Розукард

Инструкция Розукард

Производитель

Зентива АО Чеська Республiка

Страна происхождения

Чехия

Общее описание

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатину является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Форма выпуска и упаковка

№ 30 (10х3), № 90 (10х9): по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой. Розукард® 10: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета с разделительной риской с одной стороны; Розукард® 20: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета. Розукард® 40: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.

Фармокинетика

Всасывание и распределение Максимальная концентрация розувастатину в плазме достигается примерно через 5 часов после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20 %. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Почти 90 % розувастатину связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Метаболизм Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатину, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 принимают менее активное участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатину являются N-дисметил и лактонові метаболиты. N-дисметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактонові метаболиты фармакологически неактивны. Вывод Примерно 90 % дозы розувастатину выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбований розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатину участвует переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатину. Линейность Системная экспозиция розувастатину увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются. Особые популяции больных Возраст и пол Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатину у взрослых. Этнические группы У представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) ППК (площадь под кривой «концентрация-время») и Cmax приблизительно вдвое большими, чем у представителей европеоидной расы. У индусов наблюдалось увеличение медианы ППК и Cmax в 1,3 раза. Популяционный фармакокинетический анализ выявил клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах между представителями европеоидной и негроидной расы нет. Больные с почечной недостаточностью У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатину и N-дисметилу в плазме существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) концентрация розувастатину в плазме в 3 раза выше, а концентрация N-дисметилу в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатину в плазме пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев. Больные с печеночной недостаточностью Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатину, если балл по шкале Чайлд-Пью у них был 7 и ниже. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения по меньшей мере вдвое. Опыт применения розувастатину у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Особые условия

