Производитель | Фармасел ТОВ |
Форма | Раствор |
Форма выпуска | По 150 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке. |
Действующее вещество | ЛЕВОФЛОКСАЦИН |
Торговое название | Левоцин-Н |
Условия отпуска | По рецепту |
Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.
Механізм дії. Як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК?ДНК-гіраза та топоізомеразуІV.
Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації в сироватці крові(Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою(АUC) та мінімальної інгібуючої концентрації(МІК).
Механізм резистентності
Стійкість до левофлоксацину набувається у вигляді ступеневого процесу мутації цільового сайту в обох типах топоізомеразиII, ДНК?гірази і топоізомеразиIV. Інші механізми резистентності, такі як бар'єрне проникнення (поширено зPseudomonas) та механізми відтоку, також можуть впливати на чутливість до левофлоксацину.
Встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.
Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.
Межові значення
Рекомендовані Європейським комітетом із тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів із проміжною чутливістю (помірно резистентних) та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, наведено у таблиці 1 з тестування МІК (мг/л).
Таблиця 1
Клінічні межові значення МІК EUCAST для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01)
патоген | чутливі | резистентні |
enterobacteriacae | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
pseudomonas spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
acinetobacter spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
staphylococcus spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
staphylococcus pneumoni a1 | ≤ 2 мг/л | > 2 мг/л |
streptococcus a, b, c, g | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
haemophilus influenzae2,3 | ≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
moraxella catarrhalis3 | ≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
межові значення, не пов’язані з видами4 | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
1.Межові значення стосуються лікування левофлоксацином у високих дозах.
2.Низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину - 0,12-0,5 мг/л) можливий, але немає доказів клінічного значення цієї резистентності для інфекцій дихальних шляхів, спричиненихHaemophilus influenzae
3.Штами з величинами МІК, вищими від межового значення, є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та антимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у відповідну лабораторію. Хоча наявні дані щодо клінічної відповіді для підтверджених ізолятів з МІК вище поточного резистентного межового значення, про них слід повідомити як про резистентні.
4.Межові значення застосовуються до пероральної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2 і внутрішньовенної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2.
Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів. Бажано отримувати локальну інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звертатися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату, щонайменше для деяких типів інфекцій, є сумнівною.
Антибактеріальний спектр
Зазвичай чутливі види
Аеробні грампозитивні бактерії
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureusметицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococciгруп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аеробні грамнегативні бактерії
Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаеробні бактерії
Peptostreptococcus.
Інші
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметицилінрезистентний*,коагулазонегативнийStaphylococcus haemolyticus.
Аеробні грамнегативні бактерії
Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаеробні бактерії
Bacteroides fragilis.
Природно резистентні штами
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecium.
*МетицилінрезистентнийStaphylococcus aureus з великою вірогідністю може мати спільну резистентність до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину.
Левоцин-Н, розчин для інфузій, слід вводити повільно шляхом внутрішньовенної інфузії 1-2 рази на добу. Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції та чутливості імовірного збудника інфекції.
Можна перейти від початкового внутрішньовенного застосування левофлоксацину до відповідного перорального прийому відповідно до інструкції для медичного застосування лікарського засобу у формі таблеток, виходячи зі стану пацієнта. З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.
Таблиця 3
Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв, зазвичай рекомендують такі дози препарату:
показання | кількість введень на добу (відповідно до тяжкості) | загальна тривалість лікування 1 |
негоспітальна пневмонія | 500 мг 1-2 рази на добу | 7-14 днів |
гострий пієлонефрит | 500 мг 1 раз на добу | 7-10 днів |
ускладнені інфекції сечовивідних шляхів | 500 мг 1 раз на добу | 7-14 днів |
хронічний бактеріальний простатит | 500 мг 1 раз на добу | 28 днів |
ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин | 500 мг 1-2 рази на добу | 7-14 днів |
1 Тривалість лікування включає внутрішньовенний та пероральний прийоми. Час переходу від внутрішньовенного застосування до перорального прийому залежить від клінічної картини, але зазвичай триває від 2 до 4днів.
Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих із послабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.
кліренс креатиніну, мл/хв | режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми) | ||
250 мг/24 години | 500 мг/24 години | 500 мг/12 годин | |
50-20 | перша доза - 250 мг, наступні -125 мг/24години | перша доза - 500 мг, наступні -250 мг/24 години | перша доза - 500 мг, наступні -250 мг/12 годин |
19-10 | наступні -125 мг/48 годин перша доза - 250 мг | наступні -125 мг/24 години перша доза - 500 мг | наступні -125 мг/12 годин перша доза - 500 мг |
<10 (а також при гемодіалізі та хапд1) | наступні -125 мг/48 годин | наступні -125 мг/24 години | наступні -125 мг/24 години |
1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
Дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться здебільшого нирками.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в
корекції дози у хворих літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
Розчин для внутрішньовенного введення вводять внутрішньовенно повільношляхом краплинної інфузії 1-2 рази на добу. Період інфузії препарату Левоцин-Н становить не менше 60хвилин для дозування 500мг (див. також розділ «Особливості застосування»).
