Собери гастроаптечку Имодиум Экспресс таблетки диспергируемые в ротовой полости 2 мг №6 (41703)

действующее вещество: loperamide hydrochloride;
1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;
вспомогательные вещества: желатин, маннит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.
Круглые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивну перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Всасывания. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь около 0,3 %.

Распределение. Исследование распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенки с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет приблизительно 11 часов (диапазон 9?14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум® Экспресс противопоказан:
- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата, чтобы предотвратить тяжелым кожным проявлениям, включая синдром Стивенса ? Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему;
- детям в возрасте до 12 лет;
- пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Имодиум® Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2?3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3?4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфіброзилу приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупілометрії.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального применения приводило к 3-кратное повышение концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Таблетка, диспергируемая в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетка, диспергируемая в ротовой полости, запивать не нужно.

Острая диарея

Взрослые, пожилые пациенты и дети от 12 лет

Начальная доза - две таблетки (4 мг), в дальнейшем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (старше 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем ? по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или в соответствии с предыдущими рекомендациями врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции печени
Хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Дети. Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетения дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, которые сознательно употребляли высшие дозы лоперамида (сообщалось о дозы от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи. (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем продолжительность действия налоксона (1?3 часа), может потребоваться повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Взрослые и дети от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или выше, о которых сообщалось в клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1 % в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в ? 1% пациентов, при лечении лоперамида гидрохлоридом:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1 %, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); редко (? 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органов зрения: очень редко - миоз.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Нарушения со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса ? Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Лікуваннядіареїноситьсимптоматичнийхарактер.Якщоможнавизначитиетіологіюзахворювання,тослідпроводитиспецифічнелікування.

Ухворихздіареєю,особливоудітей,ослабленихпацієнтівіосіблітньоговіку,можевиникнутидегідратаціятадисбаланселектролітів.Утакихвипадкахнайважливішимзаходомєзастосуваннязамісноїтерапіїдляпоповненнярідинитаелектролітів.ЗастосуванняпрепаратуІмодіум®Експреснезамінюєвведеннявідповідноїкількостірідинитавідновленняелектролітів.

Оскількистійкадіареяможесвідчитипропотенційнобільшсерйозністани,лікарськийзасібнеслідзастосовуватитривалийчас,докипричинадіареїнебудедосліджена.

Пригострійдіареї,якщоклінічнепокращеннянеспостерігаєтьсяпротягом48годин,застосуваннялоперамідугідрохлоридуслідприпинититазвернутисязаконсультацієюдолікаря.

Забороняєтьсязастосуваннялоперамідууситуаціях,колислідуникатипригніченняперистальтикичерезможливийризиксерйознихнаслідків,такихякмегаколонітоксичниймегаколон.Пацієнтиізсиндромомнабутогоімунодефіциту,якіприймаютьІмодіум®Експреспридіареї,повиннінегайноприпинитилікуванняприпоявіпершихознакздуттяживота.Існуютьокреміповідомленняпровипадкикишковоїнепрохідностізпідвищенимризикомпоявитоксичногомегаколонуприлікуваннілоперамідугідрохлоридомпацієнтів,хворихнаСНІД,зінфекційнимиколітамияквірусного,такібактеріальногопоходження.

Зловживанняабонеправильнезастосуваннялоперамідуякопіоїдногозамінникабулоописаноуосібізопіоїдноюзалежністю.

Хочафармакокінетичніданідляпацієнтівзпорушеннямфункціїпечінкивідсутні,такимпацієнтамІмодіум®Експресслідзастосовуватизобережністючерезуповільненняметаболізмупершогопроходження.Пацієнтизпорушеннямфункціїпечінкиповиннізнаходитисяпідретельнимнаглядомзметоюсвоєчасноговиявленняознактоксичногоураженняцнс.

