Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код АТС А02В С01.
Діюча речовина: оmeprazole.
1 капсула містить омепразолу пелет 235 мг у перерахуванні на омепразол 20 мг.
Допоміжні речовини: маніт (E 421), гіпромелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат безводній, діетилфталат, сахароза, титану діоксид (Е 171), повідон, кальцію карбонат, тальк, полісорбат-80, натрію гідроксид.
Капсулы. Капсулы содержат пеллеты.
Твердые желатиновые капсулы с темно-красным непрозрачным корпусом и непрозрачной крышечкой темно-серого или черного цвета, которые содержат гранулы сферической формы от белого до белого с кремовато-розовым оттенком цвета.
Омепразол - противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет Н+,К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4,0 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.
После применения внутрь препарат быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое - 95 %.
После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается примерно 24 часа, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии.
Препарат трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приемом нпвп; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; ослабления симптомов кислотозалежної диспепсии.
Повышенная чувствительность к омепразола, к замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать вместе с нелфинавиром и атазанавиром.
На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.
Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и ерлотинібом.
Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может вызывать задержку выведения диазепама, фенитоина, цилостазолу, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировки.
При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендован постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости - снижение доз варфарина (или другого антагониста витамина К).
В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина растут их концентрации в плазме крови. Это считается полезным взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.
Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, естрадіолом, этанолом.
Взаимодействия с антацидами при одновременном применении с омепразолом не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей и алкоголем.
Не отмечалось взаимодействия с піроксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении омепразолом.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10 % повышение биодоступности дигоксина вследствие увеличения рН желудочного сока.
При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75 % снизилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.
При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70 %, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.
При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в сыворотке крови.
При сопутствующем лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором СУР2С19 и СУР3А4, концентрация омепразола в сыворотке крови удваивается. Cmax и AUC вориконазолу повышается на 15 и 41 % соответственно. Нет нужды в постоянной коррекции дозы омепразола, однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.
Рифампицин, препараты зверобоя, которые являются индукторами ферментов СУР2С19 и СУР3А4, могут снижать концентрацию омепразола в сыворотке крови.
Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.
Применяют внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная доза - 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка - 8 недель. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в день) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг-1 г; в течение 2 недель 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг -1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза - 1 капсула, курс лечения - 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза омепразола, которую применяют однократно утром, равна 60 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозалежна диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 нед симптомы не исчезают или появляются вновь, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекция дозы омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.
Дети. В данной лекарственной форме омепразол применяют детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения - 4-8 недель;
при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальній рефлюксной болезне - 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения - 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.
Схема лечения:
· дети с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
· дети с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
При передозировке омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.
Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Для оценки побочных реакций используются следующие критерии оценки частоты: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить из-за отсутствия данных).
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.
Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко - бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, нарушение сна, ощущение слабости, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - тревожность, незначительная дезориентация, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: редко - нечеткость зрения, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко - сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.
Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фоточувствительность; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивных органов и молочной железы: очень редко - импотенция, гинекомастия.
Прочие: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - чрезмерная потливость.
Профиль побочных явлений, которые наблюдались у детей, совпадает с профилем у взрослых как при кратковременной, так и долговременной терапии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Результаты исследований не выявили негативного действия омепразола в период беременности здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно. Поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.
Дети.
Препарат применяют детям старше 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроезофагеальній рефлюксной болезне и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori, под контролем врача.
Особенности применения.
При возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения диагноза.
Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса противопоказан.
Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргідрію. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения поглощения витамина В12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.
Омепразол является ингибитором СУР2С19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия с средствами, которые метаболизируются СУР2С19, например с клопидогрелем.
Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.
Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmоnella и Campylobacter.
Во время долговременной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам следует находиться под регулярным медицинским наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.
Имеются сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола ( 1 год и более) в обычных дозах 20-40 мг в сутки.
После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к нормальным значениям. Для клинической картины гипомагниемии характерно: увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением артериального давления; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии - снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв/л. Кроме того были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелым рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения.
Срок годности. 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Категория отпуска. По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.