Эпилептал таблетки 50мг №30 (59532)

код товара: 59532
в наличии
Срок годности до 01.04.2025
Цена:
125.19грн.
Купить в 1 клик
в наличии
код товара: 59532
Рецептурный препарат
Срок годности до 01.04.2025
Цена:
125.19грн.
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Ваш город
Днепр
Условия доставки
Заказ до 1 000 грн.
Заказ от 1 000 грн.
Самовывоз из аптеки
Заказ до 1 000 грн. Бесплатно
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
В отделение Новой Почты
Заказ до 1 000 грн. По тарифам перевозчика
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
Характеристики
БрендФармак
ПроизводительФармак ПАО
Форма выпускаПо 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.
Действующее веществоЛамотригин
Торговое названиеЭпилептал
Обновлено:
03.08.2023
Проверено

Описание

Противоэпилептические средства. Ламотриджин. Код АТС N03A X09.

Инструкция - Эпилептал таблетки 50мг №30

Бренд

Производитель

Фармак ПАО

Страна происхождения

Украина

Состав

діюча речовина: Lamotrigine;

1 таблетка містить ламотриджину 25 мг, 50 мг або 100 мг у перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, заліза оксид жовтий (Е 172), магнію стеарат.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Лекарственная форма

Таблетки.

Таблетки по 25 мг и 100 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-желтого цвета;

таблетки по 50 мг круглой формы, плоскоцилиндрические с риской и фаской, бледно-желтого цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

Действующее вещество

Ламотригин

Фармакодинамика

Ламотриджин - противосудорожное препарат, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Блокирует избыточное высвобождение нейромедиаторов, главным образом глутаминовой кислоты - «возбуждающего» аминокислоты, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После применения внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч, время ее достижения может увеличиваться после приема пищи без изменения степени абсорбции. Имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме до 450 мг. Связывание с белками плазмы - около 55 %. Объем распределения - 0,92-1,22 л/кг. Метаболизируется в печени при участии фермента глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Клиренс у взрослых составляет в среднем 39±14 мл/мин, период полувыведения - 29 часов независимо от дозы препарата. Проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40-60 % от концентрации в плазме крови. Выводится главным образом в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично (менее 10 %) в неизмененном виде с мочой, около 2 % - с фекалиями.

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени, период полувыведения сокращается примерно до 14 часов, при сочетании с препаратами вальпроевой кислоты (ингибируют микросомальные окислительные ферменты печени) - увеличивается до 70 часов. Ламотриджин не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.

У детей до 12 лет клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше, чем у взрослых, период полувыведения меньше. Самый высокий клиренс у детей до 5 лет. У молодых пациентов и у пациентов пожилого возраста существенных отличий клиренса не наблюдается.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средние значения клиренса составляют 0,42 мл/мин/кг, у пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,33 мл/мин/кг между сеансами гемодиализа и 1,57 мл/мин/кг во время гемодиализа; средние значения периода полувыведения - 42,9 часа, 57,4 и 13 часов соответственно. В течение 4-часового сеанса гемодиализа выводится около 20 % ламотриджина.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы А, В и С за Чайлдом-Пью) средние значения клиренса составляют 0,31, 0,24 и 0,1 мл/мин/кг соответственно.

Показания

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или дополнительная терапия при парциальных и генерализованных приступах, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

Эпилепсия у детей в возрасте от 2 до 12 лет (как дополнительная терапия при парциальных и генерализованных приступах, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).

После достижения контроля приступов прием вспомогательных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапию Епілепталом®.

Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства (взрослые): для предотвращения фазам эмоциональных нарушений, преимущественно также упреждающие депрессивные эпизоды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было установлено, что уридиндифосфоглюкуронілтрансфераза - это фермент, который отвечает за метаболизм ламотриджина. Нет доказательств того, что ламотриджин может вызывать клинически значимую стимуляцию или угнетение окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарств, и маловероятно, что может возникнуть взаимодействие между ламотриджином и препаратами, которые метаболизируются цитохромными Р450 ферментами. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.

Препараты, которые не угнетают и не индуцируют стимулируют ламотриджина: Литий, Бупропион, Оланзапин, Окскарбазепин, Фелбамат, Габапентин, Леветирацетам, Прегабалін, Топирамат, Зонізамід, Арипіпразол не влияют на метаболизм ламотриджина.

Препараты, что значительно угнетают стимулируют ламотриджина. Вальпроат, который тормозит стимулируют ламотриджина, снижает метаболизм ламотриджина и увеличивает средний период полувыведения примерно в 2 раза.

Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из их связей с белками.

Препараты, что значительно индуцируют стимулируют ламотриджина. Некоторые противоэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые индуцируют печеночные ферменты, индуцирующие метаболизм глюкуронизации ламотриджина и ускоряют метаболизм ламотриджина.

Имеются сообщения о побочных явлениях со стороны центральной нервной системы, включали головокружение, атаксию, диплопію, помутнение зрения и тошноту у пациентов, которые получали карбамазепин одновременно с ламотриджином. Эти явления обычно исчезают при уменьшении дозы карбамазепина.

При приеме рифампицина увеличивался уровень выведения и уменьшался период полувыведения ламотриджина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за стимулируют. У пациентов, которые получают сопутствующую терапию рифампицином, следует применять режим лечения, рекомендованный для лечения ламотриджином и соответствующими индукторами глюкуронизации.

По данным исследований проведенных на здоровых добровольцах, лопинавир/ритонавир приблизительно вдвое снижают плазменную концентрацию ламотриджина путем индукции глюкуронизации. Для лечения пациентов, которые уже применяют лопинавир/ритонавир, следует соблюдать режим терапии, рекомендованной при применении ламотриджина и индукторов глюкуронизации.

По данным исследований, проведенных на здоровых добровольцах, применение атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) уменьшало AUC и Cmax ламотриджина в плазме крови (в дозе 100 мг) в среднем на 32 % и 6 % соответственно.

Взаимодействие с другими психотропными веществами. На формирование первичного метаболита ламотриджина, N-глюкуронида лишь в минимальной степени может иметь влияние амитриптилин, бупропион, хлоназепам, флюоксетин, галоперидол или лоразепам. По данным изучения метаболизма буфуралолу в микросомах печени человека можно определить, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP2D6. Результаты in vitro экспериментов также дают возможность утверждать, что на клиренс ламотриджина вряд ли могут повлиять клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин или тразодон.

В клиническом исследовании с привлечением 18 взрослых пациентов с биполярным расстройством, получавших ламотриджин (>/=100 мг/день), дозы арипіпразолу были увеличены с 10 мг/день до 30 мг/день в течение 7 дней и назначались в течение 7 дней. В целом наблюдалось примерно 10 % уменьшение Смах и AUC ламотриджина. Не ожидается, что эффект таких изменений будет иметь клинические последствия.

Взаимодействие с гормональными контрацептивами. При приеме гормональных контрацептивов в комбинации этинилэстрадиол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг», было отмечено увеличение выведения ламотриджина приблизительно в 2 раза. Концентація ламотриджина в сыворотке крови постепенно возрастала в течение недельного перерыва, достигая концентрации ближе к концу недельного перерыва в среднем примерно в 2 раза выше, чем при совместном применении препаратов.

Неизменная доза ламотриджина 300 мг не влияла на фармакокинетику этинилэстрадиола, являющегося частью комбинированной таблетки перорального контрацептива. Наблюдалось постоянное небольшое увеличение выведения левоноргестрелю. Влияние изменений уровня сывороточных фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и незначительного увеличения выведения левоноргестрелю на активность яичниковой овуляции неизвестен. Влияние ламотриджина в суточной дозе более 300 мг не исследовался. Исследования других гормональных контрацептивов также не проводились.

Ламотриджин является ингибитором почечной тубулярной секреции через белки органических катионных транспортеров. Это может вызывать увеличение плазменного уровня некоторых препаратов, которые экскретируются главным образом вышеприведенным путем. Поэтому применение Епілепталу® с субстратами ОКТ 2, имеющими узкий терапевтический индекс, например с дофетилідом, не рекомендуется.

Способы применения

Епілептал® таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розламуючи.

Якщо призначена доза Епілепталу® не відповідає кількості діючої речовини у таблетці, необхідно призначити найменшу дозу, яка відповідає цілій таблетці.

Епілепсія.

Монотерапія дорослих та дітей віком старше 12 років (див. табл.1)

Початкова доза Епілепталу® становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися доза 500 мг/добу.



Таблиця 1. Рекомендована схема лікування епілепсії для дорослих і дітей віком старше 12 років.

