Страна происхождения
Испания
Состав
действующее вещество: metformin hydrochloride;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг содержит соответственно 500 мг, 850 мг, 1000 мг метформина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: повидон К 30, магния стеарат.
пленочная оболочка для таблеток по 500 мг, 850 мг: гипромеллоза.
пленочная оболочка для таблеток по 1000 мг: опадрай кліа (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, поліетиленгіколь 8000).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг: по 10, 15 или 20 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров по 10 таблеток; по 2 или 4 блистера по 15 таблеток; по 3 блистера по 20 таблеток в картонной коробке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 850 мг: по 15 или 20 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера по 15 таблеток; по 3 блистера по 20 таблеток в картонной коробке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг: по 10 или 15 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров по 10 таблеток; по 2 или 4 блистера по 15 таблеток в картонной коробке.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
Действующее вещество
МЕТФОРМИН
Фармакодинамика
Метформин - бігуанід с антигіперглікемічним эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.
Метформин действует тремя путями:
- приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и периферической утилизации глюкозы;
- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах во время контролируемых, средне - и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
Всасывания. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;
- как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет.
Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как:
обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
- острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии:
сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
- печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюкофаж следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофажу следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофажу под контролем уровня гликемии.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости, следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.
Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.
Способы применения
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, распределенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют Глюкофаж, таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 1000мг.
В случае перехода на лечение препаратом Глюкофаж необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия совместно с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Дети. Препарат Глюкофаж применяе детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, распределенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).
Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Глюкофажем необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
самыми Частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицированы по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая единичные случаи (< 1/10000).
Обмен веществ.
Очень редко: лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, сопровождающееся снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто: расстройства со стороны пищеварительного такта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.
Особые условия
Применение в период беременности или кормления грудью.
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовый развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюкофаж. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.
Дети. Препарат Глюкофаж применяют для лечения детей в возрасте старше 10 лет.
Особенности применения.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозної одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрация лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:
- пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;
- пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.
Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажу за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Глюкофажу, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие предупреждающие меры. Пациентам необходимо соблюдать диету равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.
При одновременном применении Глюкофажу с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглітинідом) возможно усиление гипогликемического действия.
Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это является нормальным явлением и не имеет клинического значения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Глюкофаж не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако, следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.
Категория отпуска. По рецепту.
Особые условия хранения
Срок годности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг - 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Синоним
МЕТФОРМИН, БАГОМЕТ, ГЛИКОМЕТ, ГЛЮКОФАГ, ГЛЮКОФАЖ, ГЛЮКОФАЖ XR, ДИАНОРМЕТ®, ДИАНОРМЕТ® 1000, ДИАНОРМЕТ® 850, ДИАФОРМИН®, МЕГЛЮКОН, МЕТАМИН®, МЕТФОРАЛ, МЕТФОРДАР, МЕТФОРМИНА ГИДРОХЛОРИД, НОРТОФОР-SR, ПАНФОР СР-1000, ПАНФОР СР-500, РИОМЕТ, САНАФОР-500 мг, СИОФОР® 500, СИОФОР® 850, СТАГИД, ТЕФОР®, ФОРТАМЕТ, ЭМНОРМ ЕР-500, АВАМИНА, ИНСУФОР, МЕТФОРМИН-БИОТОН, МЕФАРМИЛ, ЭМНОРМ ЕР-1000, ГЛИКОМЕТSR, ГЛЮКОФАГSR, ДИАНОРМЕТ®500, ДИАФОРМИН®SR, ЛАНГЕРИН®1000, ЛАНГЕРИН®500, ЛАНГЕРИН®850, МЕГЛИФОРТ1000, МЕГЛИФОРТ500, МЕГЛИФОРТ850, МЕТАМИН®SR, МЕТЛОНГDS, МЕТФОГАММА®1000, МЕТФОГАММА®500, МЕТФОГАММА®850, МЕТФОРМИНГЕКСАЛ®, МЕТФОРМИНЗЕНТИВА, МЕТФОРМИНСАНДОЗ®, САНАФОР-850мг, СИОФОР®1000
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.