Глимакс таблетки 4 мг №60 (08482)

Кусум Фарм ТОВ, Україна

Украина

діюча речовина: glimepiride;
1 таблетка містить глімепіриду 2 мг, 3 мг або 4 мг;
допоміжні речовини (таблетки по 2 мг): лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);
допоміжні речовини (таблетки по 3 мг): лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
допоміжні речовини (таблетки по 4 мг): лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Таблетки.
Таблетки по 2 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;
таблетки по 3 мг: белые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;
таблетки по 4 мг: бледно-розовые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

ГЛИМЕПИРИД

Глимепирид - пероральный гіпоглікемізуючий средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и продолжается более 24 часов.

При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема. Объем распределения низкий (около 8,8 л), клиренс - около 48 мл/мин, связывание с белками плазмы - более 99 %, период полувыведения - примерно 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается.

Глимепирид метаболизируется в печени до гидроксильных производных, которые обнаруживаются как в моче (около 58 % от разовой дозы препарата), так и в испражнениях (35-40 %). При однократном приеме препарата и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола похожи.

Наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови у пациентов с нарушениями функции почек.

Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Повышенная чувствительность к глимепириду или к любому компоненту препарата, к производным сульфонилмочевины или к другим сульфонамидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелые нарушения функции почек и печени.

В случае тяжелого нарушения функции почек или печени необходимо перевести пациента на терапию инсулином.

Одновременный прием Глимакса с определенными лекарственными средствами может вызвать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только по согласию (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 (CYP2C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов (например, флуконазола) CYP2C9 этот метаболизм может изменяться. Флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.

Усиливают действие глимепирида при одновременном применении: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные антидиабетические препараты, некоторые сульфонаміди длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и p-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фибраты, тритоквалін, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, ізофосфамід, трофосфамід дизопирамид, фенірамідол, гуанетидин.

Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и другие симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные, глюкагон, слабительные средства (продолжительное применение), фенитоин, диазоксид, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты H2-рецепторов, b-блокаторы, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и ослаблять гипогликемический эффект. Под влиянием симпатолитиков, таких как ?-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредвиденным образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в сыворотке крови и моче. Обычно ГлимаксО применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием препарата не следует увеличивать дозу при следующем приеме.

Монотерапия

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень сахара, ее применяют как поддерживающую.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку следует постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимакса в сутки, это значит, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза, больше 4 мг / сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глимакса в сутки.

Комбинация с метформином

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глімепіридом. Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, прием Глимакса следует начинать с низкой дозы (1 мг), которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Комбинация с инсулином

Если максимальная суточная доза Глимакса не обеспечивает должного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой рекомендуемой дозы, которую можно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью избежания гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо - или гипергликемии.

Переход с пероральных гипогликемических средств на Глимакс®

На терапию Глимаксом обычно можно перейти с других пероральных гипогликемических агентов. Во время такого перехода следует учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимакса рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход с инсулина на ГлимаксО

В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана замена его на ГлимаксО. Такой переход следует проводить только при условии тщательного медицинского контроля.

Передозировка может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.

Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, головная боль, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи, афазия, парез, нарушения чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как чрезмерная потливость, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а потом выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано применение слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а затем - внутривенно капельно 10 % раствор, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьезных с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

Метаболические нарушения: редко - гипогликемические реакции, которые возникают в основном в начале лечения, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (симптомы гипогликемии приведены в разделе «Передозировка»). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.

Со стороны органов зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, которые иногда могут потребовать прекращения терапии.

Со стороны гепатобилиарной системы: может наблюдаться повышение уровней ферментов печени; очень редко - нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница; очень редко - повышенная чувствительность кожи к свету.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Поскольку другие производные сульфонилмочевины выявляются в грудном молоке, рекомендуется прекратить лечение глимепиридом из-за риска возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети. Препарат не применяют.

Особенности применения.

правильная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, уменьшение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня сахара в крови (гипергликемия) являются повышение частоты мочевыделения, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.

ГлимаксО следует принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в разное время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что контрмеры сначала могут быть успешными, но, несмотря на это, симптомы гипогликемии могут появляться снова.

Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации.

Факторами, которые способствуют возникновению гипогликемии, являются: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность сотрудничать с врачом; недоедание, нерегулярное питание или пропущенный прием пищи, периоды голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировка Глимакса; определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, нарушение функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.

При лечении Глимаксом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется контролировать количество гликозилированного гемоглобина.

Во время применения препарата необходим регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, в случае несчастных случаев, ургентных операций, инфекций, сопровождающихся лихорадкой) может быть показано временное переведение больного на инсулин.

Нет данных относительно применения Глимакса пациентам с тяжелым нарушением функции печени или тем, кому показан диализ. Больных с серьезной почечной или печеночной недостаточностью следует перевести на прием инсулина.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение блокаторами ?-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Если эффект недостаточный или снижено действие, рекомендуется комбинация с метформином или с инсулином в случае длительной терапии.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Для избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих гипо - или гипергликемии.

Препарат не следует назначать пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, что является результатом гипо - или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Это следует учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Категория отпуска. По рецепту.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

ГЛИМЕПИРИД, АМАПИРИД, АМАРИЛ®, АМИКС 1, АМИКС 2, АМИКС 3, АМИКС 4, ГЛАЙРИ-1, ГЛАЙРИ-2, ГЛАЙРИ-3, ГЛАЙРИ-4, ГЛЕМАЗ, ГЛЕМПИД®, ГЛИАНОВ, ГЛИБЕТИК, ГЛИКОСАН-2 мг, ГЛИКОСАН-3 мг, ГЛИКОСАН-4 мг, ГЛИМАКС®, ГЛИМАРИЛ, ГЛИМЕГАММА 2, ГЛИМЕГАММА 3, ГЛИМЕГАММА 4, ГЛИМЕГАММА 6, ГЛИМЕД, ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ, ГЛИМЕПИРИД-МАКСФАРМА, ГЛИПОМАР, ГЛИРИД, ГЛИСЕТ, ДИАБРЕКС®, ДИАМЕПРИД, ДИАПИРИД®, МЕГЛИМИД, ОЛИОР, ОЛТАР® 1 мг, ОЛТАР® 2 мг, ОЛТАР® 3 мг, ОЛТАР® 4 мг, ОЛТАР® 6 мг, ПЕРГЛИМ 1, ПЕРГЛИМ 2, ПЕРГЛИМ 3, ПЕРГЛИМ 4, ТРИПРАЙД