Пропанорм таблетки покрытые оболочкой 300мг №50 (36773)

Срок годности до 01.08.2025
код товара: 36773
в наличии
Срок годности до 01.08.2025
в наличии
код товара: 36773
Количество:
Цена:
586.80грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Срок годности до 01.08.2025
в наличии
код товара: 36773
Количество:
Цена:
586.80грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Характеристики
Производитель
Про. Мед. ЦС Прага а.т., Чеська Республіка
Форма выпуска
Таблетки по 150 мг: по 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке. Таблетки по 300 мг: по 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.
Действующее вещество
Пропафенон
Описание

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IC класса. Код АТС С01В С03.

Инструкция - Пропанорм таблетки покрытые оболочкой 300мг №50

Производитель

Про. Мед. ЦС Прага а.т., Чеська Республіка

Страна происхождения

Чехия

Состав

Діюча речовина: пропафенон.

1 таблетка містить пропафенону гідрохлориду 150 мг або 300 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, коповідон, магнію стеарат, OPADRY WHITE 02F 28310 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь), емульсія симетикону.

Форма выпуска

Таблетки по 150 мг: по 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке. Таблетки по 300 мг: по 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм (таблетки по 150 мг) и 11 мм (таблетки по 300 мг).

Действующее вещество

Пропафенон

Фармакодинамика

Пропафенон является антиаритмическим средством ІС класса.

Оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входящий ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по передсердю, AV-узлу и, главным образом, по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградному, так и преимущественно в ретроградном направлениях.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога міокардіальної чувствительности, тогда как электрическая возбудимость миокарда снижается благодаря повышению порога вентрикулярної фибрилляции.

Противоаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбуждения, гомогенизация коэффициента проводимости, подавление эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолітичну активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолітичний (антиадренергічний) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов P, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

В дигіталізованих пациентов с фракцией выброса 35-50 % сократимость левого желудочка несколько снижена. У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью внутривенное введение пропафенона может заметно снизить фракцию выброса левого желудочка, но существенно в меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождающийся сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях не показывает существенных изменений. Это демонстрирует тот факт, что пропафенон не оказывает отрицательного действия на функцию левого желудочка, которая бы имела клиническое значение. Следует ожидать клинически значимого снижения функции левого желудочка только у пациентов с уже существующей ухудшенной вентрикулярною функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может ухудшаться с возможной декомпенсацией.

Фармакокинетика

После перорального применения пропафенон почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, что происходит дозозависимо, и быстро распределяется в организме.

После однократного приема одной таблетки биодоступность составляет примерно 50 %. При многократном применении концентрации в плазме крови и биодоступность растут непропорционально за насыщения метаболизма первого прохождения в печени. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, а биодоступность возрастает практически до 100 %. Терапевтические уровни в плазме крови находятся в пределах 150 нг/мл до 1500 нг/мл. В пределах терапевтической концентрации более 95 % пропафенона связывается с протеинами плазмы крови. Сравнение кумулятивного выведения пропафенона с мочой в течение 24 часов позволило подсчитать, что 1,3 % внутривенного (70 мг) и 0,65 % перорального (600 мг пропафенона выводится в неизменном состоянии с мочой, то есть пропафенон метаболизируется почти исключительно в печени. Даже при наличии недостаточности функции почек снижение выведения пропафенона маловероятно, что подтверждается отдельными случаями и одиночными кинетическими исследованиями с участием пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе. Показатели лабораторных исследований не отличаются от данных, полученных у пациентов без нарушения функции почек.

Конечный период полувыведения у пациентов составляет 5-7 часов (в отдельных случаях - 12 часов) после приема многократных доз. Похож положительная взаимосвязь между концентрацией в плазме крови и время AV-проводимости наблюдался у большинства здоровых добровольцев и пациентов.

