Фелодип таблетки с замедленным высвобождением покрытые оболочкой 10мг №30 (61199)

ТЕВА

Чехия

Действующее вещество: felodipine.

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг фелодипина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропілгалат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксин (Е 171), тальк, пропиленгликоль.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 10 блистеров в коробке.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

- 2,5 мг: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, двояковипуклі, желтого цвета с оттиском «2,5» с одной стороны таблетки.

- 5 мг: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, двояковипуклі, светло-розового цвета; с оттиском «5» с одной стороны таблетки.

- 10 мг: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, двояковипуклі, красно-коричневого цвета; с оттиском «10» с одной стороны таблетки.

ФЕЛОДИПИН

Фелодип - вазоселективний блокатор кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды типа дигидропиридина, что снижает артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость миокарда и проведение импульсов через систему транспортировки сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергических вазомоторных механизмов, и, соответственно, прием фелодипина не связан с симптомами ортостатической гипотензии. Фелодип имеет свой собственный умеренный натрийуретическим и диуретический эффект, и, соответственно, не происходит задержка жидкости в организме.

Фелодип эффективен при различных степенях артериальной гипертензии. Он может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например: ? - блокаторы, диуретические средства или ингибиторы АПФ для повышения антигипертензивного действия. Фелодип снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодип сохраняет свою эффективность антигипертензивное также в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фелодип оказывает антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и снабжением миокарда кислородом. Фелодип снижает сосудистое сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщения миокарда кислородом также повышаются благодаря дилатации епікардіальних артерий и артериол. Фелодип эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного артериального давления уменьшает постнагрузку на левый желудочек и снижает потребности миокарда в кислороде.

Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией нагрузки. Фелодип уменьшает частоту симптоматической и латентной формы ишемической болезни сердца у пациентов с вазо - спастичною формой стенокардии.

Фелодип является эффективным препаратом, хорошо переносится взрослыми пациентами, несмотря на возраст, расу, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации почек. Фелодип не влияет на гликемию и липидный профиль.

Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая особенность фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Міогенно активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действия фелодипина. Фелодипин ингибирует электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, влияя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. В целом снижение артериального давления наблюдается через 2 часа после однократного приема и длится минимум 24 часа, а соотношение Т/Р (trough/peak - соотношение конечного и пикового эффекта) достигает величин значительно больших, чем 50 %. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме, уровнем снижения периферического сосудистого сопротивления и снижением артериального давления.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, атриовентрикулярную проводимость и рефрактерный период атриовентрикулярного узла. Фелодипин положительно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерениями фракции выброса и систолического объема у пациентов с сердечной недостаточностью. Прием фелодипина не связан с нейрогуморальною активацией. Вероятно, фелодипин не влияет на время жизни пациентов. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией возможно применение фелодипина в случае дисфункции левого желудочка. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрійуретичну и диуретическое действие, поскольку снижает тубулярную реабсорбцию натрия. Задержание натрия и воды имеет место в случае приема других сосудосуживающих препаратов. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (ШКФ) не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином ШКФ может повышаться.

У пациентов, которые принимают циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и ШКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантату на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезное в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.

Всасывание и распределение. Фелодип полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет около 15 % у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. 99 % фелодипина связывается с плазменными протеинами, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме в течение 24 часов.

Метаболизм и выведение. Фелодип главным образом метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 24 часа. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе пациентов на гемодиализе. Примерно 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой, а 30 % - с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5 % принятой дозы.

Эссенциальная гипертензия. Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

Аллергическая реакция на фелодипин и другие дигідропіримідини (теоретический риск перекрестной реактивности) или на другие составляющие препарата.

Нестабильная стенокардия.

Клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также во время или в течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Кардиогенный шок.

Беременность или период кормления грудью.

Детский возраст.

Одновременное применение веществ, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровни фелодипина в плазме.

Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, саквинавир и хинидин, повышают концентрацию фелодипина в плазме, поэтому может возникнуть необходимость в уменьшении его дозы при одновременном применении с этими препаратами.

Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и зверобой (hypericum perforatum) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому могут быть нужны дозы выше обычных, пациентам, которые принимают эти лекарства.

Фелодипин может повышать концентрации такролімуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролімуса необходимо контролировать концентрации такролімуса в плазме крови и откорректировать дозу.

Грейпфрутовый сок повышает плазменный уровень и биодоступность фелодипина за наличия в нем флавоноидов, поэтому его нельзя применять вместе с Фелодипом.

Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное действие фелодипина. Симпатомиметики снижают эффект фелодипина.

Коррекция дозы не требуется при одновременном применении Фелодипу с дигоксином.

Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других лекарств, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы, например варфарин.

Артериальная гипертензия.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста):
Режим дозирования всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить или добавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день.
Для лиц пожилого возраста начальная доза в 2,5 мг 1 раз в день может быть достаточной.

Стенокардия.
Режим дозирования всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг один раз в день. В случае необходимости эту дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день.
Максимальная доза составляет 20 мг в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция дозы не нужна.
Пациентам с артериальной гипертензией и стенокардией с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу Фелодипу необходимо снизить (рекомендуемая начальная доза 2,5 мг в день).

Способ применения: Препарат лучше принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки нельзя разжевывать, делить или раздавливать. Таблетки необходимо глотать целыми и выпить 0,5 стакана воды.

Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилятацию с выраженной артериальной гипотензией, которая иногда может сопровождаться брадикардией.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При брадикардии внутривенно вводят атропин 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо пополнить объем плазмы посредством инфузии, например, глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, декстрана. Можно дать симпатомиметики с основным действием на ?1-адренорецептор.

Как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и утомляемость. Эти реакции являются временными и чаще всего проявляются в начале лечения и/или при повышении дозы. Также могут возникнуть, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, являющихся следствием прекапілярної вазодилатации, а не склонностью к задержанию жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть абсцесс десен. Это можно предотвратить при соблюдении тщательной гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в редких случаях наблюдались ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.

Такие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических исследованиях и в постреєстраційний период мониторинга лекарственного средства:

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, крапивница и ангионевротический отек).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезия, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.

Нарушения со стороны респираторной системы: одышка, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны сердечной деятельности: ухудшение проявлений стенокардии (особенно в начале лечения). Преимущественно у пациентов с симптоматической ишемической болезнью сердца, синкопе, сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда.

Сосудистые нарушения: периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозы), артериальная гипотензия, лейкоцитокластичний васкулит.

Репродуктивные органы: сексуальная дисфункция.

Мочевыделительная система: частое мочеиспускание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в брюшной полости, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.

Нарушения со стороны функционирования печени и желчного пузыря: повышение уровней печеночных ферментов, холестатический гепатит.

Кожные и подкожные реакции: гиперемия, приливы (особенно в начале лечения, когда повышается доза или вводится высокая доза), кожная сыпь, зуд, чувствительность к свету, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечный тремор.

Системные нарушения и местные реакции: утомляемость, повышение температуры тела.

Как и в случае с другими вазодилататорами, препарат Фелодип может вызывать в редких случаях сильную артериальную гипотензию с тахикардией, которая у чувствительных пациентов может привести к ишемии миокарда. Отсутствуют данные относительно эффективности Фелодипу во вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Эффективность и безопасность фелодипина в лечении злокачественной гипертензии не изучались.

Фелодип с осторожностью назначают пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.

грейпфрутовый сок повышает пиковые плазменные уровни и биодоступность препарата, возможно, через взаимодействие с флавоноидами в фруктовом соке.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фелодип противопоказан во время беременности.

Фелодип может проникать в грудное молоко, но неизвестно, осуществляет ли он негативное влияние на новорожденных. Однако через ограниченные данные относительно безопасности препарата для грудничков, которые находятся на грудном вскармливании, Фелодип нельзя использовать во время кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям.

Срок годности. 4 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

ФЕЛОДИПИН, ПЛЕНДИЛ, ФЕЛОГЕКСАЛ®, ФЕЛОДИП, ФЕЛОДИПИН САНДОЗ®