Укрлив сусп.орал.250мг/5мл фл.200мл (06593)

Кусум Фарм ТОВ, Україна

Украина

Діюча речовина: ursodeоxycholic acid.

5 мл суспензії містить урсодеоксихолієвої кислоти 250 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кислота бензойна (E 210), ксиліт, гліцерин, сахарин натрію, натрію хлорид, кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, смакова добавка лимон, вода очищена.

По 200 мл суспензии в флаконах, каждый флакон в картонной упаковке вместе с мерной ложечкой.

Суспензия оральная.

Вязкая суспензия белого цвета с лимонным запахом.

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Небольшое количество урсодеоксихолиевой кислоты обычно содержится в человеческой желчи.

После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно, в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчных камней.

Согласно современным представлениям считают, что урсодеоксихолиевая кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает эффект за счет относительной замены липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодеоксихолиевую кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

При пероральном приеме урсодеоксихолиевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота подвергается почти полному печеночному конъюгированию с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.

Под влиянием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждение печеночной паренхимы у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и с фекалиями.

Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(нив).

- Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
- острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
- непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря);
- декомпенсированный цирроз печени.

Суспензию Укрлив® нельзя назначать больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, кто имеет частые желчные колики.

Суспензию Укрлив® нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами (веществами, связывающие желудочную кислоту), которые содержат алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема суспензии Укрлив®.

Препарат может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, получающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях суспензия Укрлив® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолиевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Смах) и площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолиевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, который метаболизирует препарат.

Итак, при одновременном применении средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, следует быть осторожными, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы. Источник

При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:



Масса тела Мерные ложки * Эквивалент, мл

От 5 до 7 кг ? 1,25

От 8 до 12 кг ? 2,50

От 13 до 18 кг ? (=? + ?) 3,75

От 19 до 25 кг 1 5,00

От 26 до 35 кг 1 ? 7,50

От 36 до 50 кг 2 10,00

От 51 до 65 кг 2 ? 12,50

От 66 до 80 кг 3 15,00

От 81 до 100 кг 4 20,00

Больше 100 кг 5 25,00



* 1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты.

Для измерения доз можно использовать пластиковый разовый шприц без иглы.



Суспензию следует принимать вечером, перед сном. Ее необходимо применять регулярно.

Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет от 6 до 24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, терапию следует прекратить.

Успех лечения нужно проверять с помощью ультразвукового исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.



Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг урсодеоксихолиевой кислоты / кг массы тела.



В первые 3 мес лечения суспензию Укрлив® нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день, вечером.



Масса тела (кг)
Суточная доза

(мг/кг м.т.)
Мерные ложки* суспензии Укрлив®, 250 мг/5 мл

первые 3 месяца
в дальнейшем

утро
день
вечер
вечер

(1 раз в день)

8-11
12-16
---
?
?
?

12-15
12-16
?
?
?
?

16-19
13-16
?
---
?
1

20-23
13-15
?
?
?
1 ?

24-27
13-16
?
?
?
1 ?

28-31
14-16
?
?
1
1 ?

32-39
12-16
?
?
1
2

40-47
13-16
?
1
1
2 ?

48-62
12-16
1
1
1
3

63-80
12-16
1
1
2
4

81-95
13-16
1
2
2
5

96-115
14-16
2
2
2
6

Более 115

2
2
3
7




* 1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты.

Для измерения доз можно использовать пластиковый разовый шприц без иглы.



Суспензию следует принимать регулярно, согласно схеме дозировки, приведенной выше. Применение суспензии Укрлив® при первичном билиарном циррозе можно продолжать без ограничений во времени.

В отдельных случаях у больных первичным билиарным цирроз в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать с применением более низкой суточной дозы суспензии Укрлив®, а затем постепенно ее увеличивать (1 раз в неделю) до достижения указанной в схеме дозирования.

Маловероятно, что передозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Может возникнуть диарея, поэтому рекомендуется проводить мониторинг показателей функции печени. В случае диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея продолжается, следует прекратить применение препарата.

Никаких специфических контрмер не требуется, последствия диареи следует лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.

Оценка побочных реакций базируется на таких данных об их частоте:

Очень частые: те, которые наблюдаются более чем у 1 больного, который лечится, с 10
Частые: те, которые наблюдаются более чем у 1 больного, который лечится, с 100
Редкие: те, которые наблюдаются более чем у 1 больного, который лечится, с 1 000
Редкие: те, которые наблюдаются более чем у 1 больного, который лечится, с 10 000
Очень редкие: те, которые наблюдаются в 1 случае из 10 000 больных, которые лечатся, или немногочисленные, включая отдельные случаи

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В ходе клинических испытаний частыми были сообщения о жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодеоксихолиевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечали выраженную боль в правой верхней части брюшной полости.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря
При лечении урсодеоксихолиевой кислотой очень редко может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного желчного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности
Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. Из соображений безопасности лечение нельзя проводить в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.

Нет никаких клинических данных относительно безопасного применения урсодеоксихолиевой кислоты женщинам, которые кормят грудью. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой группы.

Дети.
Дозирование следует проводить в соответствии с массы тела.

Особенности применения.

Суспензию Укрлив® следует принимать под наблюдением врача.

в Течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени (АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и g-ГТ) через каждые 4 недели, а затем - через каждые 3 месяца.

Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.

Бензойная кислота, содержащаяся в суспензии, может вызвать у чувствительных больных реакцию повышенной чувствительности в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек. Новорожденные имеют повышенный риск желтухи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Срок годности. 2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакона препарат хранить не более 4 месяцев.

Категория отпуска. По рецепту.

АКТИГАЛЛ, ВИЗОХОЛ, УКРЛИВ®, УРДОКС, УРСОДЕКС, УРСОКАПС, УРСОКОЛ, УРСОЛИЗИН 300 мг, УРСОМАКС™, УРСОРОМ, УРСОСАН, УРСОФАЛЬК, УРСОХОЛ®, ХОЛУДЕКСАН, пмс-УРСОДИОЛ, УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА, УРСОЛИВ, УРСОЛИЗИН, УРСОМАКС, УРСОНОСТ, УРСОФЛОР 300