Производитель | К.О. Ромфарм Компані |
Форма выпуска | По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке. |
Действующее вещество | ЛЕВОФЛОКСАЦИН |
Торговое название | Левоксимед |
Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.
Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов в возрасте от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.
левофлоксацин; 1 мл раствора содержит левофлоксацина (в форме полугидрата) 5 мг;
Капли глазные, раствор.
прозрачный раствор, практически без механических включений.
Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие имеет преимущественно L-изомер офлоксацина.
Левофлоксацин ? это антибактериальное средство группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа ? Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях на топоизомеразу IV.
Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину, а именно: снижение концентрации левофлоксацина внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено его действие. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальних генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA тадугВ) и топоизомеразы IV (parC тарагЕ;grlA таgrlB уStaphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из - за снижения концентрации левофлоксацина внутри бактериальной клетки являются изменения поры наружной мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грам-отрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентность к хинолонам через плазму крови (которая определяется геномqnr) уKlebsiella pneumoniae таЕ. coli.
Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в результате не вызывают клинической резистентности, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения поры наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.
Пороговые значения MIC (минимальной угнетающего концентрации, которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельным значением EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский Комитет по Тестированию Чувствительности к Антимикробным Препаратам), такие:
Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в ходе лечения тяжелых инфекций. Следовательно, представлена информация дает лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если Распространенность резистентности на месте такова, что применение левофлоксацина против, по крайней мере, некоторых видов инфекций является сомнительным, в случае необходимости следует обратиться к специалисту.
В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.
Спектр антибактериального действия-категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
(При лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное антимикробное лечение)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa (изоляты из больниц)
* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительны к метициллину.
** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.
Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах мультицентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.
Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной в vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли Кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.
Пациенты детского возраста.
Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
Существуют данные о средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного дозирования, что составляли 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Также есть сообщения о том, что через 4 часа после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрация составляла 2 мкг/мл и выше; в четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.
Сообщалось о измерения концентрации левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через час после приема дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Наивысшую максимальную концентрацию левофлоксацина - 2,25 нг/мл - было зафиксировано на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (всего 8 доз в день).
Максимальные концентрации левофлоксацина росли от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, в 1 000 раз меньше, чем сообщенные концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.
Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока что неизвестна.
Местное лечение наружных бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.
Не проводили специальных исследований по взаимодействию глазных капель левофлоксацина с другими средствами.
Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза меньшей мере в 1000 раз меньше, чем те, что наблюдались после стандартных пероральных доз, поэтому взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель левофлоксацина.
Никаких исследований по взаимодействию глазных капель левофлоксацина с другими средствами не проводили.
Лекарственное средство предназначено для местного применения.
Рекомендуемая доза составляет 1-2 капли в пораженный(-е) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8разів в сутки, начиная сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4рази на сутки с 3-го по 5-й день.
Для предотвращения загрязнения края капельницы и раствора край капельницы не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.
При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.
Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.
Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.
Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, лекарственное средство не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.
Таким пациентам нет необходимости в коррекции дозировки лекарственного средства.
Дозы лекарственного средства, которые применяют взрослым и детям в возрасте от 1 года, сходны.
Безопасность и эффективность глазных капель левофлоксацина у детей в возрасте от 1 года установлены.
Безопасность и эффективность глазных капель левофлоксацина у детей в возрасте до 1 года еще не установлены. Нет соответствующих данных.
Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения.
В случае необходимости пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.
Принятие мер в случае передозировки подобное у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.
Поскольку лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, он может вызывать контактную экзему и/или раздражение.
Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщалось во время клинических исследований и послерегистрационного применения глазных капель, содержащих левофлоксацин.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥1/10000до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).
нечасто - головная боль.
Отложения на роговице во время клинических исследований не наблюдались.
Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и могут потенциально возникать во время применения этого лекарственного средства.
У пациентов, которые применяли системные фторхинолоны, сообщали о разрывах сухожилий плеча, кисти рук, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможно увеличение риска разрывов у пациентов, которые применяли кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие.
Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, что возникают у взрослых.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы / риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через Национальную систему фармаконадзора.
Лекарственное средство нельзя вводить под конъюнктиву и непосредственно в переднюю камеру глаза.
Как и в случае с другими противоинфекционными средствами, длительное применение левофлоксацина может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение лекарственного средства и начать альтернативное лечение.
По клиническим показаниям пациента следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином.
Пациенты, использующие контактные линзы.
Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.
Лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз.
Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения однократной дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить.
При системном применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимают кортикостероиды. Во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить его применение.
Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.
В период беременности лекарственное средство следует применять только в случае, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.
Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, который находится на грудном кормлении, при применении терапевтических доз лекарственного средства. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять только в случае, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для младенца.
Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности крыс при экспозиции, что значительно превышает максимальное влияние на человека после офтальмологического применения.
Глазные капли левофлоксацина оказывают незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Если во время применения лекарственного средства наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится перед тем, как управлять автотранспортом или другими механизмами.
3 года.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 4 недель.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.
По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.