Режим лікування
1-й та 2-й тижні
3-й та 4-й тижні
Підтримуюча доза

Монотерапія
25 мг/добу

(1 прийом)
50 мг/добу

(1 прийом)
100-200 мг/добу

(за 1-2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні

Комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати
прийом по

25 мг через день
25 мг/добу



(1 прийом)
100-200 мг/добу

(за 1-2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 25-50 мг кожні 1-2 тижні

Комбінована терапія без вальпроату натрію
Цю схему лікування слід застосовувати:

- з фенітоїном,

- з карбамазепіном,

- з фенобарбіталом,

- з примідоном

або з іншими

індукторами глюкуронізації ламотриджину
50 мг/добу

(1 прийом)


100 мг/добу

(2 прийоми)
200-400 мг/добу

(за 2 прийоми)

досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні

1-2 тижні

Цю схему лікування слід застосовувати щодо інших препаратів, які суттєво не індукують або не пригнічують глюкуронізацію ламотриджину
25 мг/день

(1 прийом)
50 мг/день

(1 прийом)
100-200 мг/день

(за 1-2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до

50-100 мг кожні 1-2 тижні








Діти віком від 2 до12 років (див. табл.2)

Початкова доза Епілепталу® для лікування типових абсансів становить 0,3 мг/кг маси тіла/добу за 1-2 прийоми протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг маси тіла/добу за 1-2 прийоми протягом наступних 2 тижнів. У подальшому дозу підвищують на 0,6 мг/кг маси тіла кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 1-15 мг/кг маси тіла /добу за 1-2 прийоми. Для деяких пацієнтів може знадобитися більша доза.

Через ризик виникнення висипань початкову дозу та темп подальшого підвищення дози не слід перевищувати.



Комбінована терапія

Дорослі та діти віком старше 12 років (див. табл. 1)

Для пацієнтів, які приймають вальпроат (окремо або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза Епілепталу® становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - по 25 мг кожен день протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу слід збільшувати (максимально на 25-50 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми.

Для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза Епілепталу® становить 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 100 мг/добу за 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу необхідно збільшувати (максимально на 100 мг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 200-400 мг/добу за 2 прийоми. Для деяких пацієнтів може бути необхідною доза у 700 мг/добу.

Для пацієнтів, які приймають інші препарати, що суттєво не індукують або не пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), початкова доза Епілепталу® становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 50 мг 1 раз на добу протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/ добу за 1-2 прийоми.

Пацієнтам, які приймають протиеліптичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендується застосовувати таку схему лікування, як і для пацієнтів, які застосовують ламотриджин з вальпроатом.

У зв'язку з ризиком виникнення висипань початкову дозу та темп подальшого збільшення дози не можна перевищувати.



Діти віком від 2 до 12 років (див. табл.2)

Дітям, які отримують вальпроат натрію у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза Епілепталу® становить 0,15 мг/кг маси тіла на добу за 1 прийом протягом 2 тижнів (при необхідності прийому розрахованої дози у 2,5-5 мг дозволяється прийом 5 мг Епілепталу® через день протягом перших двох тижнів; якщо підрахована доза менше 2,5 мг, приймати Епілептал® не рекомендується), потім - 0,3 мг/кг маси тіла на добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів. Далі дозу необхідно збільшувати (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза становить 1-5 мг/кг маси тіла за 1-2 прийоми (максимальна - 200 мг/добу).

Для дітей, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза Епілепталу® становить 0,6 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім - 1,2 мг/кг маси тіла на добу протягом наступних 2 тижнів. Далі дозу слід збільшувати (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня підтримуюча доза становить 5-15 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми (максимально 400 мг/добу).

Для дітей, які приймають інші препарати, що суттєво не індукують або не пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), початкова доза Епілепталу® становить 0,3 мг/кг маси тіла на добу за 1-2 прийоми протягом 2 тижнів, у подальшому - 0,6 мг/кг маси тіла на добу за 1-2 прийоми протягом наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 0,6 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 1-10 мг/кг маси тіла на добу за 1-2 прийоми. Максимальна доза - 200 мг/добу.

Для правильного розрахунку підтримуючої дози слід контролювати масу тіла дитини.



Дітям, які приймають протиеліптичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином не відома, рекомендується застосовувати таку саму схему лікування, як і для пацієнтів, котрі приймають ламотриджин з вальпроатом.



