Милдронат капсулы 250мг №40 (35443)

Срок годности до 01.03.2025
код товара: 35443
в наличии
Срок годности до 01.03.2025
в наличии
код товара: 35443
Количество:
Цена:
364.60грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Срок годности до 01.03.2025
в наличии
код товара: 35443
Количество:
Цена:
364.60грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Характеристики
Производитель
Гриндэкс АО, Латвия
Форма выпуска
По 10 капсул в блистере; по 4 блистера в пачке из картона.
Действующее вещество
МЕЛЬДОНИЙ
Дозировка
250мг
Описание

Прочие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Инструкция - Милдронат капсулы 250мг №40

Производитель

Гриндэкс АО, Латвия

Страна происхождения

Латвия

Состав

діюча речовина: meldonium;
1 капсула тверда містить 250 мг мельдонію;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид, кальцію стеарат;
капсула (корпус та кришечка): титану діоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере; по 4 блистера в пачке из картона.

Лекарственная форма

Капсулы твердые.
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Действующее вещество

МЕЛЬДОНИЙ

Фармакодинамика

Мельдонійєпопередникомкарнітину,структурниманалогомгамма-бутиробетаїну(ГББ),уякогоодинатомвуглецюзаміщенийнаатомазоту.Йогодіюнаорганізмможнапояснитидвояко.

1.Впливнабіосинтезкарнітину.

Мельдоній,оборотноінгібуючигамма-бутиробетаїнгідроксилазу,знижуєбіосинтезкарнітинуітомуперешкоджаєтранспортуваннюдовголанцюговихжирнихкислотчерезоболонкиклітин,такимчиномперешкоджаючинакопиченнювклітинахсильногодетергента?активованихформнеокисленихжирнихкислот.Такимчином,попереджаєтьсяушкодженняклітинихмембран.

Призменшенніконцентраціїкарнітинувумовахішеміїзатримуєтьсябета-оксидаціяжирнихкислоттаоптимізуєтьсяспоживаннякиснюуклітинах,стимулюєтьсяокисленняглюкозитавідновлюєтьсятранспортуванняатфвідмісцьйогобіосинтезу(мітохондрії)домісцьспоживання(цитозоль).Посуті,клітинизабезпечуютьсяпоживнимиречовинамитакиснем,атакожоптимізуєтьсяспоживанняцихречовин.

Всвоючергу,призбільшеннібіосинтезупопередникакарнітину,тобтоГББ,активізуєтьсяNO-синтетаза,врезультатічогопокращуютьсяреологічнівластивостікровітазменшуєтьсяпериферичнийопірсудин.

Призменшенніконцентраціїмельдоніюбіосинтезкарнітинузновупосилюєтьсяіуклітинахпоступовозбільшуєтьсякількістьжирнихкислот.

Вважається,щовосновіефективностідіїмельдоніюлежитьпідвищеннятолерантностідоклітинногонавантаження(призмінікількостіжирнихкислот).

2.ФункціямедіатораугіпотетичнійГББ-ергічнійсистемі.

Висунутагіпотезапроте,щоворганізмііснуєсистемапереносунейрональнихсигналів-ГББ-ергічнасистема,яказабезпечуєперенесеннянервовогоімпульсуміжклітинами.Медіаторомцієїсистемиєостаннійпопередниккарнітину-ГББ-ефір.УрезультатідіїГББ-естеразимедіаторвіддаєклітиніелектрон,такимчиномпереносячиелектричнийімпульс,перетворюєтьсянаГББ.ДалігідролізованаформаГББактивнотранспортуєтьсявпечінку,ниркитаяєчники,деперетворюєтьсявкарнітин.Усоматичнихклітинахувідповідьнаподразненнязновусинтезуютьсяновімолекулигбб,забезпечуючипоширеннясигналу.

Призменшенніконцентраціїкарнітинустимулюєтьсясинтезгбб,урезультатічогозбільшуєтьсяконцентраціяефіругбб.

