Неофиллин таблетки пролонгированного действия 300мг №50 (24078)

Дарница

Украина

Действующее вещество: theophylline.

1 таблетка содержит теофиллина 100 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, аммония метакрилат сополимера дисперсия, метакриловая кислота - етилакрилат сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.

По рецепту. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячеечных упаковок в пачке.

Таблетки пролонгированного действия.

ТЕОФИЛЛИН

Теофиллин - бронхолітичний средство группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодіестераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, повышается тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижается сопротивление легочных сосудов и улучшается оксигенация крови, активируется дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ; устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальний и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление; улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2?), нормализует микроциркуляцию; оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов); усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90 %. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых - около 60 %, у больных циррозом печени - 35 %. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90 % теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилсечової кислоты, 1-метилсечової кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13 %, у детей - до 50 % препарата. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов, больных бронхиальной астмой, - 6-12 часов, у детей старше 6 месяцев - 3-4 часа, у лиц, которые курят - 4-5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите - более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между введениями препарата.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолітичного эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. Токсические концентрации более 20 мкг/мл.

Лечение и профилактика бронхоспазма, связанного с астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких.

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантинових препаратов (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллина), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная артериальная гипертензия, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, порфирия. Детский возраст до 12 лет.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенілбутазону, флувоксамина, фторохінолонів, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, мікселітину, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрину, тиабендазола, тиклопидина, вілоксазину или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и снизить дозу, если это необходимо.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина следует уменьшить как минимум на 60 %, а при одновременном приеме еноксацину - на 30 %.

Эффект теофиллина может уменьшаться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), ізопротеренолу, магния гидроксида, морацизину, рифампицина, ритонавира или сульфінпіразону. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и увеличить дозу, если это является необходимым.

Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.

Надо избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, потому что теофиллин может потерять свою эффективность. Наркоз галотане может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами альфа-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоїдами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от особенностей метаболизма, возраста и массы тела. Неофілін в таблетках по 100/300 мг следует принимать 1 раз в день утром или вечером. Препарат рекомендуют принимать во время еды. Пациентов следует проинформировать, что в случае, если они начали принимать препарат во время еды или натощак, в дальнейшем необходимо придерживаться этого режима приема препарата.

Начальные дозы и дальнейший подбор дозы препарата.

А. Пациенты с нормальным почечным клиренсом.

Периоды изменения дозировки препарата
Дети < 45 кг

(12-15 лет)
Дети > 45 кг и взрослые

(16-60 лет)

1
Начальная доза
12-14 мкг/кг в день

с максимальной суточной дозой не более 300 мг
300-400 мг/день
перорально

2
Через 3 дня при нормальной переносимости препарата повышают дозу до:
16 мкг/кг в день

с максимальной суточной дозой не более 400 мг
400-600 мг/день
перорально

3
Через 3 дня при нормальной переносимости препарата повышают дозу до:
20 мкг/кг в день

с максимальной суточной дозой не более 600 мг
при необходимости назначения препарата в дозе > 600 мг дозу необходимо подбирать, контролируя концентрацию препарата в крови

B. Пациенты с ухудшенным почечным клиренсом, пациенты пожилого возраста (> 60 лет) и пациенты, у которых невозможно провести мониторинг сывороточных концентраций теофиллина.

у пациентов В возрасте 12-15 лет с риском ухудшения почечного клиренса или при отсутствии возможности мониторинга сывороточных концентраций теофиллина доза препарата не должна превышать 16мг/кг/день с максимальной суточной дозой не более 400 мг.

У подростков в возрасте > 16 лет и взрослых, в т.ч. с пациентами пожилого возраста с риском ухудшения почечного клиренса теофиллина или при отсутствии возможности мониторинга сывороточных концентраций теофиллина доза препарата не должна превышать 400 мг.

Подбор дозирования препарата на основе сывороточных концентраций теофиллина

Пиковые сывороточные концентрации препарата

Подбор дозировки

<9,9 мкг/мл
При отсутствии эффекта от применения препарата и его переносимости следует увеличить дозу на 25 %. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций препарата.

