Мадопар таблетки 200мг/50мг №100 (04014)

код товара: 04014
нет в наличии
нет в наличии
код товара: 04014
Цена
Рецептурный препарат
нет в наличии
нет в наличии
код товара: 04014
Цена
Рецептурный препарат
Ваш город
Днепр
Условия доставки
Заказ до 1 000 грн.
Заказ от 1 000 грн.
Самовывоз из аптеки
Заказ до 1 000 грн. Бесплатно
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
В отделение Новой Почты
Заказ до 1 000 грн. По тарифам перевозчика
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
Характеристики
ПроизводительФ.Хофманн-Ля Рош
Форма выпускатаблетки, 200 мг/50 мг по 100 таблеток в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке
Действующее веществоЛЕВОДОПА
Обновлено:
07.02.2024
Проверено

Описание

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы.

Код АТХ N04B A02.

Инструкция - Мадопар таблетки 200мг/50мг №100

Производитель

Ф.Хофманн-Ля Рош

Страна происхождения

Швейцарія

Состав

діючі речовини: леводопа, бенсеразид;
1 таблетка містить леводопи 200 мг та бенсеразиду 50 мг у формі бенсеразиду гідрохлориду 57 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421); кальцію гідрофосфат безводний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; кросповідон, тип В; етилцелюлоза; заліза оксид червоний (Е 172); кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію докузат; магнію стеарат

Форма выпуска

таблетки, 200 мг/50 мг по 100 таблеток в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки цилиндрические, плоские с обеих сторон, бледно-красного цвета с незначительными вкраплениями. На таблетке с сверху нанесено отпечаток ROCHE с шестиугольником (гексагон) и крестообразная черта, снизу - крестообразная риска.

Действующее вещество

ЛЕВОДОПА

Фармакодинамика

Допамін, нестача утворення якого у базальних гангліях спостерігається у хворих на паркінсонізм, є нейромедіатором мозку. Леводопа або L-ДОФА (3,4-дигідрофенілаланін) є проміжною речовиною синтезу допаміну. Замісна терапія леводопою у якості пропрепарату застосовується для підвищення рівня допаміну в організмі завдяки властивості добре проникати через гематоенцефалічний бар'єр, на відміну від допаміну. Після того, як леводопа проникає у центральну нервову систему (ЦНС), вона перетворюється у допамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.

Допамінергічна система залучена в патогенез синдрому неспокійних ніг. Таким чином, замісна терапія леводопою ефективна також у пацієнтів із синдромом неспокійних ніг.

Після прийому внутрішньо леводопа швидко декарболізується як у церебральних, так і в екстрацеребральних тканинах з утворенням допаміну. У результаті чого більша частина застосованої леводопи не досягає базальних гангліїв, а периферичний допамін часто спричиняє небажані явища. Саме тому блокування екстрацеребрального декарбоксилювання леводопи є дуже бажаним. Це досягається шляхом одночасного застосування леводопи і бенсеразиду - інгібітора периферичної декарбоксилази.

Препарат Мадопар® є комбінацією цих речовин у відношенні 4:1 (оптимальність цього співвідношення підтверджена у клінічних дослідженнях і при терапевтичному застосуванні) і тому має, при значно кращій переносимості, таку ж ефективність, як леводопа, що застосовується у більш високих дозах.

Комбіноване застосування леводопи та бенсеразиду, таким чином, надає можливість компенсувати дефіцит допаміну у головному мозку.

Фармакокинетика

Всасывание
Леводопа и бенсеразид всасываются в основном (66-74%) в верхних отделах тонкого кишечника. Абсорбция однородна и не зависит от места. Пик концентрации леводопы в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после приема препарата.

Абсолютная биодоступность леводопы после приема препарата составляет 98% (диапазон 74-112%).

Максимальные концентрации леводопы в плазме крови и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают параллельно дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).

