Верошпирон таблетки 25 мг №20 (20908)

Гедеон Рихтер АО Венгрия

Венгрия

действующее вещество: спиронолактон;
1 таблетка содержит 25 мг спиронолактона;
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Таблетки.
Почти белого цвета плоские круглые таблетки, с фаской, с характерным запахом меркаптана, с маркировкой «VEROSPIRON» с одной стороны, диаметром около 9 мм.

СПИРОНОЛАКТОН

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

из-За блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na+ и способствует удержанию K+, что не только повышает экскрецию Na+ и Cl?, и снижает содержание экскрецию K+ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы (около 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7альфа-тіометилспіронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются главным образом с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, которые получали еду, показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7альфа-тіометілспіронолактону и канренону эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется минимум в течение 24 часов.

- Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенціюванні их эффектов.

- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

- В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.

- Для лечения первичного гиперальдостеронизма.

- При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.

- Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.

- Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Анурия, острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
- Гиперкалиемия.
- Гипонатриемия.
- Болезнь Аддисона.
- нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.
- Беременность или период кормления грудью.

Сопутствующий прием Спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Другие диуретики (повышенный диурез).

Холестирамин, хлорид аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Верошпирона.

Антигипертензивные препараты - особенно ганглиоблокаторы - может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схемы Верошпирона с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Прессорные амины (норадреналин): Верошпирон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота (повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрійуретичної и антигипертензивного действия Верошпирона).

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропний гормон (АКТГ) парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин (спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развития глікозидної интоксикации).

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона.

Карбамазепин (при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии).

Терфенадин при одновременном применении с Верошпироном увеличивает риск развития желудочковой аритмии через гипокалиемию и дисбаланс других электролитов.

Производные кумарина (их эффект ослабляется).

Трипторелин, бусерелин, гонадорелін: их эффекты усиливаются.

Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радіоімунологічними методами.

В целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или в 2 приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм
В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. У пациентов, У которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.
В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона следует корректировать.

Цирроз печени, который сопровождается асцитом или отеками
Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная ? 400 мг/сутки.
Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать как минимум в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия
У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Дети
Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела за 1 или 2 приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. В случае необходимости применения препарата детям до 3 лет таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 25 мг препарат применять в виде таблеток, в случае назначения более высоких дозировок можно применять препарат Верошпирон капсулы по 50 мг и 100 мг.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы назначением диуретиков, выводящих калий; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа.

Побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, увеличивает экскрецию калия и антиандрогенної действия спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10) нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (не могут быть оценены по имеющимся данным).



Побочные реакции по системам органов согласно MedDRA
Очень часто
Часто
Нечасто
Редко
Очень редко
Неизвестной частоты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы




Тромбо-цитопения, агрануло-цитоз, эозинофилия


Нарушения со стороны иммунной системы



Гіперчутли-весть



Эндокринные нарушения




Гирсутизм


Нарушение питания и обмена веществ
Гіперкаліє-мія1
Гипер-каліємія2

Гіпонатріє-мия, дегидра-ратація, порфирия

Гіперхлоре - мическое ацидоз

Психические нарушения


Сплута-ность сознательно-сти




Нарушения со стороны нервной системы


Сонливість3, головная боль

Паралич, параплегія


Атаксия, запаморо-чения

Кардиологические нарушения
Аритмії4






Сосудистые нарушения




Васкулит
Нежелательная гипотензия

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения




Изменение тембра голоса


Нарушения со стороны пищеварительной системы



Тошнота, рвота



Гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея



Нарушения со стороны гепатобилиарной системы




Гепатит
Нарушение-ния функции печени






Побочные реакции по системам органов, согласно MedDRA
Очень часто
Часто
Нечасто
Редко
Очень редко
Неизвестной частоты

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки



Сыпь, зуд, крапивница.
Алопеция, экзема, кольцо-подобная эритема, вовчакопо-дібні поражения кожи
Гіпертри-хоз, гиперемия, синдром Стивенса-Джонсона6

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани




Остеомаля-ция
Судороги мышц нижних конечностей

Нарушения со стороны мочевыделительной системы




Острая почечная недоста-ность


Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Снижение либидо, эректильная дисфунк-ция, гінекомас-тия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менст-руальні нарушения (у женщин)
Бесплодия-дя5



Доброякіс-ни опухоли молочных желез, аменорея7.



Системные нарушения и осложнения в месте введения


Астения, усталость




Изменения лабораторных показателей




Повыше-ние содержания мочевины сыворотки крови


1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

2 У пациентов пожилого возраста, диабетиков и таких, кто получает ингибиторы АПФ.

3 У пациентов с циррозом печени.

4 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

5 В случае использования высоких доз (450 мг в сутки).

6 В изолированных случаях.

7 Дозозависимая.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.
Применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Особенности применения.
- Спиронолактон следует применять с особой осторожностью пациентам, у которых имеются заболевания могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
- Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
- Терапия спиронолактоном может вызывать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызывать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
- Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.
- Во время лечения спиронолактоном запрещается прием алкоголя.
- Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.
- В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат нельзя назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В начальном периоде, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Категория отпуска.
По рецепту.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

СПИРОНОЛАКТОН, АЛЬДАКТОН, АПО-СПИРО, ВЕРОШПИРОН, СПИРИКС, СПИРО, СПИРОНАКСАН, СПИРОНОБЕНЕ, СПИРОНОЛ, СПИРОНОЛАКТОН 100 мг, СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА, СПИРОНОЛАКТОН-РАТИОФАРМ, СПИРОНОЛАКТОН-ФС, ПРАКТОН 50