Изо-мик таблетки сублингвальные 5 мг №50 (18280)

Микрохим НПП

Украина

діюча речовина: ізосорбіду динітрат;
1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 5 мг|;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; сорбіт (Е 420); магнію стеарат.

По 50 таблеток в банке в пачке из картона.

Таблетки сублингвальные.
Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, фаской.

Изосорбида динитрат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3?,5?-гуанозинмонофосфата, что вызывает расслабление гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственной коронарорасширяющие действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и проявляет гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 минут. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10-15 минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часов. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Купирование и профилактика приступов стенокардии.
Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемым физическим или эмоциональным нагрузкам.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление - менее 90 мм рт. ст., диастолическое ад - менее 60 мм рт. ст.);
- острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- токсический отек легких;
- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
- кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
- первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце;
- тяжелая анемия;
- острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин - возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с ізосорбідом динітратом.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (например, этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил) - применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, гістанін, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, ізадрин и др. антигипертензивные препараты) - возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Изо-Мик® 5 мг применяется сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5-10 мг.

Для купирования приступа стенокардии либо перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, которая обычно вызывает приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10-15 минут.

Симптомы: бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию оцк, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны центральной нервной системы: возможны головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недіагностованою опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения.

Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбида динітратіндукованої гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения польза для матери/потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Особенности применения.

С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может вызвать возникновение «нитратной» толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности - отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16-24 часа, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель. Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, сопутствующими заболеваниями и приеме других лекарств.

Отменять препарат следует постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавізму) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Категория отпуска. По рецепту.

Срок годности. 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ, АПО-ИСДН, АЭРОСОНИТ, ДИГНОНИТРАТ, ДИКОР ЛОНГ, ДИЛАТРАТ-SR, ДИНИТ, ДИТРАТ, ИЗО МАК, ИЗО МАК РЕТАРД, ИЗО МАК ТД-СПРЕЙ, ИЗО МАК® СПРЕЙ, ИЗО-МАК РЕТАРД, ИЗО-МИК™, ИЗО-МИК®, ИЗО-МИК® 10 мг, ИЗО-МИК® 20 мг, ИЗО-МИК® 5 мг, ИЗОДИНИТ, ИЗОДИНИТ®, ИЗОДИНИТРАТ®, ИЗОКАРД, ИЗОКЕТ РЕТАРД, ИЗОКЕТ®, ИЗОЛОНГ, ИЗОРДИЛ, ИЗОСОРБ РЕТАРД, ИЗОСОРБИД ДИНИТРАТ, ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ВОДНЫЙ, ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ РАЗБАВЛЕННЫЙ, ИЗОСОРБИДА- 5-МОНОНИТРАТ РАЗВЕДЕННЫЙ 70%, ИСДН, ИСДН 20 СТАДА РЕТАРД, КАРДИКЕП СР, КАРДИКЕТ®РЕТАРД, КАРДИОГАРД, КАРДОНИТ®, КОРДИЛ, КОРНИЛАТ, МАЙКОР, МАЙКОР РЕТАРД, НИТРОСОРБИД, НИТРОСОРБИД-Н.С., НИТРОСОРБИД-РУСФАР, НИТРОСОРБИД-ФАРМАПОЛ, НИТРОСОРБИТ, СЕДОКАРД, СЕДОКАРД®-РЕТАРД-20, СЕДОКАРД®-РЕТАРД-40, СОРБИДИН, СОРБОНИТ, СОРБОНИТ ПРОЛОНГАТУМ, ЭТИДИНИЗ