Одновременный прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении препарата Мадопар® с пищей максимальная концентрация леводопы в плазме крови уменьшается на 30% и достигается позже. Прием пищи снижает степень всасывания леводопы на 15%. Замедление опорожнения желудка также уменьшает всасывание.

Распределение
Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер путем насичуваної транспортной системы и не связывается с белками плазмы крови. Ее объем распределения составляет 57 л. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме крови.

При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер, в отличие от леводопы. Он накапливается в основном в почках, легких, тонком кишечнике и печени.

Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными путями (декарбоксилирование и О-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Основными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованілінова и дигідроксифенілоцтова кислоты.

Катехол-О-метилтрансфераза метилює леводопу с образованием 3-О-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы крови составляет 15-17 часов и у пациентов с паркинсонизмом, получающих терапевтические дозы Мадопара®, происходит его накопление.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким концентрациям леводопы в плазме крови и 3-О-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (допамина и норадреналина) и фенолкарбоксильних кислот (гомованилиновой кислоты, дигідрофенілоцтової кислоты).

В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригідроксибензилгідразину. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Вывод
При периферическом ингибировании декарбоксилазы леводопой период полувыведения леводопы составляет 1,5 часа. Период полувыведения несколько длиннее (примерно на 25%) у пациентов пожилого возраста (в возрасте 65-78 лет) с болезнью Паркинсона. Клиренс леводопы составляет около 430 мл/мин.

Бенсеразид почти полностью выводится в форме метаболитов. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени - с калом (24%).

Фармакокинетика в особых группах.

Пациенты с нарушением функции почек

Леводопа и бенсеразид хорошо метаболизируются, и меньше чем 10% леводопы выводится с мочой в неизмененном виде. Таким образом, пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не нужна.

Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Леводопа в основном метаболизируется декарбоксилазою ароматических аминокислот, которая в больших количествах присутствует в печени, кишечном тракте, почках и сердце.

Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25% по сравнению с более молодыми пациентами (34-64 года), что не является клинически значимым изменением и не отражается на режиме дозирования при всех показаниях.

Показания

Лечение всех форм паркинсонизма, кроме паркинсонизма лекарственного происхождения.

Лечение идиопатического и симптоматического синдрома беспокойных ног.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к леводопы, бенсеразиду или к любому из компонентов препарата.

Больным, которые принимают препарат Мадопар® нельзя применять одновременно неселективные ингибиторы МАО и сочетание селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В, поскольку такая комбинация эквивалентно неселективному угнетению МАО. Возможно одновременное применение с препаратом Мадопар® селективных ингибиторов МАО-В селегіліну и разагаліну, селективных ингибиторов МАО-А (например моклобеміду).

Препарат Мадопар® нельзя назначать при наличии декомпенсированных эндокринных, почечных (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, которые находятся на диализе), печеночных или сердечных заболеваний, а также психических заболеваний с психосоматическими компонентом.

Препарат Мадопар® нельзя назначать больным в возрасте до 25 лет (рост костей должен завершиться).

Препарат Мадопар® противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Препарат Мадопар® противопоказан беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции. Если во время лечения препаратом Мадопар® наступает беременность, препарат следует немедленно отменить по рекомендации врача (см. раздел «Особенности применения»). Решение относительно схемы отмены препарата следует принимать индивидуально.

Существует подозрение, что леводопа может спровоцировать активность злокачественной меланомы. Именно поэтому препарат Мадопар® не следует назначать больным злокачественной меланомой или пациентам со злокачественной меланомой в анамнезе.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокінетичні взаємодії

Тригексифеніділ (антихолінергічний препарат) при одночасному застосуванні з препаратом Мадопар® зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування леводопи.

Антациди знижують ступінь всмоктування леводопи на 32% при призначенні з препаратом Мадопар®.

Сульфат заліза знижує максимальні концентрації (Сmax) та AUC леводопи на 30-50%, що є клінічно значущою зміною у деяких, але не в усіх пацієнтів.

