно. Как и другие препараты с бета-блокирующими свойствами, если карведилол должен быть введен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг давления крови. Как и другие препараты с бета-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующе введенных препаратов, что является протигіпертензивними за действием (например, антагонисты альфа1-рецепторов) могут привести к гипотензии как части своего профиля побочных эффектов.

Анестетики: Следует быть очень осторожными во время анестезии через синергические негативные інотропічні и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Коріол нужно принимать после еды. Доза подбирается индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые постепенно увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. После введения первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1 час после введения для исключения возможной гипотензии.

Лечение Коріолом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его восстановление нужно начинать с самой низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза Коріолу составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг дважды в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно вновь увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Коріолу для лечения гипертензии составляет 25 мг дважды в сутки.

Рекомендуемая начальная доза Коріолу для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг дважды в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия

Начальная доза Коріолу составляет 12,5 мг дважды в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Коріолу для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки.

Рекомендуемая начальная доза Коріолу для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг дважды в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Коріол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Коріол могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Коріол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применимо).

Доза подбирается индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального введения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу Коріолу необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу Коріолу.

В начале лечения Коріолом или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу Коріолу или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение Коріолом или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг дважды в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг дважды в сутки, затем 12,5 мг дважды в сутки и 25 мг дважды в сутки. Пациенту следует принимать наивысшую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг дважды в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг дважды в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Дозу менять не нужно.

Дети

Препарат не рекомендован для применения детям.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коріол не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с систолическим артериальным давлением более 100 мм рт. ст. особые изменения дозы не нужны (см. также раздел «Особенности применения»).

При необходимости применения дозы 3,125 мг назначают другие препараты карведілолу в соответствующих лекарственной форме и дозировке.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) положить больного на спину;
б) при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.

При необходимости введения препаратов с положительной изотропной действием назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят ?-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или амінофілкін внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Частота ПР оценивается таким образом: очень часто (> 10 %), часто (>1 %, <10 %), нечасто (>0,1 %, <1 %), редко (>0,01 %, <1 %), очень редко, включая отдельные случаи (0,01 %).

Инфекции и инвазии: часто - бронхит, пневмония инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность (аллергическая реакция).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, усталость; редко - депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; редко - периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, отек легких, астма; редко - заложенность носа.

Со стороны системы пищеварения:
часто - тошнота, диарея, абдоминальная боль;
редко - сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, мелена.

Со стороны кожи:
нечасто - сыпь, зуд, крапивница, красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или ухудшение псориаза, алопеция.

Со стороны органа зрения:
редко - сухость глаз, нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко - боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы:
редко - нарушение мочеиспускания, импотенция;
очень редко - нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.

Лабораторные показатели:
редко - повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты:
редко - гриппоподобные симптомы, повышение температуры, очень редко - анафилактические реакции, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

За исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Для карведилола получено недостаточно клинических данных о влиянии в период беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточны для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и влияния на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.

Бета-блокаторы оказывают опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Кориол не рекомендуется использовать в период беременности.

Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, то во время лечения кориолом не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность Кориола у детей не изучалась, поэтому Кориол не рекомендуется применять таким пациентам.

Особенности применения.

Артериальная гипотензия: препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным АД.

Ортостатическая гипотензия: особенно в начале лечения Кориолом и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольший риск подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, принимающие другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предотвратить применением низкой начальной дозы Кориола, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах по избежанию ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Прекращение лечения: при резком прекращении лечения Кориолом (так же, как и другими блокаторами β-адренорецепторов) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольший риск подвергаются те пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, его восстановление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Сердечная недостаточность: пациенты со слабой или умеренной сердечной недостаточностью могут принимать Кориол при адекватном контроле состояния препаратами дигиталиса и/или диуретиками. Если во время лечения произойдет усугубление сердечной недостаточности, то необходимо увеличить дозу диуретика, уменьшить дозу Кориола или временно прекратить лечение (см. также дозировку при хронической сердечной недостаточности).

У пациентов с сердечной недостаточностью и значительной гипотензией, ишемической болезнью сердца, диффузными сосудистыми заболеваниями и/или заболеваниями почек может (редко) ухудшаться функция почек; поэтому рекомендуется проводить тщательное наблюдение. После прекращения лечения происходит нормализация функции почек.

Сахарный диабет и гипертиреоз: бета-блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и могут маскировать гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз: карведилол, как и другие препараты с бета-блокирующим действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии пациентам, принимающим бета-блокаторы, необходимо применять препараты, оказывающие как можно меньшее изотропное действие, или необходимо сначала прекратить (постепенно!) лечение.

Нарушение функции печени: карведилол в очень редких случаях может привести к ухудшению функции печени. При подозрении клинического ухудшения следует проверить функцию печени. При печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Кориол. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Хроническое обструктивное заболевание легких: бета-блокаторы могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется использовать эти препараты. В исключительных случаях кориол можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали минимальную эффективную дозу Кориола. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечение Кориолом следует сразу прекратить.

Блокаторы бета могут ухудшать клиническое состояние при периферической артериальной ангиопатии, псориазе и анафилактических реакциях, а также могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию.

Бета-блокаторы могут усиливать стенокардию Принцметала.

Пациенты с феохромоцитомой могут принимать блокаторы бета, только если они сначала уже начали принимать блокаторы бета.

Категория отпуска.
По рецепту.

Контактные линзы: лиц, носящих контактные линзы, следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.

Безопасность и эффективность Кориола у пациентов до 18 лет не изучали; поэтому Кориол не рекомендуется применять таким пациентам.

Важная информация о некоторых ингредиентах в составе Кориола

В состав Кориола входит сахароза и лактоза. Этот препарат не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, потому что алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Срок годности. 5 лет.

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.