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.Застосуваннярозувастатинупідчасвагітностіможепризводитидовродженихвадрозвитку.Розувастатинпротипоказанийвагітниміжінкампідчасгодуваннягруддю(див.розділ«Протипоказання»).Жінки,якіможутьзавагітніти,повинніпідчаслікуваннязастосовуватиналежніпротизапліднізасоби. Оскількихолестеринтаіншіпродуктибіосинтезухолестеринуєважливимидлярозвиткуплоду,потенційнийризикпригніченняГМГ-КоА-редуктазипереважаєможливукористьвідлікуванняпідчасвагітності.Єдані,якісвідчатьпротоксичнийвпливнарепродуктивнусистемутварин.Якщопідчасприйомурозувастатинупацієнтказавагітніла,лікуваннянеобхіднонегайноприпинити. Дети.Нерекомендованозастосуваннярозувастатинудітям. Особливостізастосування. Впливнанирки Упацієнтів,якіотримуваливисокідозирозувастатину,зокрема40мг,спостерігаласяпротеїнурія,щовиявляласьіззастосуваннямтест-смужок(сухаколориметричнапроба),якамалаздебільшогоканальцевепоходженняіубільшостівипадківбулатимчасовоюабопереміжною.Цяпротеїнуріянебулапровісникомвиникненнягострогоабопрогресуваннянаявногозахворюваннянирок.Уперіодпостмаркетинговогоспостереженняповідомленняпросерйозніпобічніреакціїзбокунирокчастішебулипов'язанііззастосуваннямдози40мг.Упацієнтів,якіприймаютьпрепаратдозою40мг,рекомендуєтьсяперіодичноконтролюватипоказникифункціїнирокпротягомлікування. Впливнаскелетнумускулатуру Упацієнтів,якілікувалисярозувастатином(особливоудозах>20мг),спостерігалисяпобічніреакціїзбокускелетноїмускулатури,такіякміалгія,міопатіятазрідкарабдоміоліз.Дужерідкіснівипадкирабдоміолізумалимісцепризастосуванніезетимібувкомбінаціїзінгібіторамигмг-КоА-редуктази.Утакомувипадкунеможнавиключатифармакологічноївзаємодії,іприїхсумісномузастосуваннінеобхіднопроявлятиобережність. Таксамо,якідляіншихінгібіторівГМГ-КоА-редуктази,вперіодпостмаркетинговогоспостереженняповідомленняпророзвитокрабдоміолізучастішебулипов'язанііззастосуваннямдози40мгрозувастатину. Визначеннярівнякреатинфосфокінази Визначеннярівнякреатинфосфокінази(КФК)неслідпроводитипісляінтенсивнихфізичнихнавантаженьабозанаявностііншихвірогіднихпричинзбільшенняактивностікфк,щоможепризвестидонеправильноїінтерпретаціїотриманихрезультатів.ЯкщовихіднийрівеньКФКвисокий(у5разівбільшийзаверхнюмежунорми),через5-7днівслідпровестиповторнийтест.Якщоповторнийтестпідтвердитьвисокийвихіднийрівенькфк(у5разіввищийзаверхнюмежунорми),розпочинатилікуваннянеможна. Передлікуванням ЯкііншіінгібіториГМГ-КоА-редуктази,розувастатинслідпризначатиобережнопацієнтам,якімаютьсхильністьдорозвиткуміопатії/рабдоміолізу.Такимифакторамиє: -ниркованедостатність; -гипотиреоидизм; -наявністьспадковихзахворюваньм'язіввособистомуабосімейномуанамнезі; -перенесенаміотоксичність,викликанаіншимиінгібіторамиГМГ-КоА-редуктазиабофібратами; -зловживанняалкоголем; -возраст>70років; -состояния,якіможутьпризвестидопідвищенняконцентраціїрозувастатинувплазмікрові; -одночаснелікуванняфібратами. Утакихвипадкахслідоцінитиспіввідношенняризикутаочікуваноїкористівідлікування;рекомендуєтьсяретельниймоніторингтакихпацієнтів.ЯкщовихіднийрівеньКФКєвисоким(у5разіввищийзаверхнюмежунорми),розпочинатилікуваннянеможна. Підчаслікування Слідпоінформуватипацієнтівпронеобхідністьнегайногоповідомленнялікаряпровипадкинесподіваногом'язовогоболю,м'язовоїслабкостіабоспазмів,особливо,якщовонипоєднуютьсязнездужаннямтапідвищеннямтемпературитіла.Утакихпацієнтівпотрібновизначитирівенькфк.Лікуваннянеобхідноприпинити,якщорівеньКФКзначнопідвищений(у5табільшеразівпорівнянозверхньоюмежеюнорми)абоякщом'язовісимптомирізковираженітавикликаютьщоденнийдискомфорт(навітьякщорівеньКФКнедосягає5-разовогопідвищенняпорівнянозверхньоюмежеюнорми).