Метоклопрамід збільшує швидкість всмоктування та максимальну концентрацію (Сmax) леводопи.

Домперидон може збільшувати біодоступність леводопи шляхом стимуляції спорожнення шлунка.

Фармакодинамічні взаємодії

Препарат Мадопар® не можна застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО).

Якщо препарат Мадопар® призначати пацієнтам, які отримують необоротні неселективні інгібітори МАО, то від припинення прийому інгібіторів МАО до початку прийому препарату Мадопар® має пройти не менше 2-х тижнів (див. розділ «Протипоказання»). Інакше існує ризик виникнення гіпертонічного кризу. Однак селективні інгібітори МАО-В (такі як селегілін і разагілін) і селективні інгібітори МАО-А (такі як моклобемід) можна призначити пацієнтам, які отримують препарат Мадопар®. При цьому рекомендується з обережністю коригувати дозу препарату Мадопар® залежно від ефективності і переносимості. Поєднання селективних інгібіторів МАО-А і МАО-В еквівалентне прийому неселективного інгібітору МАО, тому подібну комбінацію не слід призначати одночасно з препаратом Мадопар® (див. розділ «Протипоказання») .

Препарат Мадопар® не слід призначати одночасно з симпатоміметиками (адреналін, норадреналін, ізопротеренол, амфетамін, що стимулюють симпатичну нервову систему), оскільки він може потенціювати їх дію. Якщо одночасне застосування визнано необхідним, слід регулярно контролювати стан серцево-судинної системи і при необхідності знижувати дозу симпатоміметиків.

Через можливу адитивну дію препарату Мадопар® при одночасному застосуванні гіпотензивних засобів, слід регулярно контролювати артеріальний тиск.

Нейролептики, опіати та антигіпертензивні препарати, що містять резерпін, пригнічують дію препарату Мадопар®.

Вітамін В6 у добовій дозі 50-100 мг може нейтралізувати дію леводопи. Даний антагонізм не має місця при сумісному застосуванні леводопи з інгібіторами декарбоксилази. Тому препарат Мадопар® можна призначати разом із полівітамінними препаратами, які містять низьку дозу вітаміну В6, але не з препаратами, що містять високу дозу вітаміну В6.

Допускається комбіноване застосування препарату з іншими засобами (антихолінергічними засобами, амантадином, селегіліном, бромокриптином та агоністами допаміну), однак це може посилити не тільки бажані, а й небажані ефекти. Може виникнути необхідність зниження дози препарату Мадопар® чи іншого препарату. Якщо для лікування додають інгібітор катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ), може виникнути потреба зниження дози препарату Мадопар®. Такий досвід є при одночасному застосуванні препарату Мадопар® і толкапону. На початку терапії препаратом Мадопар® антихолінергічні препарати не слід відміняти різко, оскільки леводопа розпочинає діяти не одразу.

Леводопа може вплинути на результати лабораторних тестів для катехоламінів, кетонових тіл, креатиніну, сечової кислоти, глюкози. Леводопа може впливати на лабораторні тести щитовидної залози з протиреліном. Тест Кумбса може дати хибно-позитивний результат у пацієнтів, що приймають препарат Мадопар®.

У пацієнтів, які отримують препарат Мадопар®, прийом препарату одночасно з багатою білками їжею може порушити ефект препарату.

Одночасне введення нейролептиків з властивостями блокування допамін-рецепторів, зокрема антагоністів D2-рецепторів, може спричинити протидію антипаркінсонічного ефекту леводопа-бенсеразиду. Леводопа може зменшити антипсихотичні ефекти цих препаратів. Комбіноване призначення цих препаратів повинно призначатися з обережністю.

Загальна анестезія з галотаном: прийом препарату Мадопар® слід відмінити за 12-48 годин перед оперативним втручанням, оскільки у пацієнта, який отримує препарат Мадопар®, під час галотанового наркозу можуть виникнути коливання артеріального тиску та/або аритмії.

