Браксон раствор для инъекций 40мг/мл ампулы 2 мл №10 (49176)

Действующее вещество: тобрамицин.

1 мл раствора содержит тобрамицина (в форме сульфата) 40 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 час. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста 2,5-4 часов. Конечный T1/2-более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности-до 100 ч, у больных с муковисцидозом 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

- инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

- инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

- осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхопневмония, острый бронхит, абсцесс легких;

- заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с низким риском токсичности и когда применение тобрамицина является целесообразным, по мнению врача, что подтверждается результатам тестирования на чувствительность бактерий.

Повышенная чувствительность к тобрамицина или других аминогликозидных антибиотиков.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Тобрамицин усиливает действие недеполяризувальних миорелаксантов.

Снижает эффект антиміастенічних лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретины повышают риск ото - и нефротоксичности.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

Внутрішньовене введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенвмісні углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратними консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Препарат применяется внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения соответствующую дозу препарата вводят непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года - 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг/сутки, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5-1,89 мг/кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, потому что проявление нейротоксичности наиболее вероятен при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах или ощущение закладывания ушей, нефронекроз - повышение концентрации мочевины, гіперкреатинінемія, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушением функции почек - гемодиализ или перитониальный диализ. При нервно-мышечной блокаде - антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенность ушей), вестибулярные и лабиринтных нарушениях (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности - повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Несовместимость. Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицина сульфата и некоторым цефалоспоринам и пенициллину, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Риск ото - и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме более 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекций.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, позаочеревинна инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить скорость введения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Тобрамицин выделяется в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяется в условиях стационара.

Дети. Применяют с первых дней жизни.

Срок годности. 2 года.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.