Корвитин порошок лиофилизат для раствора 0.5г флакон №5 (59180)

Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ

Украина

Действующее вещество: корвітин, который является комплексом кверцетина с повидоном.

1 флакон содержит корвітину, который является комплексом кверцетина с повидоном, 0,5 г, изготавливается по прописи: кверцетин (в пересчете на 100 % сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) - 0,45 г.

Вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопична.

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат имеет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляційного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение объема некротизованого миокарда и усилению репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенезу.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвітин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Клинические исследования с участием здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвітин® обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного ізорамнетину). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5 %. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70 % в течение 25-30 минут. Тмах общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тмах свободного ізорамнетину - 0,27 часа.

Т? свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного ізорамнетину - 0,18 часа, Т1/2 общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего ізорамнетину, конъюгированного ізорамнетину и суммарной концентрации кверцетина и ізорамнетину значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кеl кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Смах зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и ізорамнетину и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Смах наблюдался у свободного ізорамнетину (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвітину® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и ізорамнетину.

Таким образом, ФК-параметрами препарата можно считать следующие:



Смах (нг/мл)
Тмах (часов)
AUC0-t
AUC0-?
AUC0-t (%)
Кеl
T1/2 (ч)

3870,9
0,25
4136,8
4595,9
90,87
5,23
6,92

· Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
· Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
· Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.
· Лечение и профилактика реперфузійного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

· Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
· повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
· выраженная артериальная гипотензия.

В комплексе с органическими нитратами корвітинО может вызвать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата КорвітинО растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фібринолітичними средствами.

При применении препарата:
· с препаратами кислоты аскорбиновой наблюдается суммация эффектов;
· с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
· с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
· с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
· с паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;
· с верапамилом повышается биодоступность последнего;
· с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап - для первичного растворения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвітину® первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись перед этим для других лекарственных средств.

Корвітин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвітину® в комплексной терапии


Показания
1 день
2-3 сутки
4-5 сутки
С 6 по 10 сутки включительно

Острый инфаркт

миокарда

(объем раствора на 1 введение - 50 мл, вводить в течение

15-20 минут)


1-е введение - 0,5 г

после госпитализации,

2-е введение - 0,5 г

через 2 часа,

3-е введение - 0,5 г через 12 часов после последнего введения




по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов






0,5 г 1 раз в сутки


-

Декомпенсация

хронической сердечной

недостаточности

(объем раствора на 1 введение -

50-100 мл, вводить в течение

15-20 минут)






1-е введение - 1 г

после госпитализации,

2-е введение - 0,5 г

через 12 часов




по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов




0,5 г 1 раз в сутки
-

Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение - 50-100 мл; вводить в течение

15-20 минут)


1-е введение - 0,5 г

после госпитализации,

2-е введение - 0,5 г

через 2 часа,

3-е введение - 0,5 г

через 12 часов после последнего введения
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом

12 часов




0,5 г 1 раз в сутки




0,5 г 1 раз в сутки

Реперфузійний синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 введение - 100 мл; вводить в течение

15-20 минут)




1-е введение - 0,5 г

за 10 минут до снятия зажима с аорты,

2-е введение - 0,5 г

через 12 часов






по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом

12 часов




по 0,5 г 2 раза в

сутки с интервалом 12 часов

Случаи передозировки КорвітиномО не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

При быстром внутривенном введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:
· со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;
· аллергические реакции, включая высыпания, в том числе возможны уртикарные, зуд, анафилактический шок;
· другие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание, изменения в месте введения.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети. Опыта применения препарата детям нет.

Особенности применения.
Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фібринолітичними средствами.
Корвітин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Информации относительно способности Корвітину® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

Несовместимость.
Не применять как растворитель для препарата КорвітинО растворы глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя используется только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Препарат КорвітинО нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

Срок годности. 2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25°С при разведении в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида - 12 часов, в 100 мл - 6 часов.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

КОРВИТИН®