Азитромицин-КР порошок гранулированный для оральной суспензии 200 мг/ 5 мл 25,4 г 20 мл PL (109694)

Действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицин (в пересчете на 100% вещество) 200 мг;

Вспомогательные вещества: натрия безводный карбонат, натрия бензоат (Е 211), натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная, титана диоксид (Е 171), глицин, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор Клубника, ароматизатор Банан, сахар белый.

По 25,4 г у банки стеклянные, укупоренные пластмассовыми крышками с контролем первого раскрытия. Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению, калиброванным шприцем для дозировки и мерной ложечкой помещают в пачку.

Порошок гранулирован для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок от белого до желто-белого цвета с запахом клубники и банана.

Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, ингибирует биосинтез белков микроорганизма.

Азитромицин проявляет активность в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans, стрептококков группы C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. Ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis; Neisseria gonorrhoeaе и N. Meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.

После перорального приема азитромицин хорошо всасывается в пищеварительном тракте и быстро распределяется по всему организму. При этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотиков. Имеет длительный период полувыведения и медленно выводится из ткани. Указанные свойства позволяют принимать препарат один раз в сутки в течение трех дней. Азитромицин хорошо проникает внутрь в клетки, в том числе фагоциты, которые мигрируют к очагу воспаления, способствуя воспроизводству терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);

- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы).

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.

Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

Макролидные антибиотики могут усилить эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина и циклоспорина. В отличие от большинства макролидов азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до 2 часов после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков оказывают влияние на метаболизм циклоспорина. Поскольку не были проведены фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этого лекарства. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Кумариновые коагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней препарата.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное употребление теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезна пациентам.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифамбутин: одновременное употребление азитромицина и рифамбутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифамбутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифамбутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (исключая хроническую мигрирующую эритему) препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела раз в сутки в течение 3 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозировки.

Масса тела, кг
Форма выпуска
Суточная доза

15 - 24
Суспензия 200 мг/5 мл
5 мл (1 большая ложка – 200 мг)

25 - 34
- " -
7,5 мл (1 большая ложка и

1 маленькая кровать – 300 мг)

35 - 44
- " -
10 мл (2 большие ложки – 400 мг)

больше 45
- " -
12,5 мл (2 большие ложки и

1 маленькая кровать – 500 мг)

При хронической мигрирующей эритеме принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг/кг, затем – по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Перед применением суспензию взбалтывают.

Сразу после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 часа.

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Соответственно следует с осторожностью применять азитромицин у таких пациентов.

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводимый с желчью препарат не следует применять у пациентов с серьезными заболеваниями печени.

Дети.

Не применяют у детей с массой тела менее 15 кг.

Симптомы: сильная тошнота, обратная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия. удаление вещества из организма посредством промывания желудка зондом.

Азитромицин хорошо переносится и обладает низкой частотой побочных действий.

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто > 10%; часто -> 1% - <10%; нечасто -> 0,1% - <1%; редко -> 0,01% - <0,1%; очень редко – < 0,01 %, в том числе единичные случаи.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, в редких случаях – нейтрофилия и эозинофилия, гипергликемия.

В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной

нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко – агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение/вертиго, сонливость, синкопе/потеря сознания, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение вкуса и ощущение запахов; редко – парестезия, астения, бессонница.

Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связано с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. В соответствии с доступными отчетами о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем носили обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиении, артериальной гипотензии, аритмии, связанной с желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Были редкие сообщения о удлинении QT и трепетании-мерцании желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: вздутие, часто тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко – запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.

Со стороны печени и желчного пузыря: возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов. Измененные показатели нормализуются через 2-3 нед после прекращения лечения. редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональных проб печени, а также единичные случаи некротического гепатита и дисфункции печени.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции, включая зуд и сыпь; редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артралгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко – интерстициальный нефрит и ОПН.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – вагинит.

Системные нарушения: редко – анафилаксия, включая отек, кандидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, фото-сенсибилизация.

Особые меры безопасности.

Перед применением суспензию взболтать.

Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.

Особенности применения.

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае других антибактериальных препаратов, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

В связи с тем, что препарат содержит сахарозу (сахар-рафинад) его нельзя назначать пациентам с нечастыми наследственными синдромами интолерантности к фруктозе, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточности сахарозы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не используют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Срок годности.

Срок годности гранулированного порошка для оральной суспензии 2 года.

Срок годности готовой взвеси 5 суток.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Категория отпуска.

По рецепту.