Производитель | Галдерма СА |
Форма выпуска | По 5 г, 15 г, 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке. |
Действующее вещество | АДАПАЛЕН КОМБИНАЦИИ |
Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Код ATХD10A D53.
Лечение обычного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами.
1 г геля содержит адапалена 1 мг и бензоила пероксида 25 мг.
Гель.
непрозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.
В состав препарата входят два активных вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия.
Адапален - это химически стабильная производная нефтяной кислоты с ретиноидоподобным действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было показано действие адапалена при заболевании, вызванном саспе vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами.
Механизм действия адапалена базируется на связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедонов. В моделях іп vitro адапален угнетает хемотаксичну (направленную) и хемокінетичну (случайную) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления.
По данным исследований iп vitro адапален угнетает факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалена уменьшается воспалительный компонент акне, опосредованный клетками.
Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности протиР. аспеѕ, которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоила пероксид имеет отшелушивающие и кератолитические свойства, а также оказывает себостатическим действием, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акне.
Фармакокинетические свойства препарата Эффезел подобны профилю фармакокинетики геля, который содержит только адапален в концентрации 0,1%.
В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, которые применяли гель с комбинацией фиксированных доз препарат или соответствующего состава с 0,1 % адапалену в максимальных дозах (нанесение по 2 г геля в сутки), концентрации адапалену в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись (порог количественного определения составил 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адапалену (Cmax от 0,1 до 0,2 нг/мл) были определены в двух пробах крови участников, которые применяли Еффезел, и в трех пробах крови участников, которые применяли гель адапалену 0,1 %. Наибольшее значение AUC0-24ч адапалену, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составило 1,99 нг·ч/мл.
Эти результаты сходны с полученными в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапалена 0,1%, по данным которых системная экспозиция адапалена постоянно была низкой.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминирует.
Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека.
Токсическое влияние адапалену на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сут) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сут) отмечались изменения количества ребер или позвонков.
Исследования препарата Еффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель; препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоила пероксид.
Системные экспозиции адапалену после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данным. Бензоила пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничена.
Лечение обычного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами.
Исследования лекарственного взаимодействия препарата Эффезел не проводились.
Исходя из предыдущего опыта применения адапалена и бензоила пероксида, взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Эффезел, обнаружено не было.
Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, либо препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, которые проявляют отшелушивающие, раздражающие или подсушивающие свойства, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении Эффезела.
Всасывание адапалена сквозь кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.
Гель Эффезел наносят на всю пораженную акне поверхность один раз в день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. раздел «Особенности применения»).
В случае раздражения рекомендуется применить некомедогенные увлажняющие средства, уменьшить частоту применения препарата (например через день), временно прервать или полностью прекратить его применение.
Длительность лечения должен определять врач, учитывая клиническое состояние пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1-4 недели лечения.
Безопасность и эффективность препарата Эффезел при применении детям в возрасте до 9 лет не исследовались.
Препарат предназначен только для нанесения на кожу один раз в сутки.
В случае непреднамеренного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.
Системи організму (за MedDRA) | Частота | Небажана реакція на препарат |
З боку органів зору | Частота невідома* | Набряк повік |
З боку імунної системи | Частота невідома* | Анафілактичні реакції |
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння | Частота невідома* | Відчуття стиснення у горлі, диспное |
З боку шкіри і підшкірної клітковини | Часто (≥1/100 і <1/10) | Сухість шкіри, подразнювальний контактний дерматит, подразнення шкіри, відчуття печіння шкіри, еритема, лущення шкіри |
Нечасто (≥1/1000 і <1/100) | Свербіж, сонячний опік | |
Частота невідома* | Алергічний контактний дерматит, набряк обличчя, шкірний біль (пекучий біль), пузирі (везикули), гіпопігментація шкіри, гіперпігментація шкіри, кропив’янка, опік в місці нанесення** |
* Данные послерегистрационных наблюдений
** В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также сообщалось о случаях ожогов второй степени или ожоговых реакциях тяжелой степени.
В случае раздражения кожи после нанесения препарата интенсивность такой реакции, обычно легкая или умеренная, с местными признаками и симптомами непереносимости (эритема, сухость, шелушение кожи, ощущение жжения и боли (жгучая боль)), которые достигают максимального выражения в первую неделю, а потом спонтанно проходят.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения пользы/риска применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему сообщений о любых случаях подозреваемых побочных реакций.
Гель Эффезел не следует наносить на поврежденную, раненую (порезы или ссадины) или экзематозную кожу.
Нужно избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, ноздрями или слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой.
Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.
В случае развития реакции, которая свидетельствует о чувствительности к любой составляющей препарата, применение геля Эффезел следует прекратить.
Следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-облучения.
Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и крашеными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию.
Пероральное применение ретиноидов связано с возникновением врожденных аномалий. По общему правилу считается, что при местном применении в соответствии с утвержденными показаниями, ретиноиды могут вызвать незначительное системное воздействие в связи с минимальной абсорбцией сквозь кожу. Однако, существуют индивидуальные факторы (например, повреждение кожи, чрезмерное использование), которые могут способствовать повышению системного воздействия.
Эффезел противопоказан во время беременности или женщинам, планирующим беременность.
Количество данных по местному применению адапалена у беременных женщин ограничено или данные отсутствуют.
В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, было обнаружено токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях.
Клинический опыт местного применения адапалена и бензоила пероксида у беременных женщин ограничен.
Если лекарственное средство применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого лекарственного средства, лечение следует прекратить.
Исследований по проникновению препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Эффезел (адапалена и бензоила пероксида) на кожу не проводилось.
Воздействия на ребенка, кормящегося грудью, не ожидается, поскольку системное влияние лекарственного средства на женщину, кормящую грудью, незначительно. Эффезел можно использовать во время кормления грудью.
Для предотвращения контактного воздействия на младенцев следует избегать применения геля Эффезел на грудь во время кормления грудью.
Никаких исследований фертильности человека с применением геля Эффезел не проводили.
Однако, в исследованиях репродуктивности, проведенных на животных, не было выявлено никакого влияния адапалену или бензоила пероксида на фертильность .
Не влияет.
2 года.
После первого вскрытия упаковки препарат пригоден к применению в течение 6 месяцев.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.