Для отримання інформації про несумісність препарату Левоцин-Н з іншими інфузійними розчинами див. розділ «Несумісність», а щодо сумісності див. розділ «Особливі заходи безпеки».
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів.
Діти .
Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років), оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.
Наведена нижче інформація базується на даних клінічних досліджень у понад 8300 пацієнтів та на великому післяреєстраційному досвіді.
Частота у даній таблиці визначається, виходячи з такого умовного позначення: дуже часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), рідко (?1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не може бути оцінено за наявними даними).
У рамках кожної частоти побічні реакції наведено у порядку зменшення ступеня проявів.
клас системи органів | часто (≥1/100, <1/10) | нечасто (≥1/1000, <1/100) | рідко (≥1/10000, <1/1000) | невідомо (не може бути оцінено за наявними даними) |
інфекції та інвазії | грибкові інфекції, включаючи інфекції, спричинені грибками родуcandida; резистентність патогенних мікроорганізмів | |||
з боку системи крові та лімфатичної системи | лейкопенія, еозинофілія | тромбоцитопенія, нейтропенія | панцитопенія, агранулоцитозна гемолітична анемія | |
з боку імунної системи | ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість | анафілактичний шока, анафілактоїдний шокa | ||
з боку метаболізму та харчування | анорексія | синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет | гіперглікемія, гіпоглікемічна кома | |
з боку психіки | безсоння | тривожність, сплутаність свідомості, нервозність | психотичні реакції (наприклад, із галюцинаціями, параноєю), депресія, ажитація, незвичні сновидіння, нічні жахи | психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій |
з боку нервової системи* | запаморочення, головний біль | сонливість,тремор, дисгевзія | судоми,парестезія | периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, паросмія (порушення нюху), у тому числі аносмія; дискінезія,екстрапірамідні розлади, агевзія,синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія |
з боку органів зору* | порушення зору, такі як затуманення зору | транзиторна втрата зору, увеїт | ||
з боку органів слуху та вушного лабіринту* | вертиго | дзвін у вухах | втрата слуху, порушення слуху | |
з боку серця | тахікардія, відчуття серцебиття | шлуночкова тахікардія, що може призвести до зупинки серця; шлуночкова аритмія і піруетна тахікардія (зафіксовано переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу qt), подовжений інтервал qt на електрокардіограмі | ||
з боку судин | стосується лише ін’єкційної форми:флебіт | артеріальна гіпотензія | ||
дихальні, грудні та медіастинальні розлади | диспное | бронхоспазм,алергічний пневмоніт | ||
з боку шлунково-кишкового тракту | діарея, блювання, нудота | біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор | діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, у тому числі псевдомембранозний коліт; панкреатит | |
гепатобіліарні розлади | підвищення показників печінкових ензимів (алт/аст, лужна фосфатаза, ггт) | підвищення білірубіну крові | повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки летальної гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями; гепатит | |
з боку шкіри та підшкірної тканиниb | висипання, свербіж, кропив’янка, підвищене потовиділення | dress-синдром, локалізований висип на шкірі, спричинений лікарськими засобами | токсичний епідермальний некроліз, синдром стівенса - джонсона, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит | |
з боку скелетно-м’язової та сполучної тканин* | артралгія, міалгія | пошкодження сухожилля, у тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля); мʼязова слабкість, що може мати особливе значення для хворих із міастенією | гострий некроз скелетних м’язів, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля), розрив зв’язок, розрив м’язів, артрит | |
з боку нирок та сечовидільного тракту | збільшення креатиніну в крові | гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту) | ||
загальні порушення та стани у місці введення* | стосується лише ін’єкційної форми: реакції у місці інфузії (біль, почервоніння) | астенія | пірексія | біль (у тому числі біль у спині, грудях та кінцівках) |
a Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після першої дози.
b Шкірно-слизові реакції можуть іноді виникати навіть після першої дози.
* У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від наявних факторів ризику, повідомлялося про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька відразу, системи організму та органи чуття (у тому числі реакції, такі як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль в кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов'язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам'яті, порушення сну, порушення слуху, зору, відчуття смаку та запаху).
Інші побічні реакції, пов'язані із введенням фторхінолонів: напади порфірії у хворих на порфірію.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.