Таблиця 2. Рекомендована схема лікування епілепсії у дітей віком від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг маси тіла на добу)

Режим лікування
1-й та 2-й тижні
3-й та 4-й тижні
Підтримуюча доза

Монотерапія типових абсансів
0,3 мг/кг

(1-2 прийоми)
0,6 мг/кг

(1-2 прийоми)
1-10 мг/кг

(за 1-2 прийоми)

досягається поступовим збільшенням дози по

0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 200 мг/добу

Комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати
0,15 мг/кг

(1 прийом)
0,3 мг/кг

(1 прийом)
1-5 мг/кг

(за 1-2 прийоми)

досягається поступовим збільшенням дози по

0,3 мг/кг кожні 1-2 тижні,

максимум - 200 мг/добу

Комбінована терапія без вальпроату натрію
Цю схему лікування слід застосовувати:

- з фенітоїном,

- з карбамазепіном,

- з фенобарбіталом,

- з примідоном

або з іншими

індукторами глюкуронізації ламотриджину
0,6 мг/кг

(2 прийоми)
1,2 мг/кг

(2 прийоми)
5-15 мг/кг

(за 2 прийоми)

досягається поступовим збільшенням дози по

1,2 мг/кг кожні 1-2 тижні,

максимум - 400 мг/добу

Цю схему лікування слід застосовувати щодо інших препаратів, що суттєво не індукують або не пригнічують глюкуронізацію ламотриджину
0,3 мг/кг

(1-2 прийоми)
0,6 мг/кг

(1-2 прийоми)
1-10 мг/кг

(в 1-2 прийоми)

досягається поступовим збільшенням дози по

0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні,

максимум - 200 мг/добу


Через ризик виникнення висипань початкову дозу та темп подальшого підвищення дози не слід перевищувати.

Слід мати на увазі, що у разі відсутності таблеток Епілептал® у дозі 2 мг правильно розпочати лікування дітям з масою тіла менше 17 кг неможливо.



Біполярні розлади

Дорослі. Через ризик виникнення висипань початкову дозу та темп подальшого підвищення дози не слід перевищувати.

Епілептал® рекомендується приймати пацієнтам із біполярними розладами з підвищеним ризиком депресивних епізодів у майбутньому.

Слід дотримуватися наведеного нижче перехідного режиму застосування. Цей режим включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів (див. табл. 3), після чого прийом інших психотропних та/або протиепілептичних препаратів може бути припинений у разі клінічної доцільності (див. табл. 4).

Слід розглянути необхідність додаткової терапії з метою попередження маніакальних епізодів, оскільки еффективність застосування Епілепталу® при маніакальному синдромі достеменно не встановлена.



Таблиця 3. Рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікуванні дорослих з біполярними розладами

Режим лікування
1-2-й тиждень
3-4-й тиждень
5-й тиждень
Стабілізаційна доза

(6-й тиждень)

а) Додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину, наприклад, з вальпроатом
12,5 мг

(25 мг

через день)
25 мг

(1 раз на добу)
50 мг

(1 раз на добу або за 2 прийоми)
100 мг (1 раз на добу або за 2 прийоми)

(максимальна добова доза 200 мг)

б) Додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат.

Цю схему лікування слід застосовувати:

- з фенітоїном,

- з карбамазепіном,

- з фенобарбіталом,

- з примідоном

або з іншими

індукторами глюкуронізації ламотриджину
50 мг

(1 раз на добу)
100 мг

(за

2 прийоми)
200 мг

(за

2 прийоми)
300 мг на 6-й тиждень, підвищуючи до

400 мг/день у разі необхідності на 7-й тиждень (за 2 прийоми)

в) Монотерапія

ламотриджином або

додаткова терапія у

пацієнтів, які

застосовують інші

препарати, що

суттєво не

пригнічують або не

індукують глюкуронізацію ламотриджину
25 мг

(1 раз на добу)
50 мг

(1 раз на добу або за 2 прийоми)
100 мг

(1 раз на добу або за 2 прийоми)
200 мг

(від 100 до 400 мг)

(1 раз на добу або за 2 прийоми)




Схема досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози (стабілізаційна доза може змінюватися залежно від клінічної відповіді).

а) Додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину, наприклад, з вальпроатом.

Початкова доза - 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім 25 мг 1 раз на добу наступні 2 тижні. Дозу необхідно збільшити до 50 мг на добу (за 1-2 прийоми) на 5-й тиждень. Звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 100 мг на добу (за 1-2 прийоми). Однак дозу можна збільшити до максимальної 200 мг/добу залежно від клінічної відповіді.

б) Додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат. Цю схему лікування слід застосовувати з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину.

Початкова доза - 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг/добу (розподілена на 2 прийоми) наступні 2 тижні. Дозу слід збільшити до 200 мг/добу (за 2 прийоми) на 5-й тиждень. Дозу можна збільшити до 300 мг/добу на 6-й тиждень, однак звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 400 мг/добу (за 2 прийоми), що може бути призначена з 7-го тижня.

в) Монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які застосовують інші препарати, що суттєво не індукують або не пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Початковою дозою для цих пацієнтів є 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг/добу (за 1-2 прийоми) наступні 2 тижні. Дозу слід збільшити до 100 мг/добу на 5-й тиждень. Звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 200 мг/добу (за 1-2 прийоми). Після досягнення необхідної підтримуючої стабілізаційної дози прийом інших психотропних препаратів може бути припинено згідно з наведеною нижче схемою (див. табл. 4).



Таблиця 4. Підтримуюча стабілізаційна доза при біполярних розладах з подальшим припиненням прийому супутніх психотропних або протиепілептичних засобів

Режим лікування
1-й тиждень
2-й тиждень
з 3-го тижня

а) З подальшим

припиненням прийому інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад, вальпроату
Подвоїти стабілізаційну дозу, не перевищуючи 100 мг/тиждень,

наприклад, стабілізаційну дозу 100 мг на добу збільшити протягом 1-го тижня до 200 мг/добу
Підтримувати цю дозу 200 мг/добу (розподілену на 2 прийоми)

б) З подальшою відміною індукторів глюкуронізації ламотриджину залежно від початкової дози.

Цю схему лікування слід застосовувати:

- з фенітоїном,

- з карбамазепіном,

- з фенобарбіталом,

- з примідоном

або з іншими

індукторами глюкуронізації ламотриджину
400 мг
300 мг
200 мг

300 мг
225 мг
150 мг

200 мг
150 мг
100 мг

в) З подальшим припиненням прийому інших препаратів, що суттєво не пригнічують або не індукують глюкуронізацію ламотриджину
Підтримувати дозу, отриману при підвищенні дози

(200 мг/добу), розподілену на 2 прийоми (100-400 мг)




Примітка. Пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати схему нарощування дози, яка рекомендується для супутнього застосування вальпроату.

Пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, при якому зберігається існуюча доза Епілепталу® і її корекція проводиться на основі клінічного стану.

Схема зміни добового дозування Епілепталу® для пацієнтів з біполярними розладами при додатковому призначенні інших препаратів (див. табл.5)



Таблиця 5. Схема зміни добового дозування ламотриджину для пацієнтів з біполярними розладами при додатковому призначенні інших препаратів

Режим лікування
Стабілізаційна доза ламотриджину (мг/добу)
1-й тиждень
2-й тиждень
з 3-го тижня

Додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад, вальпроату, залежно від початкової дози ламотриджину
200 мг
100 мг
Підримувати цю дозу

(100 мг/добу)

300 мг
150 мг
Підримувати цю дозу

(150 мг/добу)

400 мг
200 мг
Підримувати цю дозу

(200 мг/добу)

Додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину хворим, які не приймають вальпроат, та залежно від початкової дози

ламотриджину.

Цю схему лікування слід застосовувати:

- з фенітоїном,

- з карбамазепіном,

- з фенобарбіталом,

- з примідоном

або з іншими

індукторами глюкуронізації ламотриджину
200 мг
200 мг
300 мг
400 мг

150 мг
150 мг
225 мг
300 мг

100 мг
100 мг
150 мг
200 мг

Додаткове призначення інших препаратів, що суттєво не пригнічують або не індукують глюкуронізацію ламотриджину
Підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу)

(100-400 мг)


Примітка. Пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати схему збільшення дози, яка рекомендується для супутнього застосування вальпроату.

Припинення прийому ламотриджину пацієнтами з біполярними розладами

Можна одразу без поступового зменшення дози.

Повторний початок лікування

Коли пацієнту, який припинив лікування, призначають повторно лікування Епілепталом®, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози, тому що існує ризик виникнення висипань через високу початкову дозу та перевищення рекомендованої схеми підвищення дози ламотриджину. Чим більший інтервал між часом прийому попередньої дози, тим більше уваги треба приділити режиму збільшення дози до рівня підтримуючої дози. Якщо інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у 5 разів час напіввиведення, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно до існуючої схеми.

Не рекомендується повторно розпочинати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв'язку з появою висипань. У такому випадку при вирішенні питання щодо повторного призначення препарату необхідно зважити очікувану користь від лікування та можливий ризик.



Загальні рекомендації з дозування для особливих груп пацієнтів

Жінки, які приймають гормональні контрацептиви

а) Початок лікування ламотриджином у пацієнтів, які вже приймають гормональні контрацептиви.

