Фарестон таблетки 60мг №30 (36226)

Срок годности до 01.05.2025
код товара: 36226
в наличии
Срок годности до 01.05.2025
в наличии
код товара: 36226
Количество:
Цена:
916.70грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Срок годности до 01.05.2025
в наличии
код товара: 36226
Количество:
Цена:
916.70грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Характеристики
Производитель
Орион Корпорейшн, Финляндия
Форма выпуска
По 30 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
Действующее вещество
Торемифен
Описание

Антиестрогенні средства. Код АТС L02B A02.

Инструкция - Фарестон таблетки 60мг №30

Производитель

Орион Корпорейшн, Финляндия

Страна происхождения

Финляндия

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит тореміфену цитрат, эквивалент 20 мг или 60 мг тореміфену.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска

По 30 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

- таблетки по 20 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с пометкой ТО 20 с одной стороны;

- таблетки по 60 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с пометкой ТО 60 с одной стороны.

Действующее вещество

Торемифен

Фармакодинамика

Тореміфен есть нестероїдним производным трифенілетилену. Как и другие представители этого класса (например тамоксифен и кломифен) тореміфен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный и/или антиэстрогенный эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении тореміфеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Тореміфен конкурентно связывается с естрогенрецепторами и тормозит естрогенопосередковану стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз тореміфен оказывал естрогеннезалежний противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект тореміфену на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема тореміфен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови определяется, в среднем, через 3 (в пределах 2-5) часов. Пища не влияет на продолжительность абсорбции, но может откладывать вступление в пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимые.

Распределение. Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) -
5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Свыше 99,5 % тореміфену связывается с протеинами плазмы крови (альбуминами). Кинетика тореміфену в плазме крови при пероральном приеме от 11 до 680 мг / сут имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация тореміфену при приеме рекомендованной дозы 60 мг в сутки составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Метаболизм. Тореміфен активно метаболизируется. Основным метаболитом в плазме крови является N-диметилтореміфен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он имеет схожий антиэстрогенный эффект, но несколько меньший, чем тореміфен. Свыше 99,9 % связаны с белками плазмы крови. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме крови: деаміногідрокситореміфен, 4-гідрокситореміфен и N,N-дидеметилтореміфен.

Элиминация. Тореміфен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Более 10 % примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Через медленную элиминацию, steady-state концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 недель.

Показания

Лечение гормонозалежного метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гіперплазій молочной железы.

Противопоказания

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность является противопоказанием к длительному применению тореміфену.

Гиперчувствительность к тореміфену или к любой из вспомогательных веществ.

При применении тореміфену наблюдались изменения сердечной электропроводимости, а именно - удлинение интервала QT, поэтому препарат противопоказан пациентам с:

- врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

- нарушениями электролитного баланса, особенно невідкоригованою гипокалиемией;

- клинически значимой брадикардией;

- клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка;

- симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Тореміфен не рекомендуется к применению вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестону вместе с другими препаратами, которые могут пролонгировать интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярних аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестону со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

- антиаритмические препараты класса IA (например, квинидин, гідроквінідин, дізопірамід);

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопірид);

- некоторые антибактериальные препараты (например, моксіфлоксцин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);

- некоторые антигистаминные средства (например, терфенадін, астемизол, мизоластин);

- другие (цісапірид, винкамин в/в, бепрідил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм тореміфену в печени и приводить к уменьшению равновесной концентрации тореміфену в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенам и варфариноподібних антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Надо избегать их одновременного применения.

Теоретически некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3A, могут замедлять метаболизм тореміфену. При одновременном назначении таких препаратов (например, кетоконазол, эритромицин, тролеандоміцин) следует учитывать этот факт.

Способы применения

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

Дисгормональные гиперплазии молочной железы.

Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки.

Естрогенозалежний рак молочной железы.

Для первой линии гормонотерапии рекомендуемая доза составляет 60 мг в сутки.

Почечная недостаточность.

При почечной недостаточности коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности тореміфен следует назначать с осторожностью.

Передозировка

Головокружение, головная боль, вертиго, тошнота и/или рвота могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в сутки. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, что может возникнуть при передозировке.

Терапия передозировки является симптоматической, специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат рекомендован для применения пациенткам в менопаузе. Фарестон не следует применять в период беременности или кормления грудью из-за отсутствия информации относительно его безопасности и эффективности.

Дети. Информация относительно применения препарата детям отсутствует, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

Побочные действия

Чаще всего возникают следующие побочные реакции: приливы крови, повышенная потливость, маточные кровотечения, влагалищные выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд, головокружение и депрессия. Обычно эти побочные реакции выражены в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием тореміфену.

Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию:

- очень часто (?1/10);

- часто (?1/100, <1/10);

- нечасто (?1/1000, <1/100);

- редко (?1/10000 до <1/1000);

- чрезвычайно редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Доброкачественные и злокачественные новообразования.

Очень редко: рак эндометрия.

Нарушения метаболизма и питания.

Нечасто: потеря аппетита.

Психические нарушения.

Часто: депрессия.

Нечасто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения.

Очень редко: кратковременное помутнение роговицы, катаракта.

Нарушения со стороны органа слуха.

Редко: вертиго.

Нарушения со стороны сосудистой системы.

Очень часто: приливы крови.

Нечасто: тромбоэмболические эпизоды.

Нарушения со стороны дыхательной системы.

Нечасто: диспноэ.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: запор.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: повышение уровней трансаминаз.

Очень редко: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень часто: повышенная потливость.

Часто: сыпь, зуд.

Очень редко: алопеция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы.

Часто: маточные кровотечения, влагалищные выделения.

Нечасто: гипертрофия эндометрия.

Редко: полипы эндометрия.

Очень редко: гиперплазия эндометрия.

Общие нарушения.

Часто: повышенная утомляемость, отек.

Нечасто: увеличение массы тела.

Тромбоэмболические эпизоды включают глубокий тромбоз вен, тромбофлебиты и легочную эмболию.

Лечение тореміфеном ассоциированное с изменениями уровней печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и чрезвычайно редко - с тяжелыми нарушениями функции печени (желтуха).

В начале терапии у пациентов с метастазами в костях сообщалось о случаях развития гиперкальциемии.

в Течение терапии тореміфеном может возникнуть гипертрофия эндометрия вследствие частичной эстрогенной действия тореміфену. Существует риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано основным механизмом действия препарата - эстрогенной стимуляцией.

Удлинение интервала QT при применении препарата Фарестон является дозозависимым.

Особые условия

Перед началом лечения пациенты должны пройти гинекологическое обследование. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год. Пациентки с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (> 30) или получавшие длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Тореміфен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов Фарестон может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT.

Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмічними состояниями (особенно у пациентов пожилого возраста) таких как міокардіальна ишемия или удлинение интервала QT, могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярної аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановки сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией, которые возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследование.

Не следует применять препарат, если интервал QTс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени нуждаются тщательного мониторинга.

Поскольку у пациентов с метастазами в костях в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациенты требуют тщательного мониторинга.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазній недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата не показано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно возникновение головокружения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Особые условия хранения

Срок годности. 5 лет.

Хранить при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

ТОРЕМИФЕН, ФАРЕСТОН

08004 08004