Нимесулид-ЛХ таблетки 0.1г №30 (12232)

Лекхим - Харьков ЗАО

Украина

Діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесуліду 100 мг (0,1 г);

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

НИМЕСУЛИД

Нестероидный противовоспалительный препарат с аналгезуючими и жаропонижающими свойствами, действует как ингибитор фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы.

Нимесулид хорошо абсорбируется после перорального применения. После приема препарата в дозе 100 мг пиковая концентрация нимесулида в плазме крови 3-4 мг/л достигается у взрослых за 2-3 часа. ППК (площадь под кривой концентрации препарата) составляет 20-35 мг/л за час. Не было установлено статистически достоверной разницы между этими показателями и аналогичными показателями при применении 100 мг нимесулида дважды в сутки в течение 7 дней.

Связывание с белками плазмы - до 97,5 %.

Нимесулид в значительной степени метаболизируется в печени различными путями, включая изоферменты цитохрома Р450(CYP) 2C9. Поэтому существует вероятность его взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые также метаболизируются с помощью CYP2C9. Основной метаболит, парагідроксипохідне, тоже имеет фармакологическую активность. Время до появления этого метаболита в крови короткое (около 0,8 часа), однако константа его образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида.

Гідроксинімесулід почти полностью конъюгированный и является единственным метаболитом, выявленным в плазме крови. Период его полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 часов.

Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы).

Лишь 1-3 % выводится в неизмененном состоянии. Гідроксинімесулід, основной метаболит, обнаруживается в моче только в форме глюкуронідного конъюгата. Около 29 % дозы после метаболизма выводится с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменялся при приеме разовой или повторной дозы больными пожилого возраста.

Как показало острое клиническое исследование, у пациентов при умеренной и начальной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. ППК и Т1/2 были на 50 % выше, но оставались в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев.

Повторный прием не приводит к накоплению.

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. Гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе. Одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, или кровотечение, что сопровождает другие заболевания. Тяжелое нарушение свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Печеночная недостаточность. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы. Подозрения на острую хирургическую патологию.

Фармакодинамические взаимодействия.

Пациенты, которые применяют варфарин и аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, имеют повышенный риск развития геморрагических осложнений при одновременном их применении с Нимесулидом. Поэтому такие комбинации не рекомендуются, а больным на тяжелые нарушения свертывания крови - противопоказаны. Если одновременного применения указанных выше препаратов нельзя избежать, необходимо тщательно наблюдать за антикоагуляційною активностью.


Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействия с диуретиками.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) ППК (площади под кривой концентрации) и кумулятивной экскреции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение фуросемида и Нимесулида требует осторожности при лечении чувствительных больных с нарушенной функцией почек и сердца.


Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличение его токсичности. Если Нимесулид назначен пациенту, который получает лечение литием, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (то есть с комбинацией алюминия и магния гидрохлорида) изучались также in vivо. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нимесулид угнетает активность фермента СУР2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые являются субстратом этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяли менее чем за сутки до или после лечения метотрексатом, поскольку уровень метотрексата в сыворотке крови может увеличиваться, а его токсичность - повышаться.

За воздействия на почечные простагландины, ингибиторы простагландинсинтетазы, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.


Влияние других лекарственных средств на нимесулид.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Нимесулид назначают после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Применяют минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени для ослабления побочных эффектов.

Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 суток.

Таблетки принимают перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды.

Больные пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет). Коррекция дозы не нужна.

Больные с нарушенной функцией почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-80 мл/мин) изменять дозу не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Больные с нарушенной функцией печени. Применение таблеток нимесулида 100 мг для лечения больных с недостаточностью печени противопоказано (см. «Противопоказания»).

Симптомы острой передозировки нпвп обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в подложечной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Реже могут наблюдаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться при передозировке.

После передозировки нестероїдним противовоспалительным препаратом пациентам необходимо получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Информация относительно выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет, но, основываясь на высокой степени его связывания с белками плазмы крови (до 97,5 %), можно предположить, что диализ при передозировке не будет эффективен. Больным в течение 4-х часов после приема высокой дозы нимесулида рекомендуется вызвать рвоту и/или применить активированный уголь (60-100 мг для взрослых) и/или слабительного средства осмотического типа. Форсированный диурез, підлужнення мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть эффективными через высокий уровень связывания с белком.

Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Приведенные ниже побочные эффекты основаны на данных контролируемых клинических исследований* (около 7 800 пациентов) и на данных постмаркетингового наблюдения. Частота побочных эффектов определялась так: очень часто (>1/10); распространенные (>1/100, <1/10); нераспространенные (>1/1 000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000), включая единичные случаи.