После достижения содержания в плазме крови 500 нг/мл интервал PR статистически значимо увеличивается по сравнению с исходными показателями, что дает возможность титровать дозу и следить за состоянием пациентов с помощью данных ЭКГ. Частота вентрикулярних экстрасистол снижается по мере увеличения концентраций в плазме крови. В отдельных случаях достаточное протиаритмічна активность наблюдалась уже при уровнях в плазме крови < 500 нг/мл.

Показания

Профилактика и лечение:

- вентрикулярних аритмий;

- пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, включая пароксизмальную форму трепетания / фибрилляции предсердий и пароксизмальные круговые тахикардии с вовлечением AV-узла или дополнительных проводящих путей при неэффективности стандартной терапии или противопоказаниях для ее проведения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

AV-блокада II и III степени при отсутствии кардиостимулятора.

Блокада правой ножки пучка Гиса одновременно с блокадой одной из ветвей левой ножки пучка Гиса (біфасцикулярна блокада) в отсутствии кардиостимулятора.

Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка < 35 %.

Кардиогенный шок (кроме аритмогенного).

Тяжелая симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений < 50 уд/мин).

Синдром слабости синусового узла.

Артериальная гипотензия (при показателях систолического артериального давления < 90 мм рт.ст.).

Гипокалиемия, гиперкалиемия (необходима коррекция нарушений калиевого обмена до начала лечения).

Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.

Бронхоспазм.

Миастения гравис;

Тяжелая печеночная недостаточность.

Нарушение функции почек.

Препарат противопоказан в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда, а также пациентам со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с передсердною аритмией, угрожающей жизни).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффекты Пропанорму могут потенцироваться при его применении в комбинации с местными анестетиками или средствами, угнетающими деятельность миокарда.

Продемонстрировано, что препарат повышает концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому следует быть осторожными относительно развития дигиталисной токсичности.

Пропафенон обнаружил способность повышать уровни пероральных антикоагулянтов (например варфарина) в плазме крови с увеличением протромбинового времени, что может потребовать снижения дозы пероральных антикоагулянтов; потенцирует эффект варфарина, блокирует его биотрансформацию.

Концентрации пропафенона в плазме крови могут повыситься при одновременном применении циметидина.

Наблюдалось повышение плазменных концентраций пропранолола и метопролола при их одновременном применении с Пропанормом. Поэтому может быть необходимым снижение дозы этих бета-блокаторов. Данные относительно взаимодействия с другими бета-блокаторами неизвестны.

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида с лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью CYP2D6 (такими как венлафаксин), может вызвать повышение концентрации этих лекарственных средств.

Лекарственные средства, подавляющие CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и грейпфрутовый сок, могут привести к повышению уровней пропафенона гидрохлорида в крови. При применении пропафенона гидрохлорида с ингибиторами этих ферментов следует тщательно следить за состоянием пациентов и соответственно корректировать дозу.

Через возможность повышения концентраций в плазме крови одновременное применение

ритонавира в дозе 800 - 1200 мг/сутки и пропафенона гидрохлорида противопоказано.

Комбинированная терапия амиодароном и пропафеноном может нарушать проводимость,

реполяризацію и вызывать нарушения, о аритмичный эффект. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы обоих средств в зависимости от терапевтического эффекта.

Не наблюдалось существенного влияния на фармакокинетику пропафенона или лидокаина после их одновременного применения. Однако сообщалось, что одновременное применение пропафенона гидрохлорида и внутривенного лидокаина повышало риск развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.

Фенобарбитал является известным индуктором CYP3A4. Во время длительного комбинированного применения фенобарбитала следует следить за клиническим ответом на терапию пропафеноном.

Комбинированное применение пропафенона гидрохлорида и рифампицина может ухудшить протиаритмічний эффект пропафенона через снижение его концентрации в плазме крови (риск внезапных аритмий).

Также сообщалось о возможном взаимодействии с циклоспорином (повышение концентрации с ухудшением функции почек), теофиллином (повышение концентрации), дезипраміном (повышение концентрации).

