Холудексан капсулы 300мг №20 (61491)

Абди Ибрахим Иляч

Турция

Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота.

1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 300 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад капсули: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (E 171), желатин.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Капсулы твердые.

Непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, корпус розового цвета, крышечка красно-коричневого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними даними вважається, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

При пероральному застосуванні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в порожній та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки - шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон'югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у ряду видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і, таким чином, детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 діб.

· Растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня(-ов);

· лечение гастрита с рефлюксом желчи;

· симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

· Гиперчувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;

· острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;

· непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).

· не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной скоротністю желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Препарат не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять гідроксид алюмінію та/або оксид алюмінію (смектит), оскільки у кишечнику ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту і, таким чином, уповільнюють її всмоктування та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з вищезазначених речовин, є обов'язковим, то їх потрібно приймати щонайменше за 2 години до чи після прийому урсодезоксихолевої кислоти.

Препарати урсодезоксихолевої кислоти можуть посилювати всмоктування циклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів, які застосовують циклоспорин, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини у крові і коригувати його дозу у разі необхідності.

В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може зменшувати всмоктування ципрофлоксацину.

Було показано, що урсодезоксихолева кислота зменшує максимальні сироваткові концентрації (Cmax) і значення площі під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Крім того, повідомлялося про взаємодію з дапсоном, яка призводила до зниження терапевтичного ефекту останнього. Ці дані разом з результатами досліджень in vitro вказують на можливу індукцію урсодезоксихолевою кислотою цитохром Р450-залежних ферментів 3А.

Естрогени і препарати, що знижують рівень холестерину в сироватці крові, такі як клофібрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів і, таким чином, знижувати ефективність урсодезоксихолевої кислоти при її застосуванні для розчинення жовчних каменів.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, рекомендовано застосовувати препарат в іншій лікарській формі, наприклад, у формі суспензії.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Рекомендована доза препарату становить 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла, що еквівалентно:

- до 60 кг - 2 капсулам;

- 61-90 кг - 3 капсулам;

- 91-120 кг - 4 капсулам;

- більше 120 кг - 5 капсул.

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу, увечері перед сном. Капсули потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, слід припинити терапію.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

Дозування препарату та тривалість лікування визначає лікар для кожного пацієнта індивідуально. Зазвичай призначають прийом 1 капсули на добу, увечері перед сном, протягом 10-14 днів.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза препарату залежить від маси тіла та становить 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування капсули потрібно приймати, розподіливши добову дозу на
3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день, увечері. Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла
Добова доза, капс.
Ранковий прийом,

капс.
Денний прийом,

капс.
Вечірній прийом,

капс.

Від 47 до 50 кг
2
1
-
1

Від 50 до 65 кг
3
1
1
1

Від 65 до 85 кг
4
1
1
2

Від 85 до 110 кг
5
1
2
2

Більше 110 кг
6
2
2
2

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватись регулярності прийому.

Застосування препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми, наприклад, може посилюватися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу препарату на добу. Після зникнення симптомів погіршення потрібно поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного дозування.

Діти. Принципових обмежень для застосування препаратів урсодезоксихолевої кислоти дітям немає, але капсули не слід застосовувати дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та/або має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати препарати урсодезоксихолевої кислоти в іншій лікарській формі, наприклад, у формі суспензії.

При передозировке препарата возможна диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть введенной дозы будет выводиться с фекалиями.

В случае развития диареи дозу необходимо уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию нужно прекратить.

Проведение специфических мероприятий не требуется; последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

З боку шлунково-кишкового тракту

При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою повідомлялося про випадки пастоподібного випорожнення або діареї.

При лікуванні первинного біліарного цирозу спостерігались випадки сильного абдомінального болю з локалізацією у правому підребер'ї.

З боку печінки та жовчного міхура

При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можуть спостерігатися випадки кальцифікації жовчних каменів.

Упродовж терапії пізніх стадій первинного біліарного цирозу спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців лікування кожні 4 тижні необхідно перевіряти параметри функцій печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та гамма-ГТ (?-GT) і кожні 3 місяці - при подальшому лікуванні. Це дасть змогу не лише виявити пацієнтів з первинним біліарним цирозом, що відповідають на лікування препаратом, але й провести ранню діагностику можливих уражень печінки, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на пізніх стадіях захворювання.

Розчинення холестеринових жовчних каменів

Для оцінки терапевтичного ефекту та своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів залежно від розміру каменя слід проводити візуалізацію загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої оклюзії протоків у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвукове обстеження) через 6-10 місяців після початку лікування.

Препарат не можна застосовувати у разі неможливості візуалізації жовчного міхура або у разі кальцифікації каменів, порушення скоротливості жовчного міхура або частих жовчних колік.

Лікування первинного біліарного цирозу на пізніх стадіях захворювання

Дуже рідко спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після відміни лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти у період вагітності, зокрема у І триместрі, немає. Препарати урсодезоксихолевої кислоти не слід застосовувати у період вагітності, якщо це не є беззаперечно необхідним.

Жінкам репродуктивного віку препарат можна призначати лише за умови застосування надійних засобів контрацепції: рекомендується застосування негормональних контрацептивів або гормональних контрацептивів з низьким вмістом естрогенів. Однак пацієнткам, які застосовують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчних каменів, слід застосовувати лише ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити можливість вагітності.

Відомостей про проникнення урсодезоксихолевої кислоти у грудне молоко немає, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю. У разі необхідності застосування урсодезоксихолевої кислоти годування груддю необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Впливу препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.

Термін придатності. 3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску. За рецептом.

АКТИГАЛЛ, ВИЗОХОЛ, УКРЛИВ®, УРДОКС, УРСОДЕКС, УРСОКОЛ, УРСОЛИЗИН 300 мг, УРСОМАКС™, УРСОРОМ, УРСОФАЛЬК, УРСОХОЛ®, ХОЛУДЕКСАН, УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА, УРСОЛИВ, УРСОЛИЗИН 150 мг, УРСОНОСТ™