Азомекс таблетки 2,5 мг №30 (74239)

Действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит S(-)амлодипина бесилата, что эквивалентно S(-)амлодипину 2,5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Таблетки.
Таблетки по 2,5 мг: таблетки светло-желтого цвета, сердцевидной формы с распределительной чертой с одной стороны и гладкие - с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

Амлодипин – рацемическая смесь S(-) и R(-) изомеров. S-amlodipine – активная хиральная форма амлодипина – блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление и посленагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Азомекса обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не приводит к острой артериальной гипотензии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность, по расчетам, составляет 64 – 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Биотрансформация/вывод.

Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата один раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, равно как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У пожилых людей наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой "концентрация/время") и периоду полувыведения. Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Артериальная гипотензия (артериальное давление <90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие амлодипина. При применении амлодипина и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия амлодипина. Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного продления интервала QT на электрокардиограмме. Поскольку алкоголь в I стадии своего действия повышает АД, а во II стадии - снижает, употребление алкоголя во время применения амлодипина не рекомендуется.

Совместное применение алюминиевых/магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина. Однократная доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов, независимо друг от друга, оказывал гипотензивный эффект. Азомекс безопасен при применении вместе с тиазидными диуретиками, а-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвально нитроглицерином, с нестероидными противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подлежащих испытанию (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении амлодипин не изменял влияние варфарина на протромбиновое время.

По данным фармакокинетических исследований, амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.

Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки; при необходимости эту дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержка функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ не эффективен.

Азомекс хорошо переносится, но могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отека голеней, который при применении S-амлодипина развивается значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связан с задержкой в ​​организме жидкости, носит доброкачественный характер и, как правило, уменьшается/исчезает после коррекции дозы). амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головные боли, артериальная гипотензия, васкулит. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, артериальная гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, боли в животе; нечасто – диспепсия, дискомфорт в эпигастральном участке, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, запор, кишечная дисфункция, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая); очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна (сонливость), гипестезия, периферическая нейропатия, ощущение жара и приливов крови; редко – парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах; очень редко – тремор.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура; в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания, никтурия.

Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема; редко – системные реакции, дерматит, алопеция; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии, гипертонус мышц, боли в спине.

Со стороны кожи и кожных придатков: крапивница, изменение окраски кожи; очень редко – нарушение пигментации кожи.

Другие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифическая боль различной локализации, усталость, недомогание, изменение настроения, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, одышка, ринит, кашель, увеличение/уменьшение массы тела, очень редко - гипергликемия.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью истекали.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации следует отменить кормление грудью.

Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения.

Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлено. Применяют в качестве средства монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности препарат назначают с осторожностью, особенно в сочетании с бета-блокаторами. При применении амлодипина больным сахарным диабетом следует учитывать возможность развития гипергликемии в редких случаях.

Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако какие-либо рекомендации по дозировке препарата не разработаны. Поэтому применять препарат у таких больных следует с осторожностью.

У больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.

С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Применение у больных пожилого возраста: при одних и тех же дозах пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят амлодипин. Поэтому им рекомендуют обычный дозировочный режим.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Обычно амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами, но из-за возможности колебаний АД или развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор) следует соблюдать осторожность при деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Категория отпуска.
По рецепту.

Срок годности. 3 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.