ЯкщосимптомизникаютьірівеньКФКповертаєтьсядонорми,слідрозглянутиможливістьповторногопризначеннярозувастатинуабоіншогоінгібіторугмг-КоА-редуктазиунайнижчійдозі,здійснюючиретельнийнаглядзахворим.Завідсутностісимптомівзвичайниймоніторингрівнівкфкнедоцільний. Уневеликоїкількостіпацієнтів,якіотримувалирозувастатиннафонісупутньоїтерапії,небуловиявленопідвищеннячастотирозвиткуефектівзбокускелетноїмускулатури.Однаксередпацієнтів,якіприймалиіншіінгібіториГМГ-КоА-редуктазиодночаснозпохіднимифібриновоїкислоти,включаючигемфіброзил,абозциклоспорином,нікотиновоюкислотою,азольнимипротигрибковимипрепаратами,інгібіторамипротеазтамакроліднимиантибіотиками,спостерігалосязбільшеннякількостівипадківміозитутаміопатії. Гемфіброзилзбільшуєризиквиникненняміопатіїприодночасномуприйоміздеякимиінгібіторамигмг-КоА-редуктази.Томунерекомендуєтьсяпризначатирозувастатинігемфіброзилодночасно.Приодночасномупризначеннірозувастатинутафібратівабоніацинунеобхідноретельнозважитиспіввідношенняризикутаможливоїкористівіддодатковогозниженнярівняліпідів.Одночаснезастосуваннярозувастатинудозою40мгзфібратамипротипоказане. Розувастатиннеслідпризначатипацієнтамізгострими,тяжкимистанами,щодаютьможливістьприпуститинаявністьміопатіїабоможутьбутифакторамиризикурозвиткунирковоїнедостатності,пов'язаноїзрабдоміолізом(наприкладсепсис,гіпотензія,великехірургічневтручання,травма,тяжкіметаболічні,ендокринніабоелектролітніпорушенняабонеконтрольованісудомнінапади). Впливнапечінку Таксамо,якііншіінгібіториГМГ-КоА-редуктази,розувастатинслідобережнопризначатипацієнтам,якізловживаютьалкоголемі/абомаютьванамнезізахворюванняпечінки.Рекомендуєтьсязробитифункціональнітестипечінкидоічерез3місяціпісляпочаткутерапії.Якщорівеньсироватковихтрансаміназу3разиперевищуєверхнюмежунорми,лікуваннярозувастатиномнеобхідноприпинитиабознизитийогодозу.Вперіодпостмаркетинговогоспостереженняповідомленняпросерйозніпроблемизбокупечінки(які,головнимчином,полягалиупідвищеннірівнівтрансаміназпечінки)частішебулипов'язанііззастосуваннямдози40мг. Хворимнавториннугіперхолестеринемію,зумовленугіпотиреоїдизмомчинефротичнимсиндромом,першніжрозпочинатитерапіюрозувастатином,слідпровестилікуванняосновногозахворювання. Раса Спостерігалосязростаннясистемноїекспозиціїупацієнтів,якієпредставникаминародівАзії,порівнянозєвропейцями. Інгібіторипротеази Одночаснезастосуванняпрепаратузінгібіторамипротеазинерекомендоване. Непереносимістьлактози Пацієнтамізрідкісноюспадковоюнепереносимістюгалактози,дефіцитомлактазиЛаппаабомальабсорбцієюглюкози-галактозинеслідзастосовуватицейпрепарат. Інтерстиціальнезахворюваннялегенів Булиповідомленняпропоодиноківипадкиінтерстиціальногозахворюваннялегенівпризастосуваннідеякихстатинів,особливопридовготриваломулікуванні.{0>Presentingfeaturescanincludedyspnoea,non-productivecoughanddeteriorationingeneralhealth(fatigue,weightlossandfever).<}0{>Проявамизахворюванняможутьбутидиспное,непродуктивнийкашельіпогіршеннязагальногостануздоров'я(втомлюваність,зниженнявагитілаталихоманка).<0} Уразівиникненняпідозри,щоупацієнтарозвинулосяінтерстиціальнезахворюваннялегенів,лікуваннярозувастатиномнеобхідноприпинити. Цукровийдіабет ЯкіувипадкуіншихінгібіторівГМГ-КоА-редуктази,призастосуваннірозувастатинуспостерігалосязростанняhba1cтарівняглюкозиусироватцікрові.Повідомлялосяпрозростаннячастотизахворюваннянадіабетпризастосуваннірозувастатинупацієнтамізфакторамиризикурозвиткудіабету. Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабороботізіншимимеханізмами.Беручидоувагифармакодинамічнівластивостірозувастатину,йоговпливназдатністькеруватитранспортнимизасобамитапрацюватизмеханізмамиємалоймовірним.Прикеруваннітранспортнимизасобамитароботізмеханізмамислідпам'ятати,щопідчаслікуванняможерозвиватисязапаморочення. Категоріявідпуску.Зарецептом.

