Производитель | Кусум Хелтхкер ПВТ ЛТД, Індiя |
Форма | Таблетки |
Форма выпуска | По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной упаковке. |
Действующее вещество | Левоцетиризин |
Торговое название | L-Цет |
Условия отпуска | Без рецепта |
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид (levocetirizine dihydrochloride).
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Opadry II 85G51300 зелений*.
*Opadry II 85G51300 зелений: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (E 110).
Таблетки, покрытые оболочкой. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гістамінзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонінової действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого енантіомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хіральна инверсия.
Абсорбция
Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Смах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100 %.
У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Смах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение.
Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, потому что объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90 %.
Биотрансформация.
В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N - и О - деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации ароматического численные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышали максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % принятой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы левоцетиризина.
Особые популяции
Нарушение функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемату) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, гліпізидом, кетоконазолом или псевдоефедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16% общий клиренс левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (- 11 %) до параллельного применения цетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек: коррекция дозы препарата не нужна.
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
КЛкр =
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)
Таблица 1.
Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:
Функция почек
Клиренс креатинина, мл/мин
Суточная доза
Количество приемов
Нормальная функция почек
? 80
5 мг (10 мл)
1 раз в сутки
Нарушения легкой степени
50-79
5 мг (10 мл)
1 раз в сутки
Нарушения умеренной степени
30-49
5 мг (10 мл)
1 раз в 2 суток
Нарушения тяжелой степени
< 30
5 мг (10 мл)
1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек.
Пациенты, находящиеся на диализе
< 10
Противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных относительно применения детям с нарушением функций почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблице.
Продолжительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее чем 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более чем 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение минимум 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Поскольку антигистаминные препараты могут подавлять ответ на кожные аллергические пробы, то перед их проведением необходимо период вымывания (от 3 дней).
Возможно возникновения зуда при прекращении применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях зуд может быть интенсивным, что может стать причиной возобновления лечения. После повторного применения левоцетиризина зуд, как правило, проходит.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), что может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности.
Кормление грудью
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность
Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.