Будесонид-Интели ингаляция под давлением суспензия 200мкг/доза баллон 200д (80418)

действующее вещество:
budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

вспомогательные вещества:
кислота олеиновая, этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134А).

Алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг/доза или 200 мкг/доза будесонида каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.

Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства:

на выпуск: для дозирования 50 мкг / доза: белая суспензия;

для дозирования 200 мкг/доза: белая суспензия с типичным запахом и вкусом.

В течение срока годности: для обеих дозировок: белая суспензия.

Будесонид-это активный синтетический глюкокортикоид, применяемый для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную мінералокортикостероїдну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонід характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов С глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторные комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортин является ингибитором фосфолипазы А2-фермента, подавляющего синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Высвободившийся будесонид способен образовывать гормонрецепторные комплексы, обуславливающие развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Препарат имеет большее сродство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионатом, соответственно имеет более высокую местную противовоспалительную и противоаллергическую активность. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, угнетает раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилием, холодным воздухом или серным ангидридом.

Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34 % примененной дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39 % введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме достигаются через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л/кг. Метаболизм большей части будесонида (примерно 90 %) происходит в печени с участием энзима CYP3A4, вследствие чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксибудесонида составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90 % принятой дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначителен. У взрослых период полувыведения препарата из плазмы составляет в среднем 2 часа, у детей - 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70 %) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией препарата в плазме и эффективностью его действия.

Бронхиальная астма.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A4, в результате чего ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и Итраконазол, могут повышать системную экспозицию будесонида (см. разделы «особенности применения» и «фармакологические свойства»). Поскольку данные по дозировке отсутствуют, рекомендуется избегать сопутствующего применения этих препаратов. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно длиннее. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Существует вероятность, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Ограниченные данные о подобном взаимодействии с высокими дозами ингаляционного будесонида демонстрируют, что при сопутствующем применении итраконазола в дозе 200 мг один раз в сутки введение ингаляционного будесонида (однократная доза 1000 мкг) приводит к существенному повышению концентрации вещества в плазме крови (в среднем в 4 раза).

У женщин, которые одновременно принимали эстрогены или гормональные контрацептивы, повышалась концентрация будесонида в плазме крови и усиливался эффект кортикостероидов, однако при применении будесонида вместе с низкими дозами комбинированных пероральных контрацептивов этот эффект отсутствовал.

Циметидин имеет нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ (адено-кортикотропного гормона) для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты (низкие значения).

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применяется только в виде ингаляций.

Дети в возрасте от 5 до 12 лет:200-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет: 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно уменьшена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Инструкции по правильному использованию:

Перед использованием аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не использовался в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После уборки закрыть крышкой.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен с помощью применения диуретиков, которые не влияют на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.

Частота побочных эффектов представлена ниже в соответствии со следующими критериями: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: орофарингеальный кандидоз.

Редко:пневмония (у больных с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких)).

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности немедленного и отсроченного типа (в том числе сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и анафилактическая реакция).

Со стороны эндокринной системы.

Редко: признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, в том числе угнетение функции надпочечников и задержка роста*.

Со стороны психики.

Редко: психомоторная гиперактивность, нарушение сна, агрессивность, раздражительность, психоз.

изменение поведения (преимущественно у детей).

Нечасто: беспокойство, депрессия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: тремор**.

Со стороны органов зрения

Нечасто: катаракта.

Неизвестно: глаукома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель, охриплость, раздражение горла.

Редко: дисфония, бронхоспазм, охриплость***.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: синяки.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Неизвестно: спазмы мышц.

* см. ниже раздел «Дети»

** на основе периодичности, о которой сообщали клинические испытания;

*** изредка у детей.

Описание отдельных побочных реакций

Кандидоз в ротоглотке возникает вследствие отложения лекарственного средства. Ополаскивание ротовой полости водой после каждой ингаляции минимизирует этот риск.

Как и при любом ингаляционном терапии, очень редко возможно развитие парадоксального бронхоспазма (см. раздел «Особенности применения»).

Существует повышенный риск развития пневмонии у пациентов с диагностированным впервые ХОБЛ, которые начинают лечение ингаляционными кортикостероидами. Однако взвешенная оценка восьми сводных клинических исследований не продемонстрировала повышенного риска пневмонии. Результаты первых семи из этих восьми исследований были опубликованы в виде отдельного метаанализа.

На фоне применения ингаляционных кортикостероидов может возникать системный эффект, в частности если высокие дозы принимают в течение длительного времени. Этот эффект значительно менее вероятен при ингаляционном лечении, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможен системный эффект включает снижение минеральной плотности костной ткани. Эффект, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного и предыдущего лечения кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Дети

Из-за риска задержки роста у детей необходимо проводить контроль роста у педиатрических пациентов, как описано в разделе «Особенности применения».

Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A4, в результате чего ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и Итраконазол, могут повышать системную экспозицию будесонида (см. разделы «особенности применения» и «фармакологические свойства»). Поскольку данные по дозировке отсутствуют, рекомендуется избегать сопутствующего применения этих препаратов. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно длиннее. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Существует вероятность, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Ограниченные данные о подобном взаимодействии с высокими дозами ингаляционного будесонида демонстрируют, что при сопутствующем применении итраконазола в дозе 200 мг один раз в сутки введение ингаляционного будесонида (однократная доза 1000 мкг) приводит к существенному повышению концентрации вещества в плазме крови (в среднем в 4 раза).

У женщин, которые одновременно принимали эстрогены или гормональные контрацептивы, повышалась концентрация будесонида в плазме крови и усиливался эффект кортикостероидов, однако при применении будесонида вместе с низкими дозами комбинированных пероральных контрацептивов этот эффект отсутствовал.

Циметидин имеет нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ (адено-кортикотропного гормона) для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты (низкие значения).

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Срок годности.2 года.

Хранить при температуре не выше 30 ?Со.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением-не прокалывать. Не бросать к огню, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Категория отпуска. По рецепту.