Состав

Действующее вещество: розувастатин. 1 таблетка содержит розувастатину (в форме розувастатину кальциевой соли) 10 мг, 20 мг или 40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (E 172).

Показания

Лечение гиперхолестеринемии Первичная гиперхолестеринемия (тип ІІа) или смешанная дислипидемия (тип ІІb) как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение веса) не являются эффективными. Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия. Как дополнение к диете и других терапевтических мероприятий, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения не применяются. Профилактика сердечно-сосудистых нарушений Розукард® показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу; - заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и повышение уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН); - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); - миопатия; - одновременный прием циклоспорина; - период беременности и кормления грудью. Противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не применяющих средств контрацепции. Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/ рабдомиолиза. К таким факторам относятся: - нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина < 60 мл/мин); - гипотиреоз; - наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний; - наличие в анамнезе міотоксичності, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА - редуктазы или фибратами; - злоупотребление алкоголем; - ситуаци

Способы применения

Перед началом лечения пациента следует перевести на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, которой он должен придерживаться и во время всего лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа больного на лечение, руководствуясь действующими рекомендациями консенсуса. Розувастатин можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение розувастатину во время беременности может приводить к врожденным порокам развития. Розувастатин противопоказан беременным и женщинам во время кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»). Женщины, которые могут забеременеть, должны во время лечения применять надлежащие противозачаточные средства. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит возможную пользу от лечения во время беременности. Есть данные, свидетельствующие о токсическом влиянии на репродуктивную систему животных. Если во время приема розувастатину пациентка забеременела, лечение необходимо немедленно прекратить.