Інформація щодо анестезії з іншими анестетиками викладена у розділі «Особливості застосування».

Способы применения

Таблетки можна подрібнювати для полегшення ковтання. Дозування і інтервал між дозами потрібно ретельно титрувати для кожного пацієнта, це відноситься і до пацієнтів літнього віку.

Хвороба Паркінсона
Препарат слід приймати внутрішньо, у разі можливості не менш ніж за 30 хвилин до їди або через 1 годину після їди.

Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, які в основному виникають на ранніх стадіях лікування, можливо зменшити шляхом прийому препарату Мадопар® під час прийому їжі (наприклад, печиво) чи рідини, або шляхом поступового підвищення дози.

Звичайне дозування
Лікування препаратом Мадопар®, як і всіма препаратами леводопи, слід розпочинати поступово; дози підбирати на кожній стадії хвороби індивідуально і розпочинати з нижчих терапевтичних доз. Тому нижченаведені вказівки щодо дозування слід сприймати як загальні рекомендації.

Початкове лікування

Хворим на ранній стадії хвороби Паркінсона рекомендується розпочинати лікування з прийому 50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду 3-4 рази на добу. Після підтвердження переносимості схеми початкового дозування добову дозу поступово збільшують залежно від відповіді пацієнта (наприклад, чотириразові дози на добу замість триразових). Якщо хворий знаходиться під безпосереднім наглядом лікаря, корекція дози може здійснюватися кожні 2-3 дні. Оптимальний ефект досягається у загальному випадку при добовій дозі 300-800 мг леводопи + 75-200 мг бенсеразиду, прийнятій у 3 або більше прийомів.

На підбір оптимальної дози може знадобитися 4-6 тижнів.

Якщо виникає необхідність подальшого збільшення добової дози, це слід робити з перервою в 1 місяць.

Підтримуюче лікування

Середня підтримуюча доза: по ? таблетки (125 мг) 3-6 разів на добу. Кількість прийомів (не менше 3) і їхній розподіл протягом дня визначають відповідно до індивідуальних потреб хворого.

Дозування в особливих випадках

Дозування потребує ретельного титрування для всіх пацієнтів. Поки не буде досягнуто повного ефекту препарату, хворий може, як і раніше, приймати протипаркінсонічні засоби, які не містять леводопу; при появі ефекту, однак, часто з'являється можливість поступово знижувати їхню дозу.

Пацієнти з паркінсонізмом повинні бути проінформовані, що їх стан може тимчасово погіршитися. Пацієнти, які відчувають значні коливання відповіді протягом дня (феномен «включення - вимикання»), слід призначати менші, більш часті дози, або перевести їх на застосування препарату Мадопар® капсули з модифікованим вивільненням (див. інструкцію для застосування препарату Мадопар®, капсули з модифікованим вивільненням).

Пацієнтів необхідно ретельно спостерігати на предмет виникнення можливих небажаних психіатричних симптомів.

Синдром неспокійних ніг (RLS)

Препарат Мадопар® приймати за 1 годину перед сном. Щоб запобігти шлунково-кишковим розладам, краще прийняти препарат з невеликою кількістю рідини та печива. Перед застосуванням слід уникати об'ємної, багатої на білок їжі. Як правило, препарат Мадопар® слід приймати протягом тривалого періоду. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 500 мг препарату Мадопар®.

Звичайне дозування

Дозування препарату Мадопар® засновано на тяжкості синдрому неспокійних ніг, оптимальний ефект визначається поступовим, індивідуальним титруванням дози.

RLS з порушенням засинання

Якщо інше не передбачено, лікування симптомів, зокрема труднощів із засинанням, починають з дози 125 мг препарату Мадопар® ввечері перед сном. Якщо симптоми зберігаються, дозування може бути збільшено до двох доз по 125 мг.

