Мексиприм раствор для инфузий 50мг/мл ампулы 2мл №10 (60811)

Полисан НТФФ ООО

Россия

діюча речовина:
1 мл препарату містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;

допоміжна речовина:
вода для ін'єкцій.

По 2 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:
прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

МЕКСИДОЛ

Мексиприм®є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну дію, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками).

Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії зумовлений його антиоксидантною і мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортування нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексиприм® підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Мексиприм® нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Мексиприм® сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.

При внутрішньом'язовому введенні препарат визначається у плазмі крові впродовж 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45-0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм® швидко переходить із кров'яного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях - у незміненому вигляді.

· Гострі порушення мозкового кровообігу;

· черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

· дисциркуляторна енцефалопатія;

· нейроциркуляторна дистонія;

· легкі когнітивні розлади атеросклеротичного ґенезу;

· тривожні стани при невротичних та неврозоподібних станах;

· гострий інфаркт міокарда (з першої доби), в складі комплексної терапії;

· первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

· купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

· гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

· гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Гостра печінкова абониркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Мексиприм® посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Потенціює ефект нітровмісних препаратів, гіпотензивних засобів. Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Мексиприм® призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200 мл). Починати лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Мексиприм® слід вводити повільно впродовж 5-7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 40-60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Мексиприм® призначати у комплексній терапії у перші 2-4 дні внутрішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Мексиприм® застосовувати впродовж 10-15 днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200-500 мг 2-4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексиприм® слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу впродовж 14 днів. Потім препарат вводити внутрішньом'язово по 100 мг на добу впродовж наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводити внутрішньом'язово в дозі 100 мг 2 рази на добу впродовж 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього віку та при тривожних станах препарат вводити внутрішньом'язово в добовій дозі 100-300 мг на добу впродовж 14-30 днів.

При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії Мексиприм® вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово впродовж 14 діб, на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, бажане внутрішньовенне введення Мексиприму® , в наступні 9 діб можливе внутрішньом'язове введення Мексиприму®. Внутрішньовенне введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9 % розчині хлориду натрію або 5 % розчині декстрози (глюкози) в об'ємі 100-150 мл впродовж 30-90 хвилин. У разі необхідності можливе повільне струминне введення Мексиприму® впродовж не менше 5 хвилин.

Введення Мексиприму® (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснювати 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг на кожен кілограм маси тіла на добу, разова доза - 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Мексиприм® вводити внутрішньом'язово по 100-300 мг на добу, 1-3 рази на добу впродовж 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Мексиприм® вводити у дозі 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2 рази на добу впродовж 5-7 діб.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводити внутрішньовенно в дозі 50-300 мг на добу впродовж 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначати у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Мексиприм® призначати по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.Середній ступінь тяжкості:по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду).Тяжкий перебіг: у пульс - дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; далі - по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі - 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану - по 300-400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.


Діти.

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводилось, тому Мексиприм® не слід застосовувати цій категорії пацієнтів.

Симптоми.

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися: дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом, помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або кома.

Лікування.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який слід продовжувати до повного одужання пацієнта. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, класифіковано за групами систем та органів у порядку зменшення частоти виникнення.

Неврологічні розлади.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), яка зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідний синдром та пов'язані з ним порушення:

- паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми (тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація);

- акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, які частково послаблються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів;

- гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;

- акатизія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика та/або обличчя (може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками); в цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати нефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Повідомляється про безсоння та збентеження.

Судоми (див. «Особливості застосування»).

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальні розлади .

Збільшення маси тіла.


З боку імунної системи.

Анафілактичні реакції, задишка та анафілактичний шок.


З боку ендокринної системи.

Можливий розвиток короткочасної гіперпролактинемії, що зникає після відміни лікування та найчастішими проявами якої є галакторея, аменорея, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

Кардіологічні розлади.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптовий летальний наслідок (див. «Особливості застосування»).


З боку судин.

Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.

Постуральна гіпотензія.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (включаючи летальні випадки), емболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен - частота виникнення невідома.


З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз - частота виникнення невідома.


З боку гепатобіліарної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.


З боку шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапульозний висип, кропив'янка.


Загальні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених ? частота виникнення невідома.

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обережністю слід застосовувати у хворих з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7-10 днів) у зв'язку із властивістю потенціювати проліферативні процеси.

Після завершення парентерального введення, для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.


Застосування у період вагітності або годування груддю.

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності та годування груддю не проводилось, тому Мексиприм® не слід застосовувати у цей період.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Термін придатності.
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.


Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.


Несумісність
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.


Категорія відпуску.
За рецептом.

АРМАДИН, АРМАДИН® ЛОНГ, ЗАМЕКСЕН, МЕКСИБАТ, МЕКСИДАНТ, МЕКСИДОЛ®, МЕКСИПРИМ®, НИКОМЕКС, ЭЛФУНАТ, ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, НЕЙРОТРОПИН, МЕКСИДОЛ *