Золмигрен таблетки покрытые оболочкой 2,5 мг №10 (33267)

Фармак ПАО

Украина

Діюча речовина: zolmitriptan.

1 таблетка містить золмітриптану у перерахуванні на 100 % речовину 2,5 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

Склад оболонки: Sepifilm 752 Blanc (гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь (макрогол 40), титану діоксид (Е 171)), заліза оксид жовтий (Е 172).

По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру, вложенном в пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

ЗОЛМИТРИПТАН

Протимігренозний средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холінових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинальных пептида, который является основным ефекторним трансміттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобію. Дополнительно к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, идущих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрени, ассоциированной с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается во время приема в период развития приступа.

Після перорального прийому добре всмоктується у травному тракті. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40 %. Зв'язування з білками плазми - 25 %. Час досягнення максимальної концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Підлягає інтенсивній біотрансформації у печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряда неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30 % - кишечником у незміненому вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індолоцтова кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги. N-десметилований метаболіт - активний, а два інші метаболіти - неактивні. Середній період напіввиведення (Т1/2) золмітриптану становить 2,5-3 години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вища, а загальний кліренс нижчий, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разів менший, порівняно з такими у здорових добровольців, період напіввиведення збільшується на годину (до 3-3,5 години), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35 %. При печінковій недостатності метаболізм золмітриптану знижується пропорційно до її ступеня.

Купирование приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая артериальная гипертензия, а также умеренное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангіоспастична стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин. Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с другими сердечными дополнительными путями проведения. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Заболевания периферических сосудов. Пожилой (старше 65 лет) возраст.

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом.

Противопоказан одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D.

Пациентам, которые применяют ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобеміду в дозах более 150 мг дважды в сутки.

Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировка так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмітриптаном не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанів и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСіН) может развиться серотониновый синдром. Если одновременное применение золмітриптану и СИОЗС и ІЗЗСіН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.

Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмігрен® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмітриптану). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля; симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 < 1/10); нечасто (? 1/1000 < 1/100); редко (? 1/10000 < 1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко - инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - нарушения чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту;

редко - ишемия или инфаркт (например, інтестинальна ишемия, інтестинальний инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание; редко - императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: часто - астения, ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее мигрень не діагностувалася, или пациентов, склонных к мигрени, в которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие патологические состояния. Препарат не следует принимать при геміплегічній, базилярной мигрени.

У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D, возможно возникновение инсульта и других побочных церебральноваскулярних нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с церебро-васкулярною недостаточностью сосудов головного мозга.

Золмігрен® не следует назначать пациентам, которые страдают на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможен коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Золмігрен® следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмітриптану может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмігрену® следует прекратить и провести обследование пациента.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмігрен® следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности Золмігрен® применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмітриптану в грудное молоко. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

ЗОЛМИТРИПТАН, ЗОЛМИГРЕН®, ЗОЛМИТРИПТАНЗЕНТИВА, ЗОМИГ, РАПИМИГ, ЭКСЕНЗА