Кардиомагнил форте таблетки покрытые оболочкой 150мг №100 (59866)

Діюча речовина: 1 таблетка містить 150 мг кислоти ацетилсаліцилової.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; магнію гідроксид; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; крохмаль картопляний; гіпромелоза; пропіленгліколь; тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.

Ацетилсалициловая кислота является аналгетичним, противовоспалительным и жаропонижающим и антиагрегантним средством. Антиагрегантными свойствами увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое действие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорних и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Абсорбция. После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального приема абсорбция неіонізованої формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается после приема еды и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального приема является доминирующей в плазме крови.

Вывод. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салицилата в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты, выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения возрастает до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % салициловой кислоты дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % -- если кислая. Выведение через почки происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделя или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы ангіотензинперетворюючих ферментов в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гіперпное, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов ( > 500 мг) подавляется метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Клопидогрель, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абсиксимаб, тирофібан, эптифибатид. Возможно ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если две или больше из вышеупомянутых веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимой агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском влияния на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимают ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к удлинению продолжительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Адисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг (1 таблетка) в сутки.

Таблетки глотают целыми, при необходимости запивая водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Препарат не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Коррекция дозировки может быть необходима пациентам с нарушением функций печени.

Нарушение функций почек. Препарат не применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации < 0,2 мл/сек (10 мл/мин)). Коррекция дозировки может быть необходима пациентам с нарушением функций почек.

Дети. В соответствии с показаниями (см. раздел «Способ применения и дозы») препарат Кардиомагнил Форте не применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Токсичность.

Опасная доза. Взрослые: 300 мг/кг массы тела.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, вертиго, глухота, усиленное потоотделение, жар, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушение сердечного ритма.

Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хроническим передозировкой или злоупотреблением лекарственным препаратом, а также у пациентов пожилого возраста или детей.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля. При подозрении употребления большей дозы 120 мг/кг массы тела, применять активированный уголь повторно.

Уровень салицилата в сыворотке крови должен измеряться по крайней мере каждые 2 часа после приема дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.

Протромбиновое время и/или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, так как этот метод значительно ускоряет выведение салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Проявления и симптомы

Результаты анализов

Терапевтические мероприятия

Интоксикация легкой или средней степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемія, алкалурія

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Діафорез (усиленное потоотделение)

Тошнота, рвота

Интоксикация средней или тяжелой степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемія, ацидурія

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Гиперпирексия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

Сердечно-сосудистые: дизаритмії, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Например, изменения артериального давления, ЭКГ

Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей).

Повышенный уровень кетоновых тел

Звон в ушах, глухота

Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ

Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия

Например, пролонгация PT, гипопротромбинемия

Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги.

Приведенная информация о побочных реакциях базируется на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения). Несмотря на это, классификация побочных реакций по категориям частоты CIOMS III не проводилась.

Желудочно-кишечные расстройства: частые проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периопераційні геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии жкт, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включая астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторную печеночную недостаточность с повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Особливостізастосування.

ПрепаратКардіомагнілФортезастосовуютьзобережністюунаступнихситуаціях:

-гіперчутливістьдоаналгетичних,протизапальних,протиревматичнихзасобів,атакожзанаявностіалергіїнаіншіречовини;

-виразкишлунково-кишковоготракту,включаючихронічнітарекурентнівиразковіхворобиабошлунково-кишковікровотечіванамнезі;

-одночаснезастосуванняантикоагулянтів;

-упацієнтівзпорушеннямифункціїнирокабохворихзпорушеннямисерцево-судинногокровообігу(наприклад,патологіясудиннирки,застійнасерцеванедостатність,гіповолемія,обширніоперації,сепсисабосильнікровотечі),оскількиацетилсаліциловакислотаможетакожзбільшитиризикпорушенняфункціїнироктагостроїнирковоїнедостатності;

-упацієнтівзтяжкоюнедостатністюглюкозо-6-фосфатдегідрогеназиацетилсаліциловакислотаможевикликатигемолізабогемолітичнуанемію.Особливозанаявностіфакторів,якіможутьзбільшитиризикгемолізу,наприкладвисокідозипрепарату,гарячкаабогострийінфекційнийпроцес;

-порушенняфункціїпечінки.

Ібупрофенможезменшитиінгібіторнийефектацетилсаліциловоїкислотищодоагрегаціїтромбоцитів.УразізастосуванняпрепаратуКардіомагнілфортепередпочаткомприйомуібупрофенуякзнеболювальногозасобупацієнтповиненпроконсультуватисязлікарем.

