Производитель | Фитофарм ООО |
Форма выпуска | Таблетки по 50 мг, по 100 мг № 1 (1х1), № 2 (2х1), № 4 (4х1) в блистере, в пачке. |
Действующее вещество | СИЛЬДЕНАФИЛ |
Торговое название | Эротон |
Средства, которые применяют при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04В Е03.
Діюча речовина: sildenafil.
1 таблетка містить силденафілу цитрату у дозах, еквівалентних 50 мг або 100 мг силденафілу.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, шестигранные (формы «HEXAGON»), с пометкой «Ф» с обеих сторон.
Эротон® является пероральным препаратом, который применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратну соль силденафила, селективный ингибитор циклической русла системное сосудистое (цГМФ)специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЕ5).
Механизм действия. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиление притока к ним крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозне тело человека, но усиливает эффективность азотной окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЕ5), которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЕ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно без сексуальной стимуляции.
Силденафил является селективным относительно ФДЕ5. Его влияние на ФДЕ5 сильнее, чем влияние других известных фосфодіестераз.
Нарушение зрения.
При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено легкое непостоянное нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 часа после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЕ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Эффект силденафила на ФДЕ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЕ5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, електроретинограми, внутриглазное давление или пупілометрію.
Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при продолжительном применении препарата (1 год).
При приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62 %, 74 %, 82 % соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.
При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59 % больных сахарным диабетом; у 43 % больных, которые перенесли радикальную простатэктомию; у 83% больных с травмой спинного мозга.
В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика сильденафила пропорциональна дозе. Препарат удаляется из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3А4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.
Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации наблюдались в плазме крови, регистрировались через 30-120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается.
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как сильденафил, так и его главный метаболит приблизительно на 96 % связанный с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментами печени. Главный циркулирующий метаболит характеризуется селективностью к ФДЕ5, подобен силденафилу, но его активность относительно ФДЕ5 составляет приблизительно 50 % от селективности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от соответствующей концентрации силденафила. Конечное время полужизни метаболита равняется примерно 4 часа.
Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с конечным сроком полужизни 3-5 часа. При пероральном применении силденафил выводится главным образом с калом (приблизительно 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13 % принятой дозы).
Фармакокинетика у пациентов особых групп.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила были приблизительно на 90 % больше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость связывания с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафілу в плазме крови составляло почти 40 %.
Пациенты с недостаточностью функции почек. У пациентов с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) недостаточностью функции почек фармакокинетика силденафила не изменялась после его приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ? 30 мл/мин) недостаточностью функции почек клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с пациентами, такими же по возрасту, которые не имели нарушений функции почек.
Пациенты с недостаточностью функции печени. У пациентов с легким и умеренным циррозом печени (Чайлд-П?ю А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с пациентами такого же возраста, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Чайлд-П?ю С) не исследовали.
Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.
Повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата; терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность является нежелательной (тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и др); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.
Прием Еротону® противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартеріальну переднюю ишемическую оптическую нейропатию, независимо от того, произошло это через предварительный прием ингибитора ФDE5 или нет.
Безопасность силденафила не изучалась в таких подгруппах пациентов, поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.), с недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание фосфодіестераз сетчатки).
Влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP). Ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его выведение.
Отмечалось уменьшение клиренса силденафила при одновременном применении его с ингибиторами СУР3А4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор СУР3А4, при совместном приеме силденафила в дозе 50 мг в плазме крови на 56 %.
Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.
Влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на скорость выведения и период полужизни силденафила или его основных метаболитов не доказан
Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450. Маловероятно, что Эротон® способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и продолжительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.
Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялся у больных с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокатором доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления и средние дополнительные сокращения ад. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к доксазин-терапии, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, применяющих альфа-блокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.
Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется СУР2С9, не выявлено.
Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванной ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых пациентов.
Не отмечено взаимодействия сильденафила (100 мг) и амлодипина у больных с артериальной гипертензией.
Не рекомендуется назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила.