10-14,9 мкг/мл
При получении эффекта от приема препарата и его переносимости следует продолжить применение текущей дозы с повторным определением сывороточных концентраций препарата через каждые 6-12 месяцев.* При отсутствии эффекта от приема препарата и его переносимости следует добавить к схеме лечения другие лекарственные средства.

15-19,9 мкг/мл
Нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы Неофіліну на 10 % с целью повышения безопасности препарата даже при его переносимости.

20-24,9 мкг/мл
Необходимо уменьшить дозу препарата на 25 % даже в случае отсутствия каких-либо побочных эффектов. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций препарата.

25-30 мкг/мл
Необходимо пропустить следующую дозу препарата и уменьшить последующие дозы на 25 % даже в случае отсутствия каких-либо побочных эффектов. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций препарата. При наличии симптомов передозировки следует принять соответствующих лечебных мероприятий.

> 30 мкг/мл
Общее передозировки. При дальнейшем назначении Неофіліну дозу необходимо снизить по меньшей мере на 50 %, провести повторное определение сывороточных концентраций препарата через 3 дня с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы.

*Уменьшение дозы и/или мониторинг сывороточной концентрации теофиллина показаны при наличии побочных эффектов, при физиологических нарушениях, способных снизить клиренс теофиллина.

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л.

Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвота, повторная рвота (иногда с кровью), что может приводить к дегидратации, расстройств электролитов, включая гипокаліємію, гипергликемию, метаболический ацидоз, гіпофосфатемію, гиперкальциемию, дыхательный алкалоз, гипервентиляцию; боль в животе, диарею, бред, в особо тяжелых случаях - нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение артериального давления, деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз, связанный с почечной недостатностю, и судороги. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных признаков, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.

После приема избыточного количества препарата могут наблюдаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и тяжки нарушение сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом уменьшить дозу препарата.

Лечение интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля. Нужно контролировать состояние пациента, особенно артериальное давление, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная внутривенная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия в плазме крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, иногда повторная, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, тремор, бред, конвульсии, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, лихорадка.

Прочие: алопеция, боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Препарат следует с осторожностью назначать и только по острой необходимости больным нестабильной стенокардией, при заболеваниях сердца, тахіаритмічних нарушениях сердечного ритма, больным на артериальную гипертензией, с нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам старше 60 лет.

Дозу теофиллина нужно уменьшать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным циррозом печени), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом). Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Нужно проводить мониторинг сывороточных концентраций теофиллина (каждые 6-12 месяцев) даже у пациентов без любой симптоматики. Не следует продолжать применение препарата в дозе, не переносится пациентом. Прием препарата с пищей усиливает его абсорбцию.

Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Необходимо избегать управления автомобилем и работы с опасными механическими средствами при вышеуказанных симптомах.

Безопасность и эффективность применения детям в возрасте до 12 лет не выяснены.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

ТЕОФИЛЛИН*, ВЕНТАКС, КСАНТИВЕНТ, НЕОФИЛЛИН, НУЭЛИН SA, РЕТАФИЛ, СЛОУ-БИД, СЛОУ-ФИЛЛИН, ТЕО, ТЕО-БРОС, ТЕОПЛЮС, ТЕОПЭК, ТЕОТАРД, ТЕОФИЛЛИН, ТЕОФИЛЛИН-200, ТЕОФИЛЛИН-300, ТИОФИЛЛИН, УНИ-ДУР, УНИЛЕР-200, УНИЛЕР-300, УНИЛЕР-450, ЭТИФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН РЕТАРД МИТЕ Н, ЭУФИЛЛИН-ДАРНИЦА, ЭУФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ, ЭУФИЛОНГ, ЮНИКОНТИН 600, АФОНИЛУМSR, ДИФФУМАЛ24, ДУРОФИЛИНРЕТАРД, СПОФИЛЛИНРЕТАРД, ТЕОТАРДС.Р., ТЕОФИЛЛИНПРОЛОНГАТУМ, ЭУФИЛЛИНРЕТАРДН, ЭУФИЛЛИН-Н200, ЮНИКОНТИН400