Пентоксифиллин-Дарница раствор 2% ампулы 5мл №10 (59289)

Дарница

Украина

Действующее вещество: pentoxifylline.

1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Раствор для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90 % выводится почками в виде некон'-югованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Атеросклеротическая энцефалопатия;
ишемический церебральный инсульт;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. с диабетической ангиопатией), воспалением;
трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
облитерирующий ендартериїт;
ангіонейропатія (болезнь Рейно);
нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таких как теофиллин, кофеин, холина теофілінат, амінофілін или теобромин;
- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифіліном происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
- геморрагический диатез;
- острый инфаркт миокарда;
- печеночная или почечная недостаточность;
- язва желудка и/или кишечные язвы;
- порфирия;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст.

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности ингибиторов ангіотензиперетворювального фермента) усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, уменьшают коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшают коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифіліном и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным возникновением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и нізатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, в случае необходимости - уменьшать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифіліном и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуется взрослым такие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться минимум 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-Дарница (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Дарница в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в середьому 1-1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.

Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Дарница.

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения - рвота (рвотные массы цвета кофейной гущи), лихорадка, ощущение жара (приливы).

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают применение препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию ад и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводят диазепам.

Побочные реакции, которые могут иметь место во время лечения пентоксифіліном, указанные по частоте появления: очень часто: >1/10, часто: >1/100, <1/10, нечасто: >1/1000, <1/100, редко: >1/10 000, <1/1000, очень редко: <1/10 000, включая единичные случаи.

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; нечасто - периферический отек, покраснение лица или чувство жара (приливы); очень редко - нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, прогрессирование стенокардии, артериальная гипертензия, одышка, аритмия, сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи - тромбоцитопения с тромбоцитопенічною пурпурой, лейкопения, панцитопения (что может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз); в единичных случаях - тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнения, диарея; нечасто - тошнота, рвота (в т.ч. неоднократное), метеоризм, эпигастральная боль, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: очень редко - гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезная сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, высыпания.

Прочие: нарушения вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

При первых признаках развития анафилактической/анафілактоїдної реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифіліном существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении середньотерапевтичної дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
- пациентов с инфарктом миокарда;
- пациентов с артериальной гипотензией;
- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
- пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
- пациентов, для которых снижение артериального давления-составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и антивитаминами К (см. раздел. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Несовместимость. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворов,
указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в период беременности или кормления грудью.
Пентоксифиллин-Дарница не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Дети. Опыт применения препарата детям отсутствует.

Срок годности. 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Категория отпуска. По рецепту.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН, АГАПУРИН, АРБИФЛЕКС, АЦУПЕНТАТ-400, ВАЗОНИТ, ГРОФИЛИН, ДАРТЕЛИН, ЛАТРЕН®, ОКСОПУРИН, ПЕНТАМОН, ПЕНТИЛИН, ПЕНТОКСИФАРМ®, ПЕНТОМЕР, РАЛОФЕКТ®, ТИДОФЛЕКС, ТРЕНТАЛ, ТРЕНТАЛ®, ТРЕНТАН, УМЕНТАЛ, ФЛЕКСИТАЛ, АГАПУРИНРЕТАРД, АГАПУРИН®, АГАПУРИН®600РЕТАРД, АГАПУРИН® РЕТАРД, АГАПУРИН® СР 400, АГАПУРИН® СР 600, АПО-ПЕНТОКСИФИЛЛИНSR, ПЕНТОГЕКСАЛ600, ПЕНТОКСАНРЕТАРД, ПЕНТОКСИФИЛЛИН SR-АПО, ПЕНТОКСИФИЛЛИН СОФАРМА, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА РЕТАРД, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-РАТИОФАРМ, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-РИВО, ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ФАРМАК, РАЛОФЕКТ-100, РАЛОФЕКТ-300N, РАЛОФЕКТ®-600-РЕТАРД, ТРЕНТАЛ® 400 мг, ФЛЕКСИТАЛ-100