Кокарнит порошок для приготовления раствора для инъекций ампулы №3+ растворитель 2 мл №3 (06898)

Действующие вещества: для препарата – никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин, динатрия аденозин трифосфат тригидрат; для растворителя – лидокаина гидрохлорид.

1 ампула содержит никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, динатрия аденозин трифосфат тригидрата 10 мг.

Вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216)

1 ампула растворителя (2 мл 0,5% раствора) содержит гидрохлорида лидокаина 10 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Препарат Кокарнит – лиофилизат для раствора для инъекций.

Растворитель – раствор для инъекций.

Препарат Кокарнит – лиофилизат розового цвета; растворитель – прозрачный, бесцветный раствор.

Препарат представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из тиамина (витамина В1), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование a-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму – аденозилкобаламин или кобамид, обладающий высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходимый для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает тканевую способность к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.

Динатрия аденозина трифосфата тригидрат является производным аденозина. Стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика препарата не исследовалась.

- невриты, нейропатии (в т. ч. при сахарном диабете, пернициозной анемии);

- невралгии разного происхождения;

- миалгия, ишиалгия;

- люмбаго, радикулит;

- бурситы, тендиниты;

- ишемическая болезнь сердца;

- миокардиты;

– миокардиопатии.

Для препарата Кокарнит: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала QT, тяжелые формы брадиаритмий, атриовентрикулярная блокада II-III степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы артериальной гипертензии; геморрагический инсульт; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы бронхиальной астмы; эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластичною анемией и дефицитом витамина B12; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз); декомпенсированный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах); воспалительные заболевания легких.

Дополнительно для растворителя - 0,5 % раствора лидокаина гидрохлорида: повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.

Динатрия аденозина трифосфата тригидрат.

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами магния – гипермагниемии.

Препарат может усиливать антиангинальное действие β-адреноблокаторов, нитратов.

При одновременном применении с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности сосудорасширяющий эффект.

Выявляется некоторый антагонизм при одновременном применении препарата с производными пурина (кофеин и теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении ксантинола никотинатом снижается эффект натрия аденозинтрифосфата.

Карбамазепин может усиливать эффекты аденозина, привести к развитию блокады.

Цианокобаламин.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместимый цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), бромидом тиамина, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). При взаимодействии цианокобаламина с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином, с хлорамфениколом – снижается гемопоэтический ответ на препарат, с цитаменом – снижается эффект цитамена, с пероральными контрацептивами – снижается концентрация цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Лидокаин.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходимый контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и осложнение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норепинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Никотиновая кислота/никотинамид.

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое влияние алкоголя на печень.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).

Снижает действия пробенецина, токсичность неомицина и предотвращает индуцированное последнее уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

В связи с наличием препарата лидокаина перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на повышенную чувствительность. О наличии повышенной чувствительности свидетельствуют отек и краснота в месте инъекции.

После разбавления растворителем Кокарнит вводить внутримышечно по 1-2 ампулы препарата 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.

Симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением артериального давления; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома; асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина является ксантини (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодіазепинів/барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами ?-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

При применении Кокарнита возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: головные боли, головокружение, кратковременная потеря сознания, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Кардиальные расстройства: тахикардия, боли в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение АV-проводимости (атриовентрикулярная блокада), асистолия.

Со стороны сосудов: понижение артериального давления, гиперкоагуляция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, металлический вкус во рту, усиление моторики пищеварительного канала.

Общие расстройства: ощущение жара, недомогание, лихорадка, повышенная потливость, боль в руках, спине, шее, нарушение пуринового обмена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица, зуд, кожная сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек.

Дополнительно для растворителя (0,5% раствора гидрохлорида лидокаина) возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности.

Со стороны органов зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие нарушения: слабость, чувство жара, холода или онемение конечностей.

При длительном и неконтролируемом приеме – гиперкалиемия, гипермагниемия.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не назначать в период беременности. Во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.
Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому его применение этой категории пациентов не рекомендовано.

Особенности применения.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если цвет изменился.

В качестве растворителя используется раствор идущего в комплекте лидокаина гидрохлорида. Введение раствора гидрохлорида лидокаина осуществляют только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, увеличивается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Осторожно применять при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной AV-блокадой, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печени и почек умеренной степени сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукоме, при злоупотреблении алкоголем, пациентах, которые принимают блокаторы.

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине для пациентов, больных сахарным диабетом, нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функции печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови, при длительном применении необходимо контролировать уровень калия и магния в крови.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или появлении аритмии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может вызвать ошибку при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Ограничить употребление продуктов, включающих кофеин (кофе, чай и другие напитки).

Не применять с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови. Необходимо соблюдать осторожность в процессе лечения у лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией и контролировать показатели свертывания крови. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случаях, когда во время лечения препаратом наблюдается головокружение, снижение АД, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Срок годности. 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.