Летрозол-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5мг №30 (63732)

код товара: 63732
в наличии
Срок годности до 01.11.2025
Цена:
569.30грн.
Купить в 1 клик
в наличии
код товара: 63732
Рецептурный препарат
Срок годности до 01.11.2025
Цена:
569.30грн.
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Ваш город
Днепр
Условия доставки
Заказ до 1 000 грн.
Заказ от 1 000 грн.
Самовывоз из аптеки
Заказ до 1 000 грн. Бесплатно
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
В отделение Новой Почты
Заказ до 1 000 грн. По тарифам перевозчика
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
Характеристики
ПроизводительАТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина
ФормаТаблетки
Форма выпускаПо 10 таблеток в блистере; 3 блистера в коробке.
Действующее веществоЛЕТРОЗОЛ
Торговое названиеЛетрозол-Тева
Условия отпускаПо рецепту
Обновлено:
09.06.2023
Проверено

Описание

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Летрозол. Код АТС L02B G04.

Инструкция - Летрозол-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5мг №30

Производитель

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина

Страна происхождения

Израиль

Состав

Действующее вещество: летрозол;

1 таблетка содержит 2,5 мг летрозолу;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), железа оксид желтый (E 172), макрогол, титана диоксид (E 171), тальк, индигокармин (E 132), спирт поливиниловый, тартразин (Е 102).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; 3 блистера в коробке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: темно-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «93» с одной стороны и «В1» - с другой.

Действующее вещество

ЛЕТРОЗОЛ

Фармакодинамика

Летрозол - нестероидный ингибитор ароматазы (ингибитор биосинтеза эстрогенов); противоопухолевый препарат.

В случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от присутствия эстрогенов, устранение опосредованного ими стимулирующего влияния является предпосылкой для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон (Е1) и эстрадиол (Е2). Поэтому с помощью специфической ингибиции фермента ароматазы можно достичь угнетения биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.

Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях.

у здоровых женщин В постменопаузе однократная доза летрозолу, которая составляет 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75-78 % и на 78 % соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.

У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозолу в дозе от 0,1 мг до 5 мг снижает уровни эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95 % от исходного уровня. При применении препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже предела чувствительности метода, используемого для определения гормонов. Это указывает на то, что с помощью данных доз препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. У всех пациенток в течение периода лечения сохранялась супрессия эстрогенов.

Фармакокинетика

Всасывания. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9 %). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозолу в крови (Tmax) составляет 1 час при приеме летрозолу натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозолу в крови (Смах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозолу (при оценке по площади под кривой «концентрация - время») не меняется. Незначительные изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно применять независимо от приймому пищи.

Распределение. Связывание летрозолу с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином - 55 %). Концентрация летрозолу в эритроцитах ? почти 80 % от его уровня в плазме крови. После применения 2,5 мг 14С-меченого летрозолу приблизительно 82 % радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Поэтому системное воздействие метаболитов летрозолу незначительный. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния достигает примерно 1,87 ± 0,47 л/кг.

Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивной карбінолової соединения - основной путь элиминации. Метаболический клиренс летрозолу составляет 2,1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л/ч). Было обнаружено, что превращение летрозолу на его метаболит осуществляется под воздействием изоферментов СУР3А4 и СУР2А6 цитохрома Р450. Образование небольшого числа других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом играют лишь незначительную роль в общей элиминации летрозолу.

Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 суток. После ежедневного приема 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозолу достигается в течение 2-6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. В то же время значение равновесной концентрации в 1,5-2 раза превышает то значение равновесной концентрации, которое можно было бы предсказать на основании расчетов, исходя из величин, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата. Это указывает на то, что при ежедневном применении летрозолу в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет несколько нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозолу поддерживается во время лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопление летрозолу не происходит.

Фармакокинетика летрозолу не зависит от возраста.

Показания

- Адъювантная терапия гормонпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузний период.

- Расширенная адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузний период, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном.

- Терапия у женщин первой степени заболевания гормонозалежний распространенный рак молочной железы в постменопаузе.

- Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

- Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с локализованным гормонпозитивним раком молочной железы, которая предоставляет возможность дальнейшего хирургического лечения этих женщин, которым до проведения терапии летрозолом хирургическое лечение не было показано. Дальнейшая терапия после хирургического лечения должен соответствовать принятому стандарту для послеоперационного периода.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата. Эндокринный статус, характерный для передменопаузного периода. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда?Пью). Предоперационное применение препарата, если статус рецепторов отрицательный или неизвестный.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщалось, что при одновременном применении летрозолу с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается, несмотря на то, что циметидин известен как ингибитор одного из изоферментов системы цитохрома Р450, который принимает участие в метаболизме летрозолу in vitro.

Известно, что клинически значимого взаимодействия летрозолу с другими препаратами, которые часто применяются, не отмечено (например, бензодиазепин, барбитураты, НСПВП, такие как диклофенак натрия, ибупрофен, парацетамол, фуросемид, омепразол).

Клинического опыта относительно применения летрозолу в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет.

Сообщалось, что летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - СУР2А6 и СУР2С19 (причем последнего - умеренно). Изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме крови, не имеющей способности существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для СУР2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом СУР2С19 маловероятны. Однако следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозолу и препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием вышеупомянутых изоферментов, имеющих малый диапазон терапевтической концентрации.

Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в наднирникових железах не выявлено.

Способы применения

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза летрозолу составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом Летрозол-Тева должно продолжаться в течение 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания. У больных с метастазами терапию летрозолом следует продолжать до тех пор, пока признаки прогрессирования заболевания не станут очевидными. Во время предоперационного лечебного периода рекомендован регулярный надзор за прогрессированием болезни. Для пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. Для пациенток с поражением печени от легкой до средней степени (класс А и В по шкале Чайлда?Пью) или почек (при клиренсе креатинина ? 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не нужна.

Передозировка

Нет клинического опыта передозировки. Известно, что в исследованиях на животных летрозол демонстрирует лишь незначительный степень острой токсичности. Отсутствуют клинические данные относительно конкретной дозы летрозолу, что может вызвать появление угрожающих жизни симптомов.

Специфический антидот отсутствует. В общем, в таких случаях необходимо проводить поддерживающую, симптоматическую терапию и мониторинг основных показателей жизнедеятельности организма.

Побочные действия

Летрозол в целом хорошо переносится. Вообще побочные реакции имеют преимущественно слабый или умеренно выраженный характер, и в большинстве случаев связаны с дефицитом эстрогенов. Наиболее частые побочные реакции: приливы, артралгия, тошнота и утомляемость.

Много побочных явлений могут быть обусловлены естественными фармакологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы, алопеция или влагалищное кровотечение).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыделительной системы.

Доброкачественные, злокачественные и невыясненные новообразования, включая кисты и полипы: боль в опухолевых очагах (пациенты с метастазами/ неад'ювантна терапия).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: ангиоэдема, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; общие отеки, нарушение метаболизма липидов.

Психические нарушения: депрессия; тревожность (в том числе нервозность, раздражительность).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезія (в том числе парестезия, гипестезия), нарушение вкусовых ощущений, инсульт.

Со стороны органов зрения: катаракта, раздражение слизистой оболочки глаза, помутнение зрения, тромбоз сетчатки, отслойка сетчатки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе тромбофлебит поверхностных и глубоких вен), артериальная гипертензия, случаи сердечной ишемии, тромбоэмболические явления, стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная эмболия, артериальный тромбоз, цереброваскулярний инфаркт, легочная гипертензия, инсульт, аритмия, перикардит.

Со стороны системы дыхания: одышка, кашель, интерстициальные заболевания легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, абдоминальная боль, стоматит, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны кожи: алопеция, усиленное потоотделение, сыпь (в том числе эритематозные, пятнисто-папулезные, псориазоподобные и везикулярных высыпания), зуд, сухость кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: вагинальные кровотечения, выделения или сухость, боль в молочных железах.

Общие нарушения: приливы, утомляемость (в том числе астения и тревожность), периферический отек, повышение температуры, сухость слизистых оболочек, чувство жажды.

Исследования: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам, поэтому летрозол противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста

Врачу следует обосновать необходимость применения соответствующей контрацепции женщинам репродуктивного возраста (включая женщин в передменопаузному периоде или женщин, которые вступили в постменопаузного периода недавно) в подтверждение их постменопаузного статуса.

Дети.

Летрозол не применяют в педиатрической практике, поскольку эффективность и безопасность применения препарата для этой категории пациентов не изучались.

Особенности применения.

Нет сведений об эффективности, что указывали бы на возможность применения летрозолу для лечения мужчин с раком молочной железы.

В случае сомнений относительно гормонального статуса пациентки, перед началом лечения менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровень ЛГ, ФЛГ и/или уровень эстрадиола).

Нарушение функцйї почек

Нет данных относительно применения летрозолу для лечения пациенток с клиренсом креатинина < 10 мл/мин. Перед назначением препарата таким пациенткам следует взвесить соотношение риска и ожидаемого эффекта лечения.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда?Пью) системная экспозиция и период полувыведения летрозолу примерно вдвое длиннее, чем у здорового человека. Такие больные требуют более внимательного наблюдения.

Влияние на кости

Поскольку летрозол снижает концентрацию эстрогенов, можно ожидать снижения минеральной плотности костей. Во время адъювантной терапии летрозолом женщин, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития этого состояния, необходимо оценивать минеральную плотность костной ткани с помощью денситометрии костей, например провести DEXA-сканирования в начале лечения. При необходимости следует начать лечение остеопороза, во время терапии летрозолом за пациентками нужно тщательно присматривать.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Препарат содержит тартразин (Е 102), что может вызвать возникновение аллергических реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Поскольку при лечении препаратом у больных наблюдались общая слабость и головокружения, а также в отдельных случаях сонливость, следует предупреждать пациенток, что при возникновении этих симптомов следует отказаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Особые условия хранения

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Лекарственное средство не требует специальных условий хранения.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

ЛЕТРОЗОЛ, ЛЕЗРА, ЛЕТОРАЙП, ЛЕТОРАЙП-ЗДОРОВЬЕ, ЛЕТРОЗОЛ АКТАВИС, ЛЕТРОЗОЛ-СИМЖЕН, ЛЕТРОЗОЛ-ТЕВА, ЛЕТРОМАРА®, ЛЕТРОТЕРА, НЕКСАЗОЛ®, ТРОЗЕТ, ФЕМАРА®, ЭТРУЗИЛ

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

08004 08004