Дозу збільшують за рекомендованою схемою у випадках, коли ламотриджин додається до вальпроату (інгібітора глюкуронізації ламотриджину) або до індуктора глюкуронізації ламотриджину, або ламотриджин додається при відсутності вальпроату або індуктора глюкуронізації ламотриджину (див. табл.1 та табл.3).

б) Початок курсу лікування гормональними контрацептивами у пацієнток, які вже приймають підтримуючі дози ламотриджину і не приймають індуктори глюкуронізації ламотриджину.

Підтримуючу дозу ламотриджину у більшості випадків треба буде збільшити у два рази. Рекомендується, щоб від початку лікування гормональними контрацептивами дозу ламотриджину збільшувати від 50 до 100 мг/день кожного тижня відповідно до індивідуальної клінічної відповіді на лікування. Збільшення дози не має перевищувати зазначений рівень, якщо тільки згідно з клінічною відповіддю таке збільшення дози не буде необхідним.

в) Припинення курсу лікування гормональними контрацептивами у пацієнтів, які вже приймають підтримуючі дози ламотриджину і не приймають індуктори глюкуронізації ламотриджину.

Підтримуючу дозу ламотриджину у більшості випадків треба буде зменшити до 50 %. Рекомендується добову дозу ламотриджину зменшувати поступово від 50 до 100 мг кожного тижня (не більше 25 % загальної дози за тиждень) протягом 3 тижнів, якщо відповідно до індивідуальної клінічної відповіді лікування не буде призначене по іншому.

Застосування разом з атазанавіром/ритонавіром. Хоча застосування атазанавіру/ритонавіру зменшує концентрацію ламотриджину у плазмі крові, змінювати рекомендовані схеми збільшення дозування Епілепталу®, базуючись на застосуванні атазанавіру/ритонавіру, не потрібно. Збільшення дози препарату має базуватися на рекомендаціях залежно від схем застосування Епілепталу®.

У пацієнтів, які вже застосовують підтримуючі дози Епілепталу® та не застосовують індуктори глюкуронізації, дозу Епілепталу® можна збільшувати, якщо додається лікування атазанавіром/ритонавіром, або зменшувати, якщо лікування атазанавіром/ритонавіром припиняється.

Хворі літнього віку (старше 65 років). Змінювати дозу не потрібно.

Печінкова недостатність. Початкову дозу, збільшення дози та підтримуючу дозу необхідно зменшити загалом на 50 % у пацієнтів з помірною (шкала Чайльда-П'ю, ступінь В) та на 75 % - з тяжкою (шкала Чайльда-П'ю, ступінь С) печінковою недостатністю. Збільшення дози та підтримуюча доза коригуються згідно з клінічним ефектом.

Ниркова недостатність При призначенні хворим із нирковою недостатністю слід дотримуватися обережності. При лікуванні хворих із термінальною стадією ниркової недостатності початкова доза ламотриджину базується на індивідуальній схемі протиепілептичного лікування, при лікуванні хворих зі значною нирковою недостатністю слід зменшувати підтримуючу дозу ламотриджину.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, госпитализация пациента и проведение поддерживающей терапии.

Побочные действия

Для оценки частоты возникновения побочных эффектов использовалась следующая классификация:

очень часто (>1/10), часто (>1/100 < 1/10), нечасто (>1/1 000 и < 1/100), редко (>1/10 000 < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожные высыпания. Кожные высыпания имели макуло-папулезный характер, чаще возникали в течение 8 недель от начала лечения и исчезали после прекращения приема ламотриджина. Изредка сообщалось о возникновении тяжелых життєвонебезпечних кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя большинство пациентов выздоровели после прекращения приема препарата, у некоторых из них остались необратимые рубцы; в единичных случаях эти симптомы приводили к летальному исходу.

Общий риск возникновения кожных высыпаний, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендованной схемы увеличения доз при терапии ламотриджином, а также с сопутствующим применением вальпроата.

Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается различными системными симптомами (см. «Со стороны иммунной системы»).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - гематологические отклонения (что включают нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию и агранулоцитоз), лимфаденопатия. Гематологические отклонения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - синдром гиперчувствительности, включая такие симптомы как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, изменения крови и нарушение функции печени. Также сообщалось о высыпания как часть синдрома гиперчувствительности, который сопровождался различными системными симптомами. Синдром может иметь различные степени тяжести и изредка может приводить к диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови и полиорганной недостаточности. При наличии таких симптомов пациента следует немедленно осмотреть и, при отсутствии других причин, прекратить применение Епілепталу®.