Мельдоній,якзазначенораніше,єструктурниманалогомГББтаможевиконуватифункції«медіатора».НапротивагуцьомуГББ-гідроксилаза«невпізнає»мельдоній,томуконцентраціякарнітинунезбільшується,азменшується.Такимчином,мельдонійяксам,замінюючи«медіатор»,такісприяючиприростуконцентраціїгбб,призводитьдорозвиткувідповідноїреакціїорганізму.Врезультатізростаєзагальнаметаболічнаактивністьтакожуіншихсистемах,наприклад,уцентральнійнервовійсистемі(ЦНС).

Впливнасерцево-судиннусистему.

Удослідженняхнатваринахвстановлено,щомельдонійпозитивновпливаєнаскоротливуактивністьміокарда,йомупритаманнаміокардіопротекторнадія(вт.ч.протикатехоламінівтаалкоголю),вінздатнийзапобігатипорушеннямритмусерця,зменшуватизонуінфарктуміокарда.

Ішемічнахворобасерця(стабільнастенокардіянавантаження).

Аналізклінічнихданихпрокурсовезастосуваннямельдоніюприлікуванністабільноїстенокардіїнавантаженняпоказав,щопрепаратзменшуєчастотутаінтенсивністьнападівстенокардії,атакожкількістьгліцерилтринітрату,щозастосовується.Препаратпроявляєвираженуантиаритмічнудіюухворихізішемічноюхворобоюсерця(ІХС)ташлуночковимиекстрасистолами,меншадіяспостерігаєтьсяупацієнтівізсуправентрикулярнимиекстрасистолами.

Особливоважливоюєздатністьпрепаратузменшуватиспоживаннякиснюустаніспокою,щовважаютьефективнимкритеріємантиангінальноїтерапіїіхс.

Мельдонійсприятливовпливаєнаатеросклеротичніпроцесивкоронарнихіперефиричнихсудинах,зменшуючизагальнийрівеньхолестеринувсироватцікровітаіндексатерогенності.

Хронічнасерцеванедостатність.

Увідноснобагатьохклінічнихдослідженняханалізуваласярольмельдоніюприлікуванніхронічноїсерцевоїнедостатностіурезультатііхставідзначенайогоздатністьзбільшуватитолерантністьдофізичногонавантаження,атакождооб'ємувиконаноїроботипацієнтамиізсерцевоюнедостатністю.

Вокремомудослідженнівкардіологічнихінститутахлатвіїтатомськаперевіренаефективністьмельдоніюувипадкусерцевоїнедостатностіnyhai-ІІІфункціональногокласусередньогоступенятяжкості.Підвпливомтерапіїмельдонієм59-78%пацієнтів,уякихнапочаткубуладіагностованасерцеванедостатністьііфункціональногокласу,буливключенідогрупиІфункціональногокласу.Встановлено,щозастосуваннямельдоніюпокращуєінотропнуфункціюміокардатазбільшуєтолерантністьдофізичногонавантаження,покращуєякістьжиттяпацієнтів,неспричиняючитяжкихпобічнихефектів.Протезазначено,щомельдонійможеспричинятинезначнугіпотензію.Іншіможливіпобічніефектимельдонію-алергічніреакціїшкіри,головніболі,відчуттядискомфортувепігастрії.

Уразітяжкоїсерцевоїнедостатностімельдонійслідзастосовувативкомбінаціїзіншимитрадиційнимизасобамитерапіїсерцевоїнедостатності.

ВпливнаЦНС.

Векспериментахнатваринахвстановленіантигіпоксичнадіямельдоніютадія,щосприяємозковомукровообігу.Препаратоптимізуєперерозподілоб'ємумозковогокровообігунакористьішемічнихосередків,підвищуєміцністьнейроніввумовахгіпоксії.

Препаратупритаманнастимулюючадіянацнс-підвищеннярухомоїактивностітафізичноївитривалості,стимуляціяповедінковихреакцій,атакожантистресорнадія-стимуляціясимпатоадреналовоїсистеми,накопиченнякатехоламінівуголовномумозкуінаднирковихзалозах,захиствнутрішніхорганівпротизмін,спричиненихстресом.

Ефективністьприневрологічнихзахворюваннях.

Доведено,щомельдонійєефективнимзасобомукомплекснійтерапіїгострихіхронічнихпорушеньмозковогокровообігу(ішемічнийінсульт,хронічнанедостатністьмозковогокровообігу).Мельдонійнормалізуєтонусіопірністькапілярівтаартеріолголовногомозку,відновлюєїхреактивність.

