Нитросорбид таблетки 0.01г №40 (60395)

Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ

Украина

діюча речовина: ізосорбіду динітрат;
1 таблетка містить ізосорбіду динітрату у вигляді ізосорбіду динітрату розведеного (у перерахунку на 100 % і суху речовину) - 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, кальцію стеарат.

По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Таблетки.
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями белого цвета.

Изосорбида динитрат

Ізосорбіду динітрат - один з основних антиангінальних засобів з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини.

Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). NO призводить до розслаблення гладких м'язів судин (переважно вен та системних артерій) шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Внаслідок цього стимулюється цГМФ-залежна протеїнкіназа і змінюється фосфорилування різних протеїнів у клітинах гладких м'язів. Це призводить до дефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.

Дія ізосорбіду динітрату пов'язана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення притоку крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин), а також із безпосередньою коронаророзширюючою дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровообігу до ділянок зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією.

Застосування ізосорбіду динітрату поліпшує коронарну перфузію без розвитку «синдрому обкрадання». Виявляє антигіпертензивну дію. При тяжких формах серцевої недостатності внаслідок зниження тонусу периферичних венозних судин препарат зменшує навантаження на серце, тиск у судинах малого кола кровобігу, задишку.

Біодоступність після прийому всередину становить 22 % (ефект «першого проходження» через печінку). Початок дії відзначається через 15-40 хв, максимальний ефект розвивається через 1,5-2 годин, загальна тривалість дії - 4-6 годин та більше. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 4 годин, може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Виводиться із сечею майже повністю у вигляді метаболітів.

· Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.
· Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и діуретикам

· Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата;
· повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепномозковій травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилятація может привести к его дальнейшему повышению;
· выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
· острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
· кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
· стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
· тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
· острый инфаркт миокарда;
· первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;
· тяжелая анемия;
· закрытоугольная глаукома;
· тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
· совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) - під час застосування ізосорбіду динітрату протипоказане лікування еректильної дисфункції цими препаратами, оскільки існує потенційна небезпека неконтрольованої гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. У разі потреби інгібітори фосфодіестерази слід приймати не раніше ніж через 72 години після прийому нітратів.

Алкоголь - можливі тяжкі дисульфірам-алкогольні реакції, в т.ч. тяжка гіпотензія, колапс.

Гіпотензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, вазодилататори), фенотіазини, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики - потенціювання гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.

Дизопірамід - можливе зменшення ефективності ізосорбіду динітрат.

Дигідроерготамін - концентрація дигідроерготаміну в крові може підвищуватися, що призводить до підсилення його гіпертензивної дії.

Норадреналін, ацетилхолін, гістамін - послаблення їх ефектів при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбіду динітрат може бути їх фізіологічним антагоністом.

Симпатоміметичні засоби (в т.ч. адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) - можливе зниження антиангінального ефекту нітратів.

Гепарин - можливе зниження його антикоагулянтного ефекту.

Гідралазин - поліпшується серцевий викид при серцевій недостатності при комбінованому застосуванні з ізосорбіду динітратом.

Міотичні засоби - ізосорбіду динітрат зменшує їх ефективність.

Атропін та інші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (наприклад етацизин, етмозин) - можливе зменшення судинорозширювальної дії ізосорбіду динітрату та підвищення внутрішньоочного тиску.

Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Дозування та тривалість терапії визначає лікар індивідуально.

Застосовують дорослим внутрішньо по 10-20 мг 3-4 рази на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. При недостатній ефективності лікування можливе поступове підвищення дози до максимальної - 120 мг на добу.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю для визначення індивідуального дозування істотне значення має моніторинг гемодинаміки.

Інтервал між прийомами препарату має становити не менше 4 години.

Пацієнти літнього віку: доза може бути знижена, особливо при порушенні функції нирок та/або печінки.

Симптоми: зниження артеріального тиску, блідість, посилене потовиділення, слабке наповнення пульсу, запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, слабкість, рефлекторна тахікардія, гіпертермія, нудота, блювання, діарея. Оскільки під час біотрансформації ізосорбіду динітрату вивільнюються нітритні іони, не можна виключити можливість розвитку метгемоглобінемії з ціанозом, подальшим тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця.

При надмірних дозах можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з появою церебральних симптомів, у тому числі судом.

Лікування: при артеріальній гіпотензії пацієнту слід надати горизонтальне положення тіла з піднятими нижніми кінцівками. Якщо артеріальний тиск не нормалізується, проводять корекцію об?єму циркулюючої крові, у тяжких випадках показане введення допаміну та симпатоміметиків. Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано. При метгемоглобінемії, залежно від тяжкості стану, можуть застосовуватися антидоти: вітамін С (1 г перорально), метиленовий синій (до 50 мл 1 % розчину внутрішньовенно), толуїдиновий синій (спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, потім - залежно від тяжкості стану), а також киснева терапія, гемодіаліз, трансфузійна терапія.

Побічні ефекти, інформація про які наведена нижче, класифіковані за частотою їх виникнення: дуже часто (? 10 %); часто (? 1 % та < 10 %); нечасто (? 0,1 % та < 1 %); рідко (? 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %).

Дуже часто
· Головний біль («нітратний головний біль») на початку лікування, який зазвичай поступово зменшується/зникає при подальшому прийомі препарату, але може бути сильним та стійким.
· Шкірні вазодилатації, у тому числі гіперемія обличчя, відчуття жару, діафорез, припливи.

