Глюкофаж

Инструкция Глюкофаж

Производитель

НИКОМЕД

Страна происхождения

Австрия Франция

Общее описание

Метформин - бігуанід с антигіперглікемічним эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг: по 10, 15 или 20 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров по 10 таблеток; по 2 или 4 блистера по 15 таблеток; по 3 блистера по 20 таблеток в картонной коробке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 850 мг: по 15 или 20 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера по 15 таблеток; по 3 блистера по 20 таблеток в картонной коробке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг: по 10 или 15 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров по 10 таблеток; по 2 или 4 блистера по 15 таблеток в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.

Фармакологическое действие

Пероральные гипогликемические препараты, за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.

Фармокинетика

Всасывания. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено. Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовый развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови. Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюкофаж. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка. Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела. Дети. Препарат Глюкофаж применяют для лечения детей в возрасте старше 10 лет. Особенности применения. Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозної одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрация лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента. Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови: - пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год; - пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек. Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажу за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек. Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Глюкофажу, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет. Другие меры безопасности. Пациентам необходимо соблюдать диету равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели. При одновременном применении Глюкофажу с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглітинідом) возможно усиление гипогликемического действия. Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это является нормальным явлением и не имеет клинического значения. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Глюкофаж не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии. Однако, следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии. Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующее вещество: metformin hydrochloride. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг содержит соответственно 500 мг, 850 мг, 1000 мг метформина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: повидон К 30, магния стеарат. Пленочная оболочка для таблеток по 500 мг, 850 мг: гипромеллоза. Пленочная оболочка для таблеток по 1000 мг: опадрай кліа (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, поліетиленгіколь 8000).

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела; - как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых. - как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет. Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома; - почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин); - острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: - обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок; - острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: - сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок; - печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Способы применения

2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовый развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Самыми частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицированы по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая единичные случаи (< 1/10000). Обмен веществ. Очень редко: лактоацидоз. При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, сопровождающееся снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией. Со стороны нервной системы. Часто: нарушение вкуса. Со стороны пищеварительного тракта. Очень часто: расстройства со стороны пищеварительного такта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюкофаж следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофажу следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лекарственные средства, которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофажу под контролем уровня гликемии. Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости, следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии. Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Взаимодействие с алкоголем

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюкофаж следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Глюкофажем необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Синонимы

МЕТФОРМИН,АВАМИНА,БАГОМЕТ,ГЛИКОМЕТ,ГЛИКОМЕТSR,ГЛЮКОФАГ,ГЛЮКОФАГSR,ГЛЮКОФАЖ,ГЛЮКОФАЖ XR,ДИАНОРМЕТ®,ДИАНОРМЕТ® 1000,ДИАНОРМЕТ®500,ДИАНОРМЕТ® 850,ДИАФОРМИН®,ДИАФОРМИН®SR,ИНСУФОР,ЛАНГЕРИН®1000,ЛАНГЕРИН®500,ЛАНГЕРИН®850,МЕГЛИФОРТ1000,МЕГЛИФОРТ500,МЕГЛИФОРТ850,МЕГЛЮКОН,МЕТАМИН®,МЕТАМИН®SR,МЕТЛОНГDS,МЕТФОГАММА®1000,МЕТФОГАММА®500,МЕТФОГАММА®850,МЕТФОРАЛ,МЕТФОРДАР,МЕТФОРМИН,МЕТФОРМИНГЕКСАЛ®,МЕТФОРМИНЗЕНТИВА,МЕТФОРМИНСАНДОЗ®,МЕТФОРМИН-БИОТОН,МЕТФОРМИНА ГИДРОХЛОРИД,МЕФАРМИЛ,НОРТОФОР-SR,ПАНФОР СР-1000,ПАНФОР СР-500,РИОМЕТ,САНАФОР-500 мг,САНАФОР-850мг,СИОФОР®1000,СИОФОР® 500,СИОФОР® 850,СТАГИД,ТЕФОР®,ФОРТАМЕТ,ЭМНОРМ ЕР-1000,ЭМНОРМ ЕР-500