Вивченопроцесреабілітаціїпацієнтівзпорушенняминеврологічногохарактеру(післяперенесенихзахворюванькровоноснихсудинголовногомозку,операційнаголовномумозку,травм,перенесеногокліщовогоенцефаліту).

Результатиперевіркитерапевтичноїактивностімельдоніюсвідчатьпройогодозозалежнупозитивнудіюнафізичнувитривалістьівідновленняфункціональноїнезалежностівперіододужання.

Прианалізізмінокремихісумарнихінтелектуальнихфункційпіслязастосуванняпрепаратувстановленопозитивнудіюнавідновлюванийпроцесінтелектуальнихфункційвперіододужання.

Встановлено,щомельдонійпокращуєреконвалесцентнуякістьжиття(головнимчиномзарахуноконовленняфізичноїфункціїорганізму),дотогож,вінусуваєпсихологічніпорушення.

Мельдоніюпритаманнийпозитивнийвпливнафункціюнервовоїсистеми?зменшенняпорушеньупацієнтівзневрологічнимдефіцитомуперіододужання.

Покращуєтьсязагальнийневрологічнийстанпацієнтів(зменшенняпошкодженнянервівголовногомозкутапатологіїрефлексів,регресіяпарезій,покращеннякоординаціїрухівтавегетативнихфункцій).

Фармакокинетика

Всасывание
После разовой пероральной дозы максимальная концентрация в плазме крови (Смах) составляет 2,23-2,43 мкг/мл, а после применения повторных доз - 2,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78 %. Пища несколько задерживает всасывание.

Распределение
Мельдоній из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07±8,56 л связь с белками плазмы составляет 78 %. Мельдоній и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоній главным образом метабілізується в печени.

Вывод
В выводе мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После перорального применения разовой дозы полупериод раннего вывода мельдония (t1/2) составляет примерно 3,5-4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления мельдония в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гідроксимельдонію) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоній/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему.

Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлено окраска печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
- пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мельдония и/или к любой из вспомогательных веществ препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мельдоній можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоній может усиливать действие препаратов, содержащих гліцерилтринітрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в сочетании с оротовою кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузією, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоній помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызваны АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения Спида имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоній уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентілентетразолом, установлена выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонієм альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, которая образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоній оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной індинавіром, и нейротоксичности, вызванной ефавірензом.

Не применять капсулы мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоній, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Способы применения

Для применения внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг-1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять все сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Сниженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять все сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает опасных побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (?1/100 до <1/10), редко (?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в постреєстраційному периоде:



Со стороны иммунной системы

Часто

Редко


Аллергические реакции*

Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции до шока

Со стороны психики

Редко
Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна

Со стороны нервной системы

Часто

Редко
Головные боли *
Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок

Со стороны сердца

Редко
Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

Со стороны кровеносной системы

Редко
Повышение /снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто

Редко
Инфекции дыхательных путей

Воспаления в горле, кашель, диспноэ, апноэ

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Редко
Диспепсия *
Дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко
Высыпания, общие/макульозні/папулезные высыпания, зуд

Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Редко
Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко
Поллакиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко
Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

Исследования

Часто

Редко
Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка

Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия *


* Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Особые условия

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоній не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

возможен Через развитие збуджувального эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоній в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоній в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоній противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Категория отпуска.
По рецепту.

Особые условия хранения

Срок годности. 4 года.
Не применять после окончания срока годности.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Синоним

МЕЛЬДОНИЙ, 3-(2, 2, 2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА ДИГИДРАТ, МЕТАМАКС, МЕТИЛДРОНАТ, МЕТОНАТ, МИЛДРОКАРД, ТРИЗИПИН, ТРИМЕДРОНАТ, ВАЗОНАТ®, ВАЗОПРО®, МИЛДРАЗИН, МИЛДРАКОР-НОВОФАРМ, МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ, МИЛДРОНАТ, МИЛДРОНАТ®, МИЛКАРДИЛ, ТРИЗИПИН® ЛОНГ, ЦЕЛЕБИС®, КАРДИОНАТ, МИЛДРОНАТ® GX, РИПРОНАТ

08004 08004