Через аритмогенные свойства трициклических и подобных ему антидепрессантов и/или нейролептиков эти лекарственные средства могут иметь нежелательное взаимодействие с антиаритмическими средствами, включая пропафенон при одновременном их применении.

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у пациентов с экстенсивным метаболизмом повышало Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) S пропафенона на 39 % и 50 % соответственно, а Cmax и AUC R пропафенона - на 71 % и 50 %. Повышенные уровни пропафенона в плазме крови могут наблюдаться при его одновременном применении с пароксетином. Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть достаточно применения меньших доз пропафенона.

Способы применения

Терапию Пропанормом рекомендуется начинать в госпитальных условиях под контролем врача, который имеет опыт лечения аритмий. Индивидуальную поддерживающую дозу следует определять при условиях кардиологического наблюдения, что включает мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления. Если комплекс QRS удлиняется более чем на 20 %, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием, пока ЭКГ не вернется в пределы нормы.

Препарат применяют внутрь после приема пищи, таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

в начале лечения терапевтическая доза составляет по 150 мг 3 раза в сутки (450 мг/сутки) с увеличением дозы с минимум трехдневным интервалом до 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сутки). В некоторых случаях может потребоваться повышение суточной дозы до 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 900 мг. Увеличивать дозу рекомендуется постепенно, с интервалом 3-4 дня.

Пациентам с массой тела менее 70 кг рекомендуется соответственно уменьшить суточную дозу.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.

Лица пожилого возраста

Во время лечения наблюдались более высокие концентрации пропафенона в плазме крови. Поэтому у пациентов пожилого возраста клиническую ответ на лечение можно получить при применении препарата в более низких дозах.

Пациентам пожилого возраста или пациентам со значительной недостаточностью функции левого желудочка (фракция выброса < 35%) или при органических заболеваниях миокарда лечение следует начинать с наименее эффективной дозы с постепенным ее увеличением под тщательным наблюдением врача. Это также касается и поддерживающей дозы. Любое необходимое повышение дозы нужно осуществлять через 5-8 дней лечения.

Нарушение функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция препарата при применении стандартных терапевтических доз. Поэтому таким пациентам дозу следует подбирать под контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно появление симптомов передозировки. Опыт передозировки ограничен. Специфический антидот неизвестен.

Симптомы передозировки

Кардиальные: нарушения генерации и проведения импульса (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий и фибрилляция желудочков); брадикардия, аритмия, асистолия, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность. Уменьшение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к развитию артериальной гипотензии, что в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Некардіальні: головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость во рту.

В тяжелых случаях отравления могут наблюдаться судороги, парестезия, сонливость, кома, остановка дыхания.

Лечение

При появлении признаков передозировки необходимо снизить дозы или отменить препарат.

Следует прибегнуть к неотложным мерам, которые обычно употребляются при острой сердечно-сосудистой недостаточности. При тяжелом нарушении проводимости, что сопровождается нарушением сердечной функции, может быть нужна терапия атропином, ізопреналіном или применения электростимулятора. Если электрическая стимуляция невозможна, следует сделать попытку сократить продолжительность QRS и ускорить сердечный ритм с помощью высоких доз изопреналина. Сама по себе блокада атриовентрикулярного пучка не является показанием для применения изопреналина. Артериальная гипотензия может потребовать инотропной поддержки. Судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама.

Эффективным для лечения передозировки является проведение алкалізації путем внутривенного введения лактата натрия и хлорида калия. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, адреналина (епінерфіну) и даже в применении кардиостимуляции.