Психические нарушения: часто - агрессивность, раздражительность; очень редко - тик, галлюцинации и спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - бессонница, головокружение, тремор; нечасто - атаксия; редко - нистагм; очень редко - асептический менингит (см. «Особенности применения»), тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательные расстройства, повышение частоты приступов; обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз у больных с этой патологией.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, пелена перед глазами; редко - конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение показателей функциональных печеночных тестов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей: часто - артралгия, очень редко - вовчакоподібні реакции.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, боль в спине.

Особые условия

Застосування у період вагітності або годування груддю. Епілептал® призначають під час вагітності тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода. Повідомлялося про збільшений ризик виникнення такої вродженої вади як ізольована розщілина у роті.

Були випадки зменшення рівня ламотриджину під час вагітності, тому вагітним, які приймають ламотриджин, слід постійно перебувати під наглядом лікаря.

Ламотриджин проникає у грудне молоко, тому користь від годування груддю необхідно порівнювати з можливим ризиком виникнення побічної дії у дитини.

Діти. Відсутня достатня інформація щодо застосування Епілепталу® для лікування дітей віком до 2 років хворих на епілепсію, тому застосовувати препарат не рекомендується у цій віковій категорії.

Епілептал® не призначений для лікування біполярних розладів у дітей та підлітків (див. «Особливості застосування»). Вивчення безпеки та ефективності застосування Епілепталу® для лікування біполярних розладів у цій віковій групі не проводилося. Відповідно, неможливо надати рекомендації стосовно дозування препарату.





Особливості застосування.

Шкірні реакції. Протягом перших 8 тижнів від початку лікування ламотриджином може виникати побічна дія з боку шкіри у вигляді висипань. У більшості випадків висипання є помірні і минають без лікування, однак повідомлялося про виникнення тяжких шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, що потребували госпіталізації та припинення лікування Епілепталом®.

У дітей ризик виникнення серйозних шкірних висипань вищий, ніж у дорослих.

У дітей перші ознаки шкірних висипань можуть бути помилково сприйняті за інфекцію, тому лікарям слід приділити увагу можливості розвитку побічної реакції на препарат у дітей, у яких виникають висипання і гарячка протягом перших 8 тижнів терапії.

Загальний ризик виникнення шкірних висипань, очевидно, тісно пов'язаний з високими початковими дозами ламотриджину та перевищенням рекомендованої схеми збільшення доз при терапії ламотриджином, а також із супутнім застосуванням вальпроату.

З обережністю слід застосовувати ламотриджин для лікування хворих, які мали алергію або висипання при застосуванні інших протиепілептичних препаратів в анамнезі, оскільки частота появи помірних висипань після лікування ламотриджином у цієї групи пацієнтів була у 3 рази вищою, ніж у групі без такого анамнезу.

При появі висипань на шкірі слід негайно оглянути пацієнта (як дорослого, так і дитину) та припинити прийом Епілепталу®. Не рекомендується повторно розпочинати лікування ламотриджином, якщо воно було припинено через появу висипань внаслідок попереднього лікування ламотриджином. У такому випадку при вирішенні питання щодо повторного призначення препарату необхідно зважити очікувану користь від лікування та можливий ризик.

Також повідомлялося, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами (див. розділ «Побічні реакції»). Ранні ознаки синдрому гіперчутливості (наприклад, гарячка та лімфаденопатія) можуть виникати навіть при відсутності шкірних висипань. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та, при відсутності інших причин, припинити прийом Епілепталу®.

Асептичний менінгіт, який є одним із симптомів гіперчутливості, у більшості випадків має зворотний розвиток, але у деяких випадках може повертатися при повторному призначенні ламотриджину. Повторне призначення ламотриджину спричиняє швидке повернення симптомів, що часто мають більш тяжкий характер. Пацієнтам, яким ламотриджин був відмінений у зв'язку з появою асептичного менінгіту, призначати ламотриджин повторно не можна.

Суїцидальний ризик. При лікуванні хворих із різними показаннями (включаючи епілепсію) протиепілептичними препаратами повідомлялося про суїцидальні наміри та поведінку. За даними метааналізу рандомізованих плацебо контрольованих клінічних досліджень із застосуванням протиепілептичних препаратів, включаючи ламотриджин, було продемонстровано незначне збільшення ризику суїцидальних намірів та поведінки. Механізм цього ризику невідомий, але наявні дані не виключають можливості збільшення цього ризику через застосування ламотриджину. Тому хворих необхідно ретельно контролювати; у випадку появи таких ознак хворі й ті, хто доглядає за ними, повинні звернутися за медичною допомогою.

