Урсосан капсулы 250мг №100 (59127)

Про. Мед. ЦС Прага а.т., Чеська Республіка

Чехия

Действующее вещество: урсодеоксихолева кислота.

1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолевої кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

По 10 капсул в блистере; по 1, 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

Капсулы.

Белые, твердые, желатиновые капсулы, размером № 0, содержащие белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с комочками массы; или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком, распадается при надавливании.

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Урсодеоксихолева кислота в небольшом количестве обычно содержится в желчи. Урсодеоксихолева кислота является наиболее гидрофильной и нетоксичной по сравнению с другими желчными кислотами. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолева кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует раствору холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.

Урсодеоксихолева кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает эффект благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодеоксихолеву кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Урсодеоксихолева кислота при пероральном применении абсорбируется в тощій кишке и верхней части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в конечном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. Скорость абсорбции составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота почти полностью конъюгируется с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. В зависимости от суточной дозы и основного поражения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолева кислота аккумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждение паренхимы печени некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолевої кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Для растворения рентгеноконтрастных холестериновых желчных камней в желчном пузыре (желчные камни должны быть не больше 15 мм в диаметре, а желчный пузырь, несмотря на наличие желчных камней, должна функционировать).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Повышенная чувствительность к урсодеоксихолевої кислоты и других компонентов

препарата;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;

непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря);

выраженные тяжелые нарушения функции печени и почек;

нарушения сокращений желчного пузыря.

Препарат не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, или таким, которые имеют частые желчные колики.

Колестирамин, колестипол и антациды, в состав которых входит гидроксид алюминия либо алюминия оксид или магния силикат, могут уменьшать абсорбцию урсодеоксихолевої кислоты и эффективность Урсосану, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолеву кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. В связи с этим прием вышеуказанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен. Необходимо применение указанных лекарств за 2 часа до/после приема Урсосану.

Урсодеоксихолева кислота может повышать абсорбцию циклоспорина в кишечнике, поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать уровень циклоспорина у пациента и, при необходимости, корректировать дозировку препарата.

В отдельных случаях капсулы Урсосану могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолева кислота снижает максимальную концентрацию (Смах) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к выводу, что урсодеоксихолева кислота индуцирует энзим цитохром Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может возникнуть потребность в коррекции дозы.

Не рекомендуется застосувувати препарат Урсосан пациентам, принимающим гиполипидемические препараты типа клофибрат, безафибрат или пробуцол. Указанные лекарства повышают секрецию холестерина в желчь и уменьшают эффективность лечения.

Применение пероральных контрацептивов, екстрагенів или диеты с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем холестерина ухудшают перспективу успешного лечения.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

Для растворения холестериновых желчных камней

Применяют урсодеоксихолеву кислоту в дозе 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела
Урсодеоксихолева кислота
Количество капсул

До 60 кг
500 мг
2

61-80 кг
750 мг
3

81-100 кг
1000 мг
4

Свыше 100 кг
1250 мг
5

Капсулы глотают целыми, запивая достаточным количеством воды вечером перед сном. Капсулы необходимо применять регулярно.

Продолжительность лечения препаратом для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала применения Урсосану не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. В течение первых 3 месяцев лечения необходимо регулярно через каждые 4 недели проводить определение активности печеночных трансаминаз.

Процесс растворения камней необходимо контролировать, проводить ультразвуковые исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение надо прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

Применяют 1 капсулу в сутки, запивая достаточным количеством воды, вечером перед сном. Лечение продолжается в течение 10-14 дней. Обычно продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Решение о продолжительности лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза препарата зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодеоксихолевої кислоты на кг массы тела). В первые 3 месяца лечения капсулы Урсосану 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение суток. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно применять 1 раз в сутки вечером.

Масса тела (кг)
Суточная доза

(мг/кг массы тела)
Количество капсул первые 3 месяца в дальнейшем

утро
день
вечер
вечер

(1 раз в сутки)

от 47 до 62 кг
12-16
1
1
1
3

от 63 до 78 кг
13-16
1
1
2
4

от 79 до 93 кг
13-16
1
2
2
5

от 94 до 109 кг
14-16
2
2
2
6

более 110 кг

2
2
3
7

Капсулы глотают целыми, запивая достаточным количеством воды. Необходимо придерживаться регулярности приема капсул. Применение капсул Урсосану для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться неограниченное время.

В редких случаях у больных первичным билиарным цирроз в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать с применением 1 капсулы препарата в сутки, затем постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Симптомы: диарея.

Лечение: уменьшение дозы препарата. Если симптомы не исчезают, то лечение отменяют, проводят симптоматическую терапию, направленную на восстановление баланса жидкости и электролитов.

Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку урсодеоксихолева кислота хуже всасывается при увеличении дозировки и поэтому большинство ее экскретируется с калом.

Побочные реакции, встречающиеся при применении препарата, квалифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения:

очень часто ? 1/10, часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - жидкий стул; редко - диарея; очень редко - жалобы на сильную боль в правом подреберье у больных первичным билиарным циррозом.

Со стороны печени, желчевыводящих путей и желчного пузыря: редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - может наблюдаться кальцификация желчных камней, тошнота, рвота.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница (только в начале лечения).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. При применении во II и III триместре беременности - только в случае крайней необходимости, если, по мнению врача, потенциальная польза применения препарата для матери превышает риск для плода.

Женщинам детородного возраста можно назначать лечение только при условиях надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью поскольку данных о проникновении урсодеоксихолевої кислоты в грудное молоко недостаточно.

Дети. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям. Однако, исходя из общих рекомендаций, препарат в лекарственной форме «капсулы» не рекомендуется для применения детям в возрасте до 5 лет.

Дозировка для детей высчитывается согласно с общими рекомендациями по дозировке и исходя из массы тела ребенка.

Особенности применения.

При применении препарата для растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновые (рентгеннегативні), их размер не должен превышать 15 мм; камни не должны занимать более половины объема желчного пузыря; желчный пузырь должен функционировать. Кроме того, при длительном лечении (более месяца) необходимо периодически, через каждые 4 недели определять активность печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), а затем - через каждые 3 месяца лечения.

Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размеров камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.

Следует с осторожностью применять больным с воспалительными заболеваниями кишечника, язвенной болезнью, с екстрапечінковим холестазом, гепатитом или циррозом печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Срок годности. 4 года.

В оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Категория отпуска. По рецепту.

АКТИГАЛЛ, ВИЗОХОЛ, УКРЛИВ®, УРДОКС, УРСОДЕКС, УРСОКАПС, УРСОКОЛ, УРСОЛИЗИН 300 мг, УРСОМАКС™, УРСОРОМ, УРСОСАН, УРСОФАЛЬК, УРСОХОЛ®, ХОЛУДЕКСАН, пмс-УРСОДИОЛ, УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА, УРСОЛАК®, УРСОЛИВ, УРСОЛИЗИН, УРСОМАКС, УРСОНОСТ, УРСОФЛОР 300