Вид нарушения
Частота возникновения
Побочные эффекты

Нарушение системы крови
Редкие
Анемия*, эозинофилия*

Очень редкие
Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Нарушения иммунной системы
Редкие
Реакции повышенной чувствительности*

Очень редкие
Анафилаксия

Нарушения метаболизма и питания
Редкие
Гиперкалиемия*

Психические нарушения
Редкие
Чувство тревоги*, нервозность*, кошмарные сновидения*

Нарушения нервной системы
Нераспространенные
Головокружение*

Очень редкие
Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

Нарушение зрения
Редкие
Нарушение четкости зрения*

Очень редкие
Нарушение зрения

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата
Очень редкие
Головокружение

Сердечные нарушения
Редкие
Тахикардия*

Сосудистые нарушения
Нераспространенные
Артериальная гипертензия*

Редкие
Кровотечение*, колебания артериального давления*, приливы*

Нарушение дыхания
Нераспространенные
Диспноэ*

Очень редкие
Астма, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения
Распространенные
Диарея*, тошнота*, рвота*

Нераспространенные
Запор*, метеоризм*, гастрит*

Очень редкие
Абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка

Гепатобилиарные нарушения
Очень редкие
Гепатит, в том числе быстро-протекающий гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз

Нарушения кожи и подкожной ткани
Нераспространенные
Зуд*, сыпь*, усиленное потоотделение*

Редкие
Эритема*, дерматит*

Очень редкие
Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Нарушение функции почек и мочевыделительной системы
Редкие
Дизурия*, гематурия*, задержка мочеотделения*

Очень редкие
Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие нарушения
Нераспространенные
Отеки*

Редкие
Общее недомогание*, астения*

Очень редкие
Гипотермия

Лабораторные показатели
Распространенные
Повышение уровня печеночных ферментов*

* - данные о частоте возникновения основываются на данных клинических исследований

Особенности применения.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью применения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Существуют отдельные сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в единичных случаях - с летальным исходом (см. «Побочное действие»). При появлении у больных, применяющих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета), или измененных показателей функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. После кратковременного применения препарата в большинстве случаев наблюдалось обратимое повреждение печени.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения препаратов, имеющих гепатотоксичну действие, и употребление алкоголя из-за повышенного риска развития печеночных реакций.

Следует рекомендовать больным воздерживаться от применения других обезболивающих средств во время лечения Нимесулидом. Одновременное применение различных нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется.

В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут возникнуть в любое время в течение лечения препаратом. При этом сопутствующие предупреждающие симптомы, а также наличие в анамнезе предыдущих желудочно-кишечных заболеваний не всегда присутствуют. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, включая тех, кто имеет в анамнезе пептической язвой, язвенный колит или болезнь Крона.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У больных пожилого возраста чаще всего возникают побочные эффекты препарата, в частности желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушение функции почек, сердца и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Поскольку Нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным на геморрагический диатез (см. «Противопоказания»). Однако Нимесулид не следует назначать вместо ацетилсалициловой кислоты для профилактики в кардиологии.

Применение Нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать Нимесулид (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Таблетки Нимесулид содержат лактозу, поэтому препарат не применяют людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.


Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Нимесулида противопоказано в III триместре беременности.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Нимесулид не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталової протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся от женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.

Исследование на кроликах свидетельствуют о атипічну репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению Нимесулида беременным женщинам не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать препарат в і И ІІ триместрах беременности не рекомендуется.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.


Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние Нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациенты, которые после применения Нимесулида испытывают головокружение или сонливость, должны воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Препарат не применяют детям до 12 лет.

АЛИТ-БЭБИ, АМЕОЛИН, АПОНИЛ, МЕСУЛИД, НАЙЗ, НИМЕГЕЗИК, НИМЕСИН, НИМЕСУЛИД, НИМИД, НИМУДЖЕТ, НИМУЛИД, ПАНСУЛИД RD, РЕМИСИД, РОНИК, СИСНАЙД, СПЕСИЛИД, СУЛИДИН, ТОРО-САНОВЕЛЬ, НИМЕСИЛ®, НИМЕСУЛИД-АСТРАФАРМ, НИМИД®, РЕМЕСУЛИД®, НАЙСИК СО ВКУСОМ ВАНИЛИ, НАЙСИК СО ВКУСОМ МАЛИНЫ, НАЙСИК СО ВКУСОМ МАНГО, НИМЕСУЛИД-ВИШФА, НИМЕСУЛИД-ДАРНИЦА, НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА, НИМЕСУЛИД-ФИТОФАРМ, НИМУЛИД-MD, НАЙСИК СО ВКУСОМ ЯБЛОКА, НИМЕГЕЗИК СУСПЕНЗИЯ, НИМЕСУЛИД-ЛХ