RLS з порушенням засинання та підтримання сну вночі і додатковими симптомами протягом дня

Для симптомів протягом дня можна застосовувати ? - 1 таблетку по мірі необхідності, враховуючи, що загальна доза протягом 24 годин не повинна перевищувати 500 мг.

Можливе неефективне лікування іноді пов'язане із взаємодією з їжею.

RLS внаслідок залежної від діалізу ниркової недостатності

Пацієнтам на діалізі з уремічними симптомами неспокійних ніг слід приймати ? - 1 таблетку по мірі необхідності за 30 хвилин до діалізу.

Дозування в особливих випадках

Щоб запобігти погіршенню (тобто розвитку симптомів RLS на початку дня, загостренню симптомів і залученню інших частин тіла), не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу препарату Мадопар®.

Якщо збільшується частота RLS, важливо не перевищувати максимальну добову дозу препарату Мадопар®.

У разі погіршення або ефекту рикошету слід розглянути можливість застосування додаткового лікування та зменшення дози леводопи; може знадобитися поступово припинити застосування леводопи і замінити її на інший препарат.

Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок

У пацієнтів із помірною печінковою недостатністю або нирковою недостатністю легкого чи помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Препарат Мадопар® добре переноситься пацієнтами, які отримують сеанси гемодіалізу.

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Передозировка

Симптомы передозировки качественно подобны побочных реакций, приведенных в разделе «Побочные реакции» при применении препарата Мадопар® в терапевтических дозах, однако могут быть более выражены.

Со стороны центральной нервной системы: неугомонность, ажитация, спутанность сознания, бессонница, двигательная гиперактивность, иногда - сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (иногда повторная), диарея.

Кардиальные нарушения и сосудистые расстройства: главным образом синусовая тахикардия и колебания уровня артериального давления (артериальная гипер - и гипотензия). Редко, но чаще всего у лиц пожилого возраста, сообщалось о аритмии, в отношении которых сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания рассматривали как причинные факторы. Также наблюдались непроизвольные движения (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

Необходимо контролировать жизненно важные функции пациента и принять вспомогательных мероприятий в зависимости от клинического состояния пациента.

При передозировке высокими дозами и при прогнозируемых нежелательных последствиях в первые часы показано применение активированного угля в дозе 1 г/кг. При передозировке очень высокими дозами, угрожающих жизни, в первый час после приема препарата Мадопар® может быть полезным промывание желудка. После промывания желудка следует назначить активированный уголь в дозе 1 г/кг.

При возникновении ажитации показано симптоматическое лечение, например, бензодиазепинами. В соответствующих случаях: симптоматическое лечение артериальной гипертензии (антигипертензивные средства) и артериальной гипотензии (увеличение объема циркулирующей крови, катехоламины). В зависимости от результатов мониторинга и гемодинамического состояния может быть назначено противоаритмического лечения пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями и/или больным пожилого возраста.

Побочные действия

Небажані ефекти, що спостерігалися в клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із синдромом неспокійних ніг, були нечастими і більш легкими, ніж ті, що виникали при дозуванні, що зазвичай застосовують при лікуванні хвороби Паркінсона.

Клінічні дослідження.

Синдром неспокійних ніг.

Об'єднані дані двох плацебо-контрольованих перехресних клінічних досліджень за участю загалом 85 пацієнтів наведені в таблиці нижче.

Перелічені всі небажані ефекти, повідомлені більше одного разу у групі активного лікування.

Таблиця 1. Небажані ефекти у дослідженнях M43052 та M43060 з активним лікуванням і плацебо

Небажані ефекти
L-Допа/
бенсеразид
(n)
%
Плацебо
(n)
%

Інфекції

Фебрильна інфекція
4
4,7
2
2,3

Нежить
3
3,5
1
1,2

Бронхіт
2
2,3
0
0

З боку нервової системи

Головний біль
5
5,8
3
3,5

Загострення синдрому неспокійних ніг

2

2,3

5

5,8

Запаморочення
3
3,5
1
1,2

З боку шлунково-кишкового тракту

Сухість у роті
3
3,5
1
1,2

Діарея
2
2,3
1
1,2

Нудота
2
2,3
2
2,3

З боку серцево-судинної системи

Зміни ЕКГ*
2
2,3
1
1,2

Підвищення артеріального тиску
2
2,3
2
2,3

* серцеві аритмії

Післяреєстраційний досвід.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи.