Ацетилсаліциловакислотаможеобумовлюватирозвитокбронхоспазмуабонападубронхіальноїастмичиіншіреакціїпідвищеноїчутливості.Факториризикувключаютьастмуванамнезі,сіннулихоманку,поліпозносаабохронічнереспіраторнезахворювання,алергічніреакції(наприкладшкірніреакції,свербіж,кропив'янку)наіншіречовиниванамнезі.

Черезінгібіторнийефектацетилсаліциловоїкислотищодоагрегаціїтромбоцитів,якийзберігаєтьсяупродовжкількохднівпісляприйому,застосуванняпрепаратів,якімістятьацетилсаліциловукислоту,можепідвищитиймовірність/посиленнякровотечіприхірургічнихопераціях(включаючинезначніхірургічнівтручання,наприкладвидаленнязуба).

Призастосуваннімалихдозацетилсаліциловоїкислотиможезнижуватисявиведеннясечовоїкислоти.Цеможепризвестидонападуподагриусхильнихдонеїпацієнтів.

Неслідзастосовуватипрепарати,якімістятьацетилсаліциловукислоту,дітямтапідліткамізгостроюреспіраторноювірусноюінфекцією(ГРВІ),якасупроводжуєтьсяабонесупроводжуєтьсяпідвищеннямтемпературитіла,безконсультаціїзлікарем.Придеякихвіруснихзахворюваннях,особливопригрипіА,грипіВівітрянійвіспі,існуєризикрозвиткусиндромуРея,якийєдужерідкісною,аленебезпечноюдляжиттяхворобою,щопотребуєневідкладногомедичноговтручання.Ризикможебутипідвищеним,якщоацетилсаліциловакислотазастосовуєтьсяяксупутнійлікарськийзасіб,протепричинно-наслідковийзв'язокуцьомувипадкунедоведений.Якщовказаністанисупроводжуютьсяпостійнимблюванням,цеможебутипроявомсиндромуРея.

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.

Пригніченнясинтезупростагландинівможенегативновплинутинавагітністьта/абоембріональний/внутрішньоутробнийрозвиток.Наявніданіепідеміологічнихдослідженьвказуютьнаризиквикиднятавадрозвиткуплодапіслязастосуванняінгібіторівсинтезупростагландинівнапочаткувагітності.Ризикпідвищуєтьсязалежновідзбільшеннядозитатривалостітерапії.Згіднознаявнимиданимизв'язокміжприйомомацетилсаліциловоїкислотиіпідвищенимризикомвикиднянепідтверджено.

Наявніепідеміологічніданіщодовиникненнявадрозвиткунеєпослідовними,протепідвищенийризикгастрошизисунеможебутивиключенийпризастосуванніацетилсаліциловоїкислоти.Результатипроспективногодослідженнявпливуураннійтермінвагітності(1-4-ймісяць)заучастіприблизно14800паржінка-дитинаневказуютьнабудь-якийзв'язокізпідвищенимризикомрозвиткумальформацій.

Дослідженнянатваринахвказуютьнарепродуктивнутоксичність.

ПідчасІіІІтриместрувагітностіпрепарати,щомістятьацетилсаліциловукислоту,неслідпризначатибезчіткоїклінічноїнеобхідності.Ужінок,якіймовірноможутьбутивагітнимиабопідчасіііітриместрувагітностідозапрепаратів,якімістятьацетилсаліциловукислоту,повиннабутиякомоганижчою,атривалістьлікуванняякомогакоротшою.

ПідчасІІІтриместрувагітностівсіінгібіторисинтезупростагландинівможутьвпливатинапліднаступнимчином:

-сердечно-легеневатоксичність(ізпередчаснимзакриттямартеріальноїпротокиілегеневоюгіпертензією);

-порушенняфункційнирокзможливимнаступнимрозвиткомнирковоїнедостатностізолігогідроамніозом;

нажінкуідитинувкінцівагітностіінгібіторисинтезупростагландинівможутьвпливатинаступнимчином:

-можливістьподовженнячасукровотечі,антиагрегантнийефект,якийможевиникнутинавітьпіслядуженизькихдоз;

-гальмуванняскороченьматки,щоможепризвестидозатримкиабоподовженнятривалостіпологів.

Зважаючинаце,ацетилсаліциловакислотапротипоказанапідчасііітриместрувагітності.

Саліцилатиіїхметаболітипроникаютьугруднемолоковневеликихкількостях.

Оскількинебуловиявленошкідливоговпливупрепаратунадитинупісляприйомужінкамиуперіодлактації,перериватигодуваннягруддю,якправило,непотрібно.Однакувипадкахрегулярногозастосуванняабопризастосуваннівисокихдозгодуваннягруддюнеобхідноприпинитинаранніхетапах.

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортоміншимимеханізмами.Не влияет.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Категория отпуска. Без рецепта - 30 таблеток. По рецепту - 100 таблеток.