Терапевтические мероприятия направлены на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми и возникают при превышении дозировки в начале терапии и носят, как правило, легкий и преходящий характер и лишь изредка требуют прекращения лечения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко наблюдались повышение уровней антинуклеарных антител, лейкопения и/или гранулоцитопения или тромбоцитопения; агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы:

редко - аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (проявляющиеся холестазом, дискразиях крови).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия, включая постуральну ортостатическую гипотензию и гипотензию; возможны аритмогенные эффекты (брадикардия, желудочковые тахікадії, нарушение проводимости синусового или AV-узла (синоатриальная, атриовентрикулярная или інтравентрикулярна блокада), брадиартимія, застойная сердечная недостаточность. Особенно у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции миокарда возможные циркуляторні нарушения с постуральной гипотензией. Также могут развиться проаритмические эффекты, проявляющиеся ускорением сердечного ритма (тахикардия) или вентрикулярною фибрилляцией.

Со стороны пищеварительной системы:

редко - особенно при приеме высоких доз, возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм и запоры, сухость во рту, горький привкус или потеря чувствительности в ротовой полости, боль в животе, диарея, вздутие живота, позывы к рвоте.

Со стороны нервной системы:

редко - головокружение, головная боль, парестезии, синкопе, атаксия, беспокойство, ночные кошмары и нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, вертиго, лихорадка. Очень редко при передозировке наблюдались судороги.

Со стороны органов зрения:

нечеткость зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - покраснение, зуд, экзантема, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко - волчаночный синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко - после приема высоких доз наблюдалось снижение потенции и уменьшение количества сперматозоидов. Все эти симптомы являются временными и исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов дыхания: возможны нарушения дыхания, бронхоспазм.

Нарушения метаболизма и питания:

редко - анорексия.

Психические нарушения:

редко - тревожность и спутанность сознания, психические расстройства.

Гепатобилиарные нарушения:

редко - нарушения со стороны печени, включая гепатоцелюлярне поражения, холестаз, желтуху и гепатит.

Другие:

нечасто - слабость, боль в груди, повышенная утомляемость.

Лабораторные исследования:

повышение активности ферментов печени (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в сыворотке крови.

Особые условия

Взрослым дозы и кратность приема устанавливаются индивидуально и корректируются врачом под контролем артериального давления и ЭКГ. Важно, чтобы каждый пациент проходил электрокардиографическое и клиническое обследование перед началом и в течение терапии Пропанормом для определения клинической эффективности лечения и необходимости его продолжения. Слабый отрицательный инотропный эффект Пропанорму может иметь значение для пациентов с риском развития сердечной недостаточности. Как и другие противоаритмические лекарственные средства, Пропанорм® продемонстрировал способность изменять порог возбуждения и чувствительности кардиостимуляторов. У пациентов, которым установлены эти приборы, может возникать необходимость в их перепрограммировании.

Потенциально существует возможность перехода пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание предсердий, что сопровождается блокадой проводимости 2:1 или 1:1.

Через бета-блокирующий эффект пропафенона следует быть осторожными при лечении пациентов с обструктивным заболеванием легких или астмой.

Как и в случае с другими противоаритмическими средствами класса IC, пациенты с органическим заболеванием сердца могут быть склонны к развитию серьезных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

в Зависимости от индивидуальной реакции способность управлять транспортными средствами или механизмами может быть нарушена: нечеткость зрения, головокружение, слабость и постуральная гипотензия. Особенно это возможно в начальной фазе лечения у пациентов пожилого возраста, при увеличении дозы, а также при одновременном приеме препарата и употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных не выявили тератогенного действия пропафенона, но поскольку нет опыта применения этого лекарственного средства в период беременности, то препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Известно, что пропафенона гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Сообщалось, что концентрация пропафенона в пупочные и крови составляла 30 % от его концентрации в материнской крови. Исследований по изучению экскреции пропафенона гидрохлорида в грудное молоко не проводилось. Ограниченные данные свидетельствуют, что пропафенон может выводиться с молоком.

Дети. Препарат не применяют детям.

Особые условия хранения

Срок годности. 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ?С.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

ПРОПАФЕНОН, ПРОПАНОРМ®, РИТМОКАРД®, РИТМОНОРМ, РИТМОНОРМ®

08004 08004