Анализ безопасности показал, что нет разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно, и у пациентов, которые применяют этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.
Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта сильденафила необходимо половое возбуждение.
Принимают внутрь примерно за 1 час до полового акта.
Начальная доза препарата составляет 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сутки. Активность Еротону® может проявляться большим сроком действия при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак.
Применение пациентам пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Применение пациентам с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30-80 мг/мин) режим дозирования препарата не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.
Применение пациентам с нарушением функции печени. Вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.
Применение на фоне лечения другими препаратами. Для пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до применения препарата. Кроме того, следует начать назначение препарата с маленьких доз.
При необходимости назначения препарата в дозе 25 мг применяют силденафил в соответствующем дозировке.
Симптомы: при передозировке силденафилом (доза 800 мг у здоровых добровольцев) отмечаются нежелательные эффекты подобные тем, что наблюдались при применении более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.
Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективен ввиду высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками крови.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не применяют женщинам.
Дети. Препарат не применяют детям.
Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия; эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа, повышенная утомляемость;
со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия или гипертензия, пальпитация (ощущение сердцебиения), транзиторные ишемические атаки, желудочковая аритмия, тахикардия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная остановка сердца, синкопе, носовое кровотечение, инсульт;
со стороны органа зрения аномальное зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), дефекты полей зрения, хроматопсія (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение), боль в глазах, покраснение глаз, неартеріальна передняя ишемическая оптическая нейропатия, сосудистая окклюзия сетчатки;
со стороны органа слуха - звон в ушах, внезапная глухота;
со стороны дыхательной системы - ринит (заложенность носа);
со стороны пищеварительного тракта - диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту;
со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая сыпь на коже), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны репродуктивной системы пролонгированная эрекция и/или приапизм;
со стороны костно-мышечной системы - миалгия, боль в груди.
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование.
Для эффективности действия Эротона ® необходима сексуальная стимуляция.
С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях, таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, вентрикулярная аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все из пациентов, у которых наблюдались таки осложнения, имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее большинство таких случаев наблюдалось в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи происходили через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.
При разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, после перорального приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического давления у пациентов, которые находились в горизонтальном положении, составляло 5,5 3 мм рт. ст. Ниже чем обычно, но кратковременно ад снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.
Силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему уменьшению артериального давления. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, что встречается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления.
Эротон ® в дозе 100 мг 1 раз в сутки при пероральном применении пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца снижает показатели среднего систолического ад покоя и диастолического давления по сравнению с исходным уровнем. Среднее легочное систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированных коронарных артериях вследствие улучшения аденозинстимулированного резерва кровотока (в коронарных артериях С и без стеноза).
У больных с эректильной дисфуцією и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии по сравнению с плацебо.
У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, принимающих одновременно два и более антигипертензивных препарата, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь улучшал эрекцию и увеличивал количество успешных сексуальных попыток. Количество побочных эффектов было одинаковым по сравнению с соответствующим показателем у пациентов в других группах, которые принимали три и более антигипертензивные препараты.
Сообщалось о неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной ухудшения или потери зрения. В случае внезапного ухудшения зрения следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Большинство этих пациентов имели такие факторы риска: уменьшенное соотношение глубина/площадь («застойный диск»), возраст от 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЕ5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления NAION, о возможном рецидиве NAION. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.
У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта во время исследования зрительных функций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавание цвета, «искусственный поток света, периметр Гамфрея и фотострес).
Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают альфа-блокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей ад с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Необходимо начинать применение силденафила с низких доз. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты фосфодиэстераз сетчатки глаза. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
Силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации о безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) и пациентам, которые имеют заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими видами лечения для эректильной дисфункции не изучались, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.
После перорального приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства спермы у здоровых пациентов.
Сообщалось о внезапном снижении и потере слуха у незначительного количества пациентов при применении ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижение и потерей слуха не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха следует рекомендовать пациентам прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Вследствие побочных эффектов (головокружение, изменения зрения) силденафил может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска. По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.