Зобережністюслідзастосовуватипрепаратпацієнтаміззагостреннямвиразковогоколіту.Лікарськізасоби,щоподовжуютьчаспроходження,можутьпризвестидорозвиткутоксичногомегаколонуупацієнтівцієїгрупи.

Оскількилопераміддобреметаболізуєтьсятавінійогометаболітививодятьсязфекаліями,зазвичайнепотрібнокоригуватидозупрепаратупацієнтамзпорушеннямфункціїнирок.

Длялоперамідунехарактернівираженікардіологічніускладненнявмежахдіапазонутерапевтичнихконцентрацій.Алеприсуттєвомуперевищенніцихзначень(до47разів)лопераміддемонструєкардіологічніускладнення:пригніченнякалієвого(hERG)танатрієвогопотоківіаритміїнатвариннихмоделяхinvivoтаinvitro.

Кардіологічніускладнення,включаючипролонгаціюQTтаtorsadesdepointes,булизареєстрованіузв'язкузпередозуванням.(див.розділ«Передозування»).Пацієнтинеповинніперевищуватирекомендованудозута/аборекомендованутривалістьлікування.

Якщопрепаратприймаютьдляконтролюнападівдіареї,зумовленоїсиндромомподразненогокишечнику,щобувпопередньодіагностованийлікарем,іклінічногопокращеннянеспостерігаєтьсяпротягом48годин,потрібноприпинитизастосуваннялоперамідугідрохлоридуізвернутисядолікаря.Такожслідзвернутисядолікаря,якщохарактерсимптомівзмінивсяабоповторюванінападидіареїтриваютьбільшедвохтижнів.

Длялікуваннягострихнападівдіареї,зумовленоїсиндромомподразненогокишечнику,Імодіум®Експресслідприймати,лишеякщолікарпопередньодіагностувавцейсиндром.

Упереліченихдалівипадкахпрепаратнеслідзастосовуватибезпопередньоїконсультаціїзлікарем,навітьякщовамвідомо,щоувассиндромподразненогокишечнику(СПК):
-вік40абобільшероківізмоментуостанньогонападуспкминувдеякийчас;
-вік40абобільшероківіцьогоразусимптомиспквідрізняються;
-нещодавнякровотечазкишечнику;
-тяжкийзапор;
-нудотаабоблювання;
-втратаапетитуабозниженнямаситіла;
-утрудненеабоболіснесечовипускання;
-лихорадка;
-нещодавняподорожзакордон.

Уразівиникненняновихсимптомів,погіршеннясимптомівабоякщосимптоминепокращилисяпротягомдвохтижнів,слідзвернутисядолікаря.

Ароматизаторм'ятнийміститьсульфіти,якіможутьзрідкаспричинятиреакціїгіперчутливостітабронхоспазм.

Маннит(Е421)можечинитим'якупроноснудію.

Аспартам(Е951)-похіднафенілаланіну,щоявляєнебезпекудляхворихнафенілкетонурію.

Особливостізастосування.

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.
Безпеказастосуванняпрепаратупідчасвагітностіневстановлена,хочаудослідженняхнатваринахознактератогеннихабоембріотоксичнихвластивостейлоперамідугідрохлоридувідзначенонебуло.Якідляіншихлікарськихзасобів,застосуваннялоперамідупідчасвагітностінерекомендовано,особливопідчаспершоготриместру.
Незначнакількістьлоперамідуможез'являтисяугрудномумолоці.Томулопераміднерекомендованозастосовуватипідчасгодуваннягруддю.
Вагітнимтажінкам,якігодуютьгруддю,слідрекомендуватизвернутисядолікарядляодержаннявідповідноголікування.

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.
Зоглядунаможливістьвтратисвідомості,пригніченнясвідомості,виникненнястомлюваності,запамороченняабосонливостіприсиндромідіареї,підчасзастосуваннялоперамідугідрохлоридунерекомендуєтьсякеруватиавтомобілемабопрацюватизіскладноютехнікою.

Категоріявідпуску.
Безрецепта.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.