За даними літератури, тяжкі епілептичні напади можуть спричиняти рабдоміоліз, поліорганну недостатність і синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, інколи з летальним кінцем. Аналогічні випадки можливі і на фоні лікування ламотриджином.

Біполярні розлади. За пацієнтами, які лікуються Епілепталом® з приводу біполярного розладу, необхідно уважно спостерігати у разі клінічного погіршання (що включає появу нових симптомів) та при суїцидальності, особливо на початку курсу лікування або під час зміни дозування. У деяких пацієнтів, тих, хто має в анамнезі суїцидальну поведінку або думки, у молоді та у пацієнтів, які демонстрували значною мірою суїцидальні наміри до початку лікування, може збільшитися ризик появи суїцидальних думок або суїцидальних спроб, що буде вимагати уважного нагляду під час лікування.

Пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, слід попереджати про необхідність спостереження при будь-якому погіршенні їхнього стану (включаючи появу нових симптомів) та/або появою суїцидальних намірів/поведінки або схильністю до самоушкодження для того, щоб негайно звернутися по медичну допомогу при виникненні цих симптомів. У таких випадках слід внести корективи до терапевтичного режиму або навіть припинити лікування.

Діти та підлітки. Лікування антидепресантами пов'язано з підвищеним ризиком суїцидальних намірів та поведінки у дітей та підлітків з великими депресивними розладами та іншими психіатричними розладами.

Прийом гормональних контрацептивів. Пацієнтки, які приймають гормональні контрацептиви «етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг», мають постійно перебувати під наглядом лікаря і в більшості випадків їм необхідна корекція дози ламотриджину, їм слід своєчасно сповіщати про зміни менструального циклу, наприклад про появу раптової кровотечі (детальну інформацію див. у розділах «Спосіб застосування та дози», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інши види взаємодій».

Дигідрофолатредуктаза. Епілептал® є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази, тому при тривалому застосуванні можливий його вплив на метаболізм фолатів. Однак при тривалому застосуванні ламотриджину не відбувалося будь-яких істотних змін кількості гемоглобіну, середнього об`єму еритроцитів, концентрації фолатів у сироватці крові та еритроцитах протягом 1 року та концентрації фолатів в еритроцитах протягом 5 років.

Ниркова недостатність У дослідженнях одноразової дози у пацієнтів із термінальними стадіями ниркової недостатності концентрації ламотриджину у плазмі крові суттєво не змінювалися. Однак можлива акумуляція глюкуронідного метаболіту. Тому при лікуванні пацієнтів із ураженнями нирок необхідно дотримуватися обережності.

Пацієнти, які приймають інші препарати, що містять ламотриджин. Епілептал® не призначають пацієнтам, які вже лікуються будь-яким іншим препаратом, що містить ламотриджин.

Епілепсія. Раптове припинення прийому Епілепталу®, як і інших протиепілептичних засобів, може спровокувати збільшення частоти нападів. За винятком тих випадків, коли стан пацієнта вимагає раптового припинення прийому препарату (як, наприклад, при появі висипань), дозу Епілепталу® слід зменшувати поступово, не менше 2 тижнів.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.



Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату необхідно брати до уваги можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органа зору, тому при виникненні таких побічних ефектів слід відмовитися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Категорія відпуску. За рецептом.

Особые условия хранения

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Синоним

ЛАМОТРИГИН, ГЕРОЛАМИК, ЛАМАЛ®, ЛАМИДУМ, ЛАМИКТАЛ, ЛАМИКТАЛ™, ЛАМИТОР, ЛАМИТРИЛ, ЛАМОДИН, ЛАМОТРИДЖИН, ЛАМОТРИДЖИН ГЕКСАЛ®, ЛАМОТРИДЖИН ПЛИВА, ЛАМОТРИДЖИН САНДОЗ®, ЛАМОТРИН, ЛАМОТРИН 25, ЛАТРИГИЛ®, ЛАТРИДЖИН, ТРИГИНЕТ, ЭПИМИЛ, ЭПИРАЛ 100, ЭПИРАЛ 25, ЭПИРАЛ 50, ЭПИТРИЖИН®, Эпилактал, ЛАМОТРИН 100, ЛАМОТРИН 50

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

08004 08004