Часто
· Артеріальна гіпотензія та/або ортостатична гіпотензія з рефлекторною тахікардією, симптоматичною пальпітацією та симптомами ішемії головного мозку (у тому числі сонливість, запаморочення, слабкість, нечіткість зору) в більшості випадків на початку лікування та при збільшенні дози.
· Периферичні набряки, зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю.

Нечасто
· Нудота, блювання, печія, запор, відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
· Алергічні шкірні реакції (наприклад свербіж, висипання).
· Пов'язані зі зниженням артеріального тиску загострення/збільшення частоти нападів стенокардії, блідість шкірних покривів.
· Колапс, асоційований з брадикардією, порушеннями серцевого ритму та синкопальним станом.

Дуже рідко, включаючи окремі випадки
· Ексфоліативний дерматит/синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.
· Альвеолярна гіповентиляція з подальшою гіпоксемією і ризиком розвитку гіпоксії/інфаркту міокарда у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
· Закритокутова глаукома.
· Крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза.
· Гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію, випадок ізосорбід динітрат-індукованої гемолітичної анемії у пацієнта з супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності по відношенню до інших нітратів.

Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати ефекту препарату.

Повідомлялося про випадки зорових галюцинацій, звуження поля зору, значного збільшення рівня реніну та альдостерону в плазмі крові, асоційованого зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренса осмотично вільної води, у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Даних стосовно безпеки застосування ізосорбіду динітрату в період вагітності недостатньо. У I триместрі вагітності застосування Нітросорбіду протипоказане. У II-III триместрах вагітності препарат слід застосовувати тільки з урахуванням співвідношення очікувана користь для матері/потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю грудне вигодовування слід припинити.

Діти.
Досвід застосування дітям відсутній.

Особливості застосування.

Препарат не застосовують для усунення нападів стенокардії.

При застосуванні препарату описані випадки розвитку толерантності та перехресної толерантності до інших нітратів. Для запобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого прийому великих доз. У випадку «нітратної» толерантності рекомендується відмінити Нітросорбід на 24-48 годин або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3-5 днів, замінюючи на цей час Нітросорбід іншими антиангінальними лікарськими засобами. Пацієнтів слід попередити, що антиангінальний ефект ізосорбіду динітрату тісно пов'язаний з його режимом дозування, тому запропонованого графіка дозування слід ретельно дотримуватися.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до ортостатичних реакцій, з гіпотиреозом, гіпотермією, недостатнім харчуванням, а також пацієнтам літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки, нирок та серця, супутні захворювання та прийом інших ліків.

Під час лікування, особливо при поступовому підвищенні дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

Відміняти Нітросорбід слід поступовим зменшенням дози.

Для попередження артеріальної гіпотензії та «нітратного» головного болю лікування слід починати з мінімальної дози. Можливе застосування аспірину та/або ацетамінофену для зменшення ізосорбіду динітрат-індукованого головного болю без негативного впливу на антиангінальний ефект ізосорбіду нітрату.

Лікування препаратом може викликати розвиток ортостатичних реакцій, що частіше виникають при одночасному вживанні алкоголю або інших вазодилятаторів. Під час лікування Нітросорбідом слід утримуватися від вживання алкоголю.

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гострого гемолізу (фавізму) при застосуванні ізосорбіду динітрату.

Прийом ізосорбіду динітрату може вплинути на результати колориметричного визначення холестеролу.
Пацієнти, що знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм не можна приймати препарати, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл), через ризик розвитку неконтрольованої гіпотензії.

У хворих з закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску.
Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, порушення зору.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, віддалік від вогню.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ, АПО-ИСДН, АЭРОСОНИТ, ДИГНОНИТРАТ, ДИКОР ЛОНГ, ДИЛАТРАТ-SR, ДИНИТ, ДИТРАТ, ИЗО МАК, ИЗО МАК РЕТАРД, ИЗО МАК ТД-СПРЕЙ, ИЗО МАК® СПРЕЙ, ИЗО-МАК РЕТАРД, ИЗО-МИК™, ИЗО-МИК®, ИЗО-МИК® 10 мг, ИЗО-МИК® 20 мг, ИЗО-МИК® 5 мг, ИЗОДИНИТ, ИЗОДИНИТ®, ИЗОДИНИТРАТ®, ИЗОКАРД, ИЗОКЕТ РЕТАРД, ИЗОКЕТ®, ИЗОЛОНГ, ИЗОРДИЛ, ИЗОСОРБ РЕТАРД, ИЗОСОРБИД ДИНИТРАТ, ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ВОДНЫЙ, ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ РАЗБАВЛЕННЫЙ, ИЗОСОРБИДА- 5-МОНОНИТРАТ РАЗВЕДЕННЫЙ 70%, ИСДН, ИСДН 20 СТАДА РЕТАРД, КАРДИКЕП СР, КАРДИОГАРД, КАРДОНИТ®, КОРДИЛ, КОРНИЛАТ, МАЙКОР, МАЙКОР РЕТАРД, НИТРОСОРБИД, НИТРОСОРБИД-Н.С., НИТРОСОРБИД-РУСФАР, НИТРОСОРБИД-ФАРМАПОЛ, НИТРОСОРБИТ, СЕДОКАРД, СЕДОКАРД®-РЕТАРД-20, СЕДОКАРД®-РЕТАРД-40, СОРБИДИН, СОРБОНИТ, СОРБОНИТ ПРОЛОНГАТУМ, ЭТИДИНИЗ, КАРДИКЕТ® РЕТАРД