Побочные действия

Побочные реакции при приеме розувастатину целом были умеренно выраженными и проходили самостоятельно. Частота возникновения побочных реакций оценивалась по следующей шкале: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить, исходя из известных данных). Класс систем органов MedDRA Частота возникновения Побочные реакции Со стороны иммунной системы Редко Реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек Со стороны нервной системы Часто Головная боль Головокружение Со стороны пищеварительного тракта Часто Запор Тошнота Боль в животе Редко Панкреатит Со стороны кожи Нечасто Зуд Высыпания Крапивница Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Часто Миалгия Редко Миопатия (включая миозит) Рабдомиолиз Другие Часто Астения Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций зависит от дозы. Со стороны почек: у пациентов, которые получали розувастатин, наблюдалась протеинурия, что оказывалась с применением тест-полосок (сухая колориметрична проба) и носила в основном канальцеве происхождения. У пациентов, леченных розувастатином, наблюдалась гематурия, частота ее возникновения является низкой. Со стороны скелетной мускулатуры: миалгию, миопатию (включая миозит) и редко рабдомиолиз наблюдали у пациентов, которые принимали все дозы препарата, особенно у тех, кто принимал дозы >20 мг. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдалось у пациентов, которые принимали розувастатин; в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы) терапия розувастатином должна быть прекращена. Со стороны печени: как и при лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдалось дозозависимое повышение уровней трансаминаз у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. Влияние на лабораторные показатели Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозопропорційне рост уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы. При применении розувастатину также наблюдалось повышение уровней HbA1c. У небольшого количества пациентов, которые применяли розувастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдались патологические изменения в анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурию). Обнаружен белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не свидетельствует об остром или прогрессирующем заболевании почек. Постмаркетинговый опыт применения Кроме вышеуказанного, после внедрения розувастатину в широкую медицинскую практику сообщалось о следующие побочные явления: Класс систем органов MedDRA Частота возникновения Побочные реакции Со стороны пищеварительного тракта Неизвестно Диарея Со стороны печени и желчевыводящих путей Редко Повышение уровней печеночных трансаминаз Очень редко Желтуха Гепатит Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редко Артралгия Со стороны нервной системы Очень редко Полинейропатия Потеря памяти Со стороны почек и мочевыделительной системы Очень редко Гематурия Со стороны дыхательной системы Неизвестно Кашель Диспноэ Со стороны кожи Неизвестно Синдром Стивенса-Джонсона Другие Неизвестно Отек Частота сообщений о рабдомиолиз, серьезные проблемы со стороны почек и печени (которые заключались, главным образом, в повышении уровней печеночных трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг. Поступали сообщения о таких побочных эффектах, возникавших в связи с лечением некоторыми статинами: нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары; потеря памяти; сексуальная дисфункция; депрессия; единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительном лечении (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоспорин При сопутствующем применении розувастатину и циклоскпорину значение AUC розувастатину были в среднем в 7 раз выше. Одновременное применение не влияло на плазменные концентрации циклоскпорину. При одновременном применении с циклоспорином наблюдалось повышение экспозиции розувастатину. Розувастатин в диапазоне доз 10-40 мг назначать в такой комбинации не рекомендуется. Антагонисты витамина K Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно применяют антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к повышению Международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатину или уменьшение дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты Одновременное применение розувастатину и гемфіброзилу приводило к повышению Cmax и AUC розувастатину в 2 раза. Значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофібратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> или равны 1 г/сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, возможно, потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза розувастатину 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов. Лечение розувастатином в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг. Для пациентов, которые одновременно принимают гемфиброзил, доза розувастатину не должна превышать 20 мг в сутки. Езетиміб Одновременное применение розувастатину и езетимібу не влияло на значение AUC или Cmax любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и езетимібом, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя. Ингибиторы протеазы Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно повышать экспозиции розувастатину. Одновременное применение 20 мг розувастатину и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавира) приводило к увеличению стационарных AUC(0-24) и Cmax розувастатину в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому сопутствующее применение розувастатину ВИЧ-инфицированным пациентам, которые принимают ингибиторы протеазы, не рекомендуется. Антацидные препараты Одновременное применение розувастатину с суспензиями антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрацию розувастатину примерно на 50 %. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2 часа после розувастатину. Клиническое значение этого взаимодействия не изучалось. Эритромицин Одновременное применение розувастатину и эритромицина снижало AUC(0-t) розувастатину на 20 %, а Cmax - на 30 %. Такое взаимодействие может быть вызвано повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина. Пероральные контрацептивы/гормонозамісна терапия (ГЗТ) Одновременное применение розувастатину и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрелу на 26 % и 34 % соответственно. Повышение плазменных уровней необходимо учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных относительно фармакокинетики препаратов у пациентов, одновременно принимающих розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась женщинам и переносилась хорошо. Другие лекарственные средства Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается. Ферменты цитохрома Р450 Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибирует и не индуцирует изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Сопутствующее применение розувастатину с итраконазолом (ингибитором CYP3A4) привело к повышению AUC розувастатину на 28 %. Это небольшое увеличение не рассматривалось как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанной с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается. Лопинавир/ритонавир Во время фармакологического исследования сопутствующее применение розувастатину и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с увеличением показателей равновесного AUC(0-24) и Cmax для розувастатину примерно в 2 и 5 раз соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалось.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. Лечение должно быть симптоматическим, в случае необходимости следует употреблять поддерживающих мероприятий. Нужно проводить мониторинг функции печени и уровней КФК. Пользу гемодиализа маловероятна.

Синонимы

РОЗУВАСТАТИН,ДЖУПИПРОС 5,КЛИВАС 10,КЛИВАС 20,КРЕСТОР,ЛИПОНОРТ,МЕРТЕНИЛ,РОВИКС,РОЗАРТ,РОЗУВАСТАТИН,РОЗУВАСТАТИН САНДОЗ®,РОЗУКАРД® 10,РОЗУКАРД® 20,РОЗУКАРД® 40,РОЗУЛИП,РОКАРДИЯ,РОКСЕРА,РОМЕСТИН 10,РОМЕСТИН 20,РОМЕСТИН 5,РОСАТИН-10,РОСАТИН-5,РОСВАТОР,ХОЛОРАН