Рідко поширені - гемолітична анемія, помірна і транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія; зменшення тривалості протромбінового часу. При застосуванні препарату Мадопар® спостерігалося підвищення азоту сечовини крові. У пацієнтів, які тривало отримують препарати, що містять леводопу, рекомендується періодично контролювати формулу крові, функцію печінки і нирок.

Порушення обміну речовин, метаболізму.

Нечасто - анорексія. Транзиторне і незначне підвищення рівнів амінотрансфераз і лужної фосфатази. Повідомлялося про підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.

Психічні порушення.

Пацієнти з хворобою Паркінсона можуть страждати від депресії. Ажитація, тривога, безсоння, галюцинації, манія, зміни поведінки, помірна ейфорія, маніфестний психоз, агресивність можуть спостерігатися нечасто; кошмарні сновидіння і часова дезорієнтація (особливо у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів, в яких спостерігалися вказані симптоми в анамнезі) виникають рідко. Депресія/депресія з суїцидальними думками можуть спостерігатися на фоні лікування препаратом Мадопар®, однак вказані симптоми можуть бути проявом основного захворювання. Неконтрольована імпульсивність і адиктивна чи обсесивно-компульсивна поведінка можуть виникати під час лікування препаратом Мадопар®. Зокрема, повідомлялося про випадки патологічної схильності до азартних ігор, непереборний потяг до покупок, переїдання, розлади харчової поведінки, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність (див. розділ «Особливості застосування»). В результаті надмірного застосування препарат Мадопар® може викликати синдром дисрегуляції допаміну.

Нервова система.

У пацієнтів, які приймають препарат Мадопар®, може розвинутися синдром неспокійних ніг.

Нечасто: головний біль. Застосування препарату Мадопар® асоціюється з сонливістю, дуже рідко - із вираженою сонливістю вдень та епізодами раптового засинання (див. розділ «Особливості застосування»). На пізніших стадіях лікування або при застосуванні високих доз - мимовільні рухи (наприклад, на зразок хореї або атетозу), які загалом можна усунути або досягти переносимості шляхом зниження дози препарату. При довготривалому застосуванні можуть спостерігатися коливання терапевтичної відповіді (епізоди завмирання, ослаблення ефекту (акінезія) до кінця періоду дії дози, феномен включення-виключення), які загалом можна усунути або досягти переносимості шляхом зниження дози або призначення менших доз зі збільшенням проміжку між прийомами препарату, згодом необхідно спробувати підвищити дозу до початкового рівня з метою посилення терапевтичного ефекту. Поодинокі випадки втрати чи зміни смаку.

У пацієнтів із синдромом неспокійних ніг.

Погіршення (у вигляді зміни часу появи симптомів з вечірнього та нічного часу на початок дня та вечір) перед наступною вечірньою дозою є найпоширенішим небажаним ефектом довгострокової допамінергічної терапії.

Серцево-судинна система.

Нечасто можуть спостерігатися серцево-судинні порушення (аритмії, ортостатична гіпотензія). Розлади кровообігу внаслідок ортостатичної гіпотензії загалом можна усунути шляхом зниження дози препарату Мадопар®.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто - зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, сухість у роті. Ці побічні явища, які можуть бути на початковій стадії лікування, можна значною мірою зменшити, якщо приймати препарат Мадопар® під час їжі або з достатньою кількістю їжі чи рідини, а також якщо підвищувати дозу повільно. Зареєстровані випадки шкунково-кишкових кровотеч при застосуванні леводопи.

