Моторикум таблетки покрытые оболочкой 10мг №20 (15901)

Медокемі ЛТД, Кiпр

Кипр

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний*, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, еритрозин (E 127).

* прежелатинізований.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Розовые круглые плоские таблетки с разделительной бороздкой и товарным знаком «МС», диаметром около 7 мм.

ДОМПЕРИДОН

Домперидон - антагонист дофамина с протиблювальними свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его протиблювальна действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при внутреннем применении домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы. Исследование распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь плаценту.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирование.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и примерно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Для облегчения симптомов епігастрального дискомфорта и изжоги, которые наблюдаются после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 часов.

Моторикум противопоказан:

· больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательным веществам;

· больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномою);

· больным с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует применять Моторикум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы «Надлежащие меры безопасности при применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Моторикуму.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Моторикумом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. Данные in vitro и данные исследований у людей показали, что одновременное применение лекарственных средств, которые значительно подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты значительно подавляют пресистемний метаболизм домперидона, опосредованный СУР3А4.

При одновременном применении 10 мг домперидона перорально четыре раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально дважды в сутки, в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона четыре раза в сутки и 500 мг эритромицина перорально трижды в сутки интервал QТc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально четыре раза в сутки) интервал QТc удлинялся в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг дважды в сутки) или эритромицина (500 мг трижды в день) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендовано применять Моторикум, являются:

азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
макролидные антибиотики, такие как кларитромицин и эритромицин*;
ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавір, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
амиодарон*;
амрепітант;
нефазодон;
телитромицин*.
* - также пролонгируют интервал QTc.

Моторикум может сочетаться с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;

допаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Рекомендуется принимать Моторикум до еды. Если принять после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Для облегчения симптомов дискомфорта в желудке после еды.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки (40 мг).

Максимальная продолжительность лечения - 2 недели.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения - 48 часов.

Рекомендуется принимать препарат Моторикум перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после приема пищи.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение одного часа после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна) серьезные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие расстройства: астения.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени; повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В единичных случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Моторикум, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Моторикум следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Пациентам, у которых чувство дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала QT. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста или у пациентов с имеющимся заболеванием сердца или заболеванием сердца в анамнезе.

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;

риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки;

домперидон должен назначаться взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.



Особые предостережения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены, поэтому Моторикум в период беременности следует назначать лишь тогда, когда это оправдывает ожидаемая терапевтическая польза. В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит младенцу, поэтому матерям, которые принимают Моторикум, стоит воздержаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.



Дети.

Препарат применять для лечения детей старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе.



Категория отпуска. Без рецепта.

Срок годности. 5 лет.


Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

ДОМПЕРИДОН, АПО-ДОМПЕРИДОН, БРЮЛИУМ ЛИНГВАТАБС, ГАСТРОПОМ-АПО, ДОМИДОН®, ДОМПЕРИДОН-АВАНТ™, ДОМПЕРИДОН-КРЕДОФАРМ, ДОМПЕРИДОН-СТОМА, ДОМПЕРОН, ДОМРИД®, ДОПРОКИН, МОТИЛИУМ, МОТИЛИУМ®, МОТИНОЛ, МОТИНОРМ, МОТОРИКС, ПЕРИДОН, ПЕРИДОНИУМ, ПЕРИЛИУМ®, ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ®, ДОМРИД® SR, МОТИЛИУМ® ЛИНГВАЛЬНЫЙ, МОТОРИКУМ