Рідини та тканини організму можуть змінити свій колір внаслідок прийому препарату Мадопар®, у тому числі можуть набути іншого забарвлення слина, язик, зуби та слизова оболонка ротової порожнини.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини.

Рідко виникали алергічні реакції з боку шкіри, такі як свербіж і висипання.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Зміна кольору сечі до червоного, який темнішає при відстоюванні.

Лабораторні обстеження.

Транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази. Також повідомлялося про підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.

Протягом лікування препаратом Мадопар® спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.

Інші розлади.

Припливи і підвищене потовиділення при застосуванні леводопи.

Особые условия

Загальні. У пацієнтів із підвищеною чутливістю можливий розвиток реакцій гіперчутливості.

Допамінергічні лікарські засоби.

Випадки неконтрольованої імпульсивності (неспроможність протистояти раптовим імпульсам), патологічна схильність до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, аддиктивні порушення поведінки та обсесивно-компульсивна поведінка, які виникли у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували лікування допамінергічними засобами, у тому числі препаратом Мадопар®. Вказані симптоми в основному спостерігалися при застосуванні високих доз і в цілому відповідали на зниження дози або відміну лікування.

Причинний зв'язок між прийомом препарату Мадопар® та вказаними симптомами не встановлений, оскільки препарат не є агоністом допаміну. Однак рекомендується проявляти обережність, оскільки препарат Мадопар® є допамінергічним лікарським засобом.

В результаті надмірного застосування препарат Мадопар® може викликати синдром дисрегуляції допаміну.

Хворим із відкритокутовою глаукомою рекомендується регулярно проводити контроль внутрішньоочного тиску, оскільки теоретично леводопа може підвищити внутрішньоочний тиск.

Депресія може бути як клінічним проявом основного захворювання, так і може виникати на тлі лікування препаратом Мадопар®. Необхідний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком розвитку депресії (у групах ризику пацієнтів літнього віку та/або з наявністю таких розладів в анамнезі).

Препарат Мадопар® не можна застосовувати пацієнтам зі злоякісною меланомою (при припущенні на вказаний діагноз, при недіагностованих пошкодженнях та злоякісній меланомі в анамнезі).

При необхідності проведення хірургічного втручання із загальною анестезією терапію препаратом Мадопар® необхідно продовжувати до операції, за винятком загальної анестезії з галотаном. Оскільки у пацієнтів, які отримують препарат Мадопар®, під час галотанового наркозу можуть виникати коливання артеріального тиску та/чи аритмії, прийом препарату Мадопар® слід відмінити за 12-48 годин перед оперативним втручанням. Після операції лікування слід відновити, поступово підвищуючи дозу до попереднього рівня.

Слід уникати анестезії циклопропаном та галотаном хворим, для яких неможлива відміна препарату Мадопар® (наприклад, при екстрених хірургічних втручаннях).

Під час фази титрування слід перевіряти формулу крові і функції печінки. Пацієнтам із цукровим діабетом необхідно часто визначати рівень глюкози в крові і коригувати дозування гіпоглікемічних засобів залежно від рівня глюкози в крові. У хворих, які мають в анамнезі інфаркт міокарда, коронарну недостатність або аритмію, слід регулярно контролювати параметри серцево-судинної системи (включаючи ЕКГ). Слід бути обережними при лікуванні хворих, які мають в анамнезі виразку шлунка або остеомаляцію.

Препарат Мадопар® не можна відміняти різко. Різка відміна препарату може призвести до «злоякісного нейролептичного синдрому» (підвищення температури, ригідність м'язів, а також можливі психічні зміни та підвищення рівня креатинфосфокінази у сироватці крові), який може прийняти форму, що загрожує життю. При виникненні таких симптомів пацієнт має знаходитися під спостереженням лікаря (при необхідності має бути госпіталізований) та отримувати відповідну симптоматичну терапію. Вона може включати повторне призначення препарату Мадопар® після відповідної оцінки стану пацієнта.

Леводопа може спричиняти виникнення сонливості та у рідкісних випадках - раптові епізоди засинання. Епізоди раптового засинання можуть виникати без попереджувальних ознак або попередньої сонливості та без усвідомлення пацієнтом випадків їх виникнення.

Пацієнтів необхідно проінформувати про такий ризик та заборонити керувати транспортними засобами і працювати з механізмами, якщо вони відчувають сонливість або вже мали епізоди раптового засинання. При появі цих симптомів необхідно розглянути можливість зниження дози чи відміни лікування (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Можливість лікарської залежності та зловживання.

У деяких пацієнтів із хворобою Паркінсона спостерігалася поява поведінкових і когнітивних розладів у результаті неконтрольованого прийому зростаючих доз препарату, незважаючи на рекомендації лікаря, і значного перевищення терапевтичних доз препарату, необхідних для лікування рухових порушень.

Моніторинг лікування.

Під час фази титрування дози необхідно часто контролювати функцію печінки і нирок, формулу крові (надалі щонайменше один раз на рік). Періодичний моніторинг кількості тромбоцитів. У пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця слід регулярно контролювати параметри серцево-судинної системи та ЕКГ.

Пацієнти з гастроінтестинальною виразкою в анамнезі та пацієнти з остеомаляцією потребують особливо ретельного медичного спостереження. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід регулярно проводити контроль внутрішньоочного тиску.

Хворим з цукровим діабетом необхідно часто контролювати рівень глюкози у крові і коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

Злоякісна меланома.

Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти з хворобою Паркінсона мають вищий ризик розвитку меланоми, ніж населення в цілому (приблизно, у 2-6 разів вище). Незрозуміло, чи цей підвищений ризик спостерігався у зв'язку із хворобою Паркінсона, чи завдяки іншим факторам, таким як використання леводопи у лікуванні хвороби Паркінсона. З цієї причини, пацієнтам та медичним працівникам рекомендовано регулярно контролювати меланому при призначенні препарату Мадопар® для будь-якого показання. В ідеалі, необхідні періодичні обстеження шкіри кваліфікованими спеціалістіами (наприклад, дерматологом).

Утилізація невикористаного препарату та препарату із простроченим терміном придатності: надходження лікарського засобу у зовнішнє середовище необхідно звести до мінімуму. Лікарський засіб не слід викидати у стічні води і побутові відходи. Для утилізації необхідно використовувати так звану «систему збору відходів» при наявності такої.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Експерименти на тваринах продемонстрували несприятливий вплив на плід, дані контрольованих клінічних досліджень відсутні. Препарат Мадопар® протипоказаний у період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійні методи контрацепції. Якщо у період лікування настає вагітність, препарат необхідно відмінити відповідно до рекомендацій лікаря (див. розділ «Особливості застосування»). Рішення стосовно схеми відміни препарату слід приймати індивідуально.

Годування груддю.

Леводопа може пригнічувати лактацію. Невідомо, чи секретується бенсеразид у грудне молоко людини. У разі необхідності прийому препарату слід припинити годування груддю, тому що не можна виключити небезпеку неправильного розвитку скелета у новонароджених.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При виникненні сонливості та/чи раптових епізодів засинання під час прийому препарату Мадопар® слід відмовитися від керування автомобілем чи іншої діяльності (наприклад, працювати з механізмами), що може наразити пацієнтів або інших на небезпеку. Пацієнтів слід проінформувати про це та необхідність утримуватись від такої діяльності до тих пір, поки не буде набуто досвід у застосуванні препарату Мадопар®, коли можливо оцінити негативний вплив препарату на виконання діяльності (див. «Особливості застосування»).

Особые условия хранения

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С в щільно закритій пляшці з метою захисту від вологи.

Синоним

ЛЕВОДОПА+БЕНСЕРАЗИД, МАДОПАР®

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Как только товар появится в